中药苦杏仁的药理研究进展

杨国辉，魏丽娟，王德功，刘冬，张沛，李卓伟，任丽花*

（河北远征药业有限公司河北省兽药工程技术研究中心，河北石家庄050041）

中药苦杏仁的药理研究进展

杨国辉，魏丽娟，王德功，刘冬，张沛，李卓伟，任丽花*

（河北远征药业有限公司河北省兽药工程技术研究中心，河北石家庄050041）

近年来苦杏仁的药理活性受到关注，尤其是其抗肿瘤、降“三高”、预防心脏病和动脉粥样硬化的作用，通过查阅国内外相关文献，综述了苦杏仁主要药理作用和应用，为苦杏仁的全面开发利用提供参考。

苦杏仁；化学成分；药理活性

杏仁是蔷薇科杏的种子，分为甜杏仁和苦杏仁。甜杏仁是杏或山杏的部分栽培种味甜的干燥种子，味道微甜、细腻，可直接食用，还可作为原料加入蛋糕、曲奇和菜肴中，具有润肺、止咳、滑肠等功效，苦杏仁则经常作为药用[1-2]。

苦杏仁属传统常用中药，为蔷薇科植物山杏、野杏、西伯利亚杏、东北杏和杏的干燥成熟种子，具有降气止咳平喘，润肠通便的功效，用于咳嗽气喘，胸满痰多，肠燥便秘[3]等药用功效。苦杏仁主要产于我国北方各地，以内蒙古、吉林、辽宁、河北产量最大，是一类丰富的植物种族资源[4]。苦杏仁广泛应用于治疗呼吸系统疾病以及消化系统疾病，仅张仲景的《伤寒论》和《金匮要略》中用到杏仁的地方有34处，现代医学临床调查揭示，苦杏仁还具有抗肿瘤、降血脂血糖、预防心脏病和动脉粥样硬化的作用[5-6]。近年来随着心脑血管疾病与“三高”疾病的广泛化与年轻化，国内外学者对其化学成分和药理作用也做了较多研究，因此本文对相关研究结果进行了总结，以期为今后的开发利用以及学者研究提供借鉴。

1 苦杏仁主要成分及药理活性

1.1 苦杏仁的化学成分

苦杏仁中富含有多种人体必需氨基酸、矿质元素及维生素。苦杏仁中脂肪含量约为35%－50%，且其中95%以上是亚麻酸、亚油酸等不饱和脂肪酸[7]；苦杏仁中蛋白质含量约为27%，其所含的关键性氨基酸搭配平衡合理[8]；苦杏仁中总糖约为4.1%，苦杏仁苷约为3%[9]；苦杏仁所富含的钙、铁、钾、镁的含量分别为牛奶的 3、7、4、6 倍[10]；苦杏仁中硒的含量为分别是花生仁，核桃仁，葵花仁的 3.97倍，3.39倍，12.93倍[11]；还含有丰富的维生素E、维生素A、维生素B1、维生素B2、维生素C等。

苦杏仁的主要化学成分有苦杏仁苷、脂肪油、苦杏仁酶、苦杏仁苷酶、樱叶酶、多种维生素及矿物质元素等[12-13]，国外一些研究表明苦杏仁中含有黄酮等多酚类成分。

1.2 苦杏仁的药理活性

1.2.1 镇咳平喘作用

苦杏仁主要有镇咳、平喘作用，其活性成分苦杏仁苷内服后，在体内β-葡萄糖苷酶作用下分解为氢氰酸和苯甲酸，氢氰酸对呼吸中枢有一定的抑制作用，使呼吸运动趋于安静从而达到镇咳平喘的作用。还有研究表明苦杏仁苷可促进患有油酸型呼吸窘迫症的动物的肺表面活性物质的合成，使病变得到改善。

1.2.2 抗炎镇痛作用

有研究通过小鼠热板法和醋酸扭体法证实:苦杏仁苷具有镇痛作用，且无耐药性[18]；有研究者用苦杏仁苷作用于LPS处理的RAW264.7癌细胞，结果显示其炎症分子标志物血清TNF-α和IL-1β受到抑制，在角叉菜胶引起的小鼠踝关节炎模型中，苦杏仁苷也表现出一定的抑制作用；还有研究表明苦杏仁苷能够抑制脂多糖刺激环氧化酶和诱导型一氧化氮合酶在小鼠细胞的基因表达，从而抑制前列腺素合成和一氧化氮的产生，进而发挥抗炎和镇痛作用。

1.2.3 抗氧化作用

有人研究杏仁的抗氧化作用发现，不同品种的杏仁都能有效的清除自由基，并有还原能力。有研究者从杏仁中提取得到总酚类成分，并发现这些酚酸类成分清除自由基的能比化学合成的抗氧化剂还要显著。

1.2.4 抗肿瘤作用

在国外苦杏仁中苦杏仁苷的抗癌疗效有很大争议，一部分人认为苦杏仁苷可以根除癌症，可作为癌症治疗的替代药物，而另一部分人则认为苦杏仁苷对于癌症不仅没有治疗的作用反而具有很强的毒性。美国在1982年进行了临床试验，得出的结论是苦杏仁苷没有治疗癌症的临床价值，也没有减轻症状和提高生存质量的显著意义，且患者在服用了大剂量的抗坏血酸后采用苦杏仁苷作为癌症的治疗药物时存在很大的毒副作用；但有学者证明苦杏仁苷在杀死癌细胞的同时不会出现化疗后的系统毒性，对不能手术治疗的肺癌具有缓解作用并且对人体没有毒副作用。

