2017年6月FDA批准新药概况

2017年6月，FDA批出2个新分子实体药品（表1），为新型抗生素Baxdela（德拉沙星）和抗凝血新药 Bevyxxa（贝曲西班）。

1 delafloxacin（德拉沙星）

Baxdela获 “优先审评”地位，被批准用于治疗由易感细菌引起的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）。美国由于ABSSSI住院的患者每年约有300万，由于细菌对现有抗菌药物的耐药性提高，急性细菌性皮肤和皮肤结构感染的治疗成为了难题，由耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）导致的发病率、并发症和住院率显著上升。

Baxdela是一种氟喹诺酮，能对抗包括MRSA在内的革兰阳性和革兰阴性病原体。与其他喹诺酮类药物相比，Baxdela在抗革兰氏阳性菌上更加有效。与大多数已批准的两性离子氟喹诺酮类药物相比，Baxdela具有阴离子特性，它在酸性环境下的细菌和细胞中积聚是其他药物的10倍，這一特性被认为能使Baxdela在包括胞内感染的酸性环境中消灭金黄色葡萄球菌。

Baxdela获得批准基于两个3期临床试验的支持，试验数据表明，与静脉给药万古霉素+氨曲南相比，静脉滴注和口服Baxdela 在 FDA 的48～72 h的主要终点上，均获得了非劣效性评价。此外，Baxdela的副反应更低，且在临床试验中未显示出QT间期延长或光毒性，也没有出现对肝肾功能的不良影响。

Baxdela的剂型为口服片剂和注射用粉针，可以通过口服使用和静脉注射，其推荐剂量为口服1片，每12 h口服1次，有无食物均可；或者注射一支300 mg，静脉滴注超过60 min，每12 h输液1次，静脉输液前需将注射用粉针复溶和稀释，总治疗时间为5～14 d。

2 betrixaban（贝曲西班）

Bevyxxa获“快速通道”指定以及“优先审评”地位，被批准用于预防急性高风险成年患者因住院限制性移动和其他风险因素导致的静脉血栓栓塞（VTE）。在美国、英国、德国等发达国家中，每年大约有2 400万名患者会由于心力衰竭、中风、感染、呼吸疾病等紧急状况入院接受治疗。在住院期间或是出院后，这些患者由于病情的影响，行动往往会受到很大的限制，久躺病床的他们，出现深静脉血栓形成和肺栓塞的风险会上升。据统计，每年这些静脉血栓栓塞导致的医疗事件超过100万例，并有超过15万人因这种疾病死亡。其中，有将近一半的静脉血栓栓塞时间发生在出院后。现有的常规控制方案依诺肝素注射或者市售的口服Xa因子抑制剂不能有效地解决住院以及出院后的血栓栓塞形成的长效预防这一问题。

Bevyxxa是一款每日口服1次的因子Xa抑制剂。因子Xa是一种在人体内起到关键凝血作用的蛋白质，它能切开凝血酶的前体，使凝血酶具有活性。倘若因子Xa出现严重不足，就会导致鼻血、关节血肿、以及肠胃道出血等症状。利用这一原理，Bevyxxa通过抑制因子Xa，可以起到抑制凝血的作用，防止静脉血栓栓塞形成。Bevyxxa是继利伐沙班和阿哌沙班之后第3个上市的Xa因子抑制剂。

Bevyxxa被批准是基于一个叫作APEX的3期临床结果，这个由7 513名患者参与的试验中，最终7 441名患者有效数据显示Bevyxxa比依诺肝素更有效降低VTE风险（出现静脉血栓栓塞的比例4.4% vs 6%），但出血事件发生率也略高。

Bevyxxa的剂型为口服胶囊，其推荐剂量是初始第1 天服用 160 mg，随后日服1次 80 mg，疗程 35～42 d，使用时随食物一起服用。