在国内普遍认为苦杏仁苷是治疗癌症的辅助药物，有良好的抗肿瘤作用。有研究表明苦杏仁苷对癌性胸水有一定程度的控制和缓解作用；研究者将苦杏仁苷用于移植性肝小鼠，患病小鼠的肝癌治愈率较高且肝脏微粒体细胞色素（P450）含量比正常小鼠显著减少或达到正常水平，研究表明在一定的导向作用下可以有效的激活苦杏仁苷前药发挥抗肿瘤作用，并且能够减轻药物对非靶器官的毒副作用，苦杏仁苷具有治疗肿瘤的价值。

1.2.5 对消化系统的作用

苦杏仁味苦下气，并且含有大量的脂肪油，脂肪油能提高黏膜对肠内容物的润滑作用，故有润肠通便之功能。苦杏仁苷进入体内后分解产生氢氰酸和苯甲醛，而产生的苯甲醛可通过抑制胃蛋白酶的活性而影响消化功能。

有研究报道称，用胃蛋白酶水解苦杏仁将其水解产物喂食用四氯化碳处理过的大鼠，发现其水解产物能降低谷丙转氨酶/谷草转氨酶(AST/ALT)水平和羟脯氨酸含量，还能缩短优球蛋白的溶解时间。

有实验通过建立小鼠束缚-冷冻应激性胃溃疡模型、大鼠幽门结扎胃溃疡模型和大鼠醋酸烧灼溃疡模型，证明苦杏仁苷具有较好的抗溃疡作用。通过建立大鼠慢性胃炎模型和慢性萎缩性胃炎模型，得出苦杏仁苷可以显著抑制慢性胃炎大鼠胃蛋白酶的活力，并使大鼠胃切片病理形态有改善，炎细胞浸溶程度减轻，腺体排列紧密，这表明苦杏仁苷对大鼠慢性和萎缩性胃炎有防治作用。

另有研究者用气管暴露法建立大鼠博莱霉素肺纤维化模型，腹腔注射苦杏仁苷，结果表明苦杏仁苷可抑制Ⅰ、Ⅲ型胶原形成，有效减缓大鼠肺纤维化的进程，这也表明苦杏仁苷将有可能用于人类肺纤维化的防治；采用二甲基亚硝胺(DMN)诱导法建立大鼠肝纤维化模型，证明了苦杏仁苷对DMN诱导的大鼠肝纤维化有明显的改善作用。

1.2.6 对心血管疾病的作用

苦杏仁油中不饱和脂肪酸的含量很高，不饱和脂肪酸在降血脂、抗血栓、抑制变态性病症等多方面均对人体具有重要生理和药用价值。

有研究用杏仁蛋白及其胰蛋白酶部分水解的产物，治疗大鼠脂代谢紊乱的模型，结果表明杏仁蛋白有显著的降血脂作用，且其水解产物的降血脂作用更显著，也有实验表明苦杏仁中的黄酮是降血脂的主要成分，但其对血糖的影响不显著。

1.2.7 对泌尿系统的作用

有研究采用单侧输尿管梗阻法建立大鼠肾脏间质纤维化模型，证明了苦杏仁苷能明显减轻肾脏病理损害的程度，延缓肾间质纤维化的进程，具有抗纤维化作用；还有研究表明苦杏仁苷能提高人肾成纤维细胞分泌的Ⅰ型胶原酶活性，抑制人肾纤维细胞增值和Ⅰ型胶原的表达，促使人肾纤维细胞凋亡

1.2.8 对免疫系统的作用

通过研究苦杏仁苷对大鼠佐剂性炎症和小鼠碳粒廓清的影响，证明了它能抑制佐剂性炎症，增强巨噬细胞的吞噬功能，具有调节免疫功能的作用；还有研究证明苦杏仁苷对小鼠吞噬功能及rDNA的活化均有显著的促进作用，这也说明了苦杏仁苷具有增强肌体免疫的功能

有学者通过给小鼠肌肉注射苦杏仁苷，分离其脾细胞进行NK活性测定，证明在一定剂量下苦杏仁苷能显著促进小鼠NK细胞的活性。有研究表明苦杏仁苷可通过直接抑制肾移植大鼠的免疫细胞的增殖，发挥免疫抑制作用

1.2.9 杀虫作用

有研究表明苦杏仁精油对家蝇、白纹伊蚊以及粘虫均具有很强的熏蒸杀虫活性，且作用浓度低、作用时间快，可用于开发高效低毒的卫生害虫熏蒸剂以及农田害虫熏蒸剂。

2 苦杏仁的利用前景与展望

苦杏仁在中国有悠久的应用历史，作为止咳平喘，润肠通便之用。研究表明，苦杏仁中化学成分丰富，活性物质较多，含有较高的苦杏仁苷，苷类物质通常有较好的药理活性，需要对苦杏仁苷的活性以及其药理作用的细胞、分子和基因等水平上的作用机制深入地进行更多更全面的研究。另外，对苦杏仁中已知的杏仁蛋白、精油以及黄酮类成分的药理活性的研究甚少，例如黄酮类化合物普遍具有抗氧化、抗衰老、抗病毒、抗炎镇痛、抗癌抗肿瘤、抗骨质疏松、血管舒张等功能，因此需要对这些成分进行进一步的深入研究，以期望发现新的应用作用。

当前，现代药用植物提取分离技术、色谱技术的应用，使得微量化学物质的分离鉴定成为可能。对于苦杏仁中的化学成分有必要进一步分离鉴定并进行药理活性的研究，以更好地全面的开发利用苦杏仁。

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S853.74

B

1003-8655（2017）04-0075-02

杨国辉 （1979-），男，汉族，大学本科，研究方向：兽药学，

任丽花，中兽医硕士，研究方向：中兽药与制剂，