天然冰片在药妆品中的应用研究进展*

吴一仙，高合意，曾 飒，张 革

( 1 广州栋方生物科技股份有限公司，广东 广州 510800；2 中山大学药学院，广东 广州 510006)



天然冰片在药妆品中的应用研究进展*

吴一仙1,2，高合意1，曾 飒1，张 革2

( 1 广州栋方生物科技股份有限公司，广东 广州 510800；2 中山大学药学院，广东 广州 510006)

介绍了天然冰片的结构、提取工艺、药理学作用以及妊娠禁忌。从治疗痤疮、烧烫伤、皮炎、湿疹、干眼症等多个方面介绍了天然冰片在药妆品中的功效，并阐述了天然冰片在日化产品中的应用和趋势，利用天然冰片药妆品高渗透又促渗透的特性，跟其他护肤成分合用，可解决不同的肌肤问题，改善皮肤状况。这一有特色的中药药妆品在化妆品市场将有广阔的发展前景。

天然冰片；药妆品；功效

药物化妆品的简称为药妆品，又称功能化妆品、疗效化妆品等[1]，是一类介于药物与化妆品之间的产品，既有药物的治疗功效，也有化妆品的护肤功能。与国外相对比，我国的中药资源丰富，其开发和利用技术成熟，添加中药及其提取物的中药药妆品可发展成为我国药妆品代表性产品。

天然冰片，原名龙脑香，又称右旋龙脑，主要从樟科植物龙脑樟(CirmamonunCamphora)的新鲜枝叶中加工制成。天然冰片具有抗菌、抗炎、镇痛、促进透皮吸收等功效，在美容护肤方面有着广泛的应用。我国使用天然冰片进行美容护肤已有多年的历史，其使用最早记载于秦汉时期的《名医别录》[2]。古代宫廷中不少的美容秘方中都含有天然冰片，如唐代杨贵妃所专用的太真红玉膏、清代慈禧太后常用的养颜沤子方和美发抿头方等[3]。

目前，天然冰片在医药、化工、美容等行业用途广泛，导致需求量远远地超过了供给量。在过去，我国的天然冰片几乎依靠进口，其生产成本高，限制了天然冰片在我国相关产业的发展。可喜可贺的是，在20世纪80-90年代，我国科技人员发现广泛分布在我国南方地区的三种樟科植物：香樟(C.innamomumcamphora(L.)presl.)、油樟(C.innamomunlongepaniculatum(Gamble)N.ChaoexH.W.Li)、阴香(C.innamomumburmannii(Nees)BI) 可用于提取天然冰片[4]。如今，我国许多地区因地制宜人工种植原料林，积极建设天然冰片的提取加工产业，可为天然冰片类药妆品提供充足的原材料。

1 天然冰片的化学结构和提取工艺

1.1 化学结构

天然冰片，化学学名莰醇，英文名称borneol，分子式为C10H18O，白色半透明状晶体，易升华，易溶于乙醇、乙醚、乙酸乙醋等，微溶于水[5]。

1.2 提取精制工艺

天然冰片主要是利用植物提取得到的，由于我国天然冰片资源相对匮乏的局面依然存在，为此有研究者通过诱导筛选高产右旋龙脑的愈伤组织[6]，初步建立了龙脑樟愈伤组织悬浮系统，但是因为技术尚未成熟无法得到纯的右旋龙脑。所以，从植物中提取是目前获得天然冰片的唯一方法。

从龙脑樟嫩枝叶中提取高纯度天然冰片的经典方法为水蒸汽蒸馏-升华法，目前比较常用的工艺流程是：鲜枝叶→水蒸气蒸馏→冷凝→冷冻、离心、粗品结晶→冷凝。我们对中国专利网(http://www.pss-system.gov.cn/)上所有有关天然冰片提取的专利进行汇总，发现提取路线均采用蒸馏法，但在精制方面，有较多的技术改进。如缪菊连等[7]采用正交试验探讨了超临界CO2萃取云南香樟叶中右旋龙脑的工艺条件，确定了优选的萃取条件，右旋龙脑的萃取率明显高于水蒸气蒸馏法。崔琳等[5]采用超临界CO2萃取技术分离冰片残片中的樟脑和龙脑，为天然冰片分离纯化和超临界的应用提供一条新的途径。

2 天然冰片的药理作用

2.1 抗炎镇痛作用

李杰等[8]研究显示含有天然冰片的复方九节茶乳膏能显著抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀，连续给药后能显著减少醋酸所致小鼠扭体次数。通过多次给药皮肤刺激实验发现，含有天然冰片的复方九节茶乳膏对正常皮肤和损伤皮肤均无刺激。高婧臻等[9]研究显示消肿止痛散联合天然冰片外敷治疗急性痛风性关节炎的有效率明显高于单用消肿止痛散的有效率。在口腔溃疡散中也含有天然冰片[10]，可以缓解溃疡炎症，止痛。

2.2 抗菌作用

冰片对多种细菌均有明显的抗菌作用[11]。天然冰片可明显抑制致病细菌，对真菌具有良好的抑制效果。李芳芳[11]的研究显示，冰片与常用抗菌药物联合使用可以提高抗菌药物的抗菌效果。

2.3 促进药物透皮吸收的作用

天然冰片是一种天然渗透促进剂。罗晶晶等[12]发现天然冰片能够显著下调肝癌细胞HepG2细胞膜上ABC转运蛋白的表达量，增加HepG2细胞的细胞膜通透性。戴星星等[13]发现渗透增强机制取决于天然冰片的浓度，在低浓度下，角质层脂双层系统保持双层结构，再加入天然冰片使脂质双层松散并改善药物渗透。冰片的“拉”效应也改善药物渗透。而在高浓度下，冰片导致水孔隙和长寿命反胶束的形成，这提高了其它疏水或亲水药物通过角质层的可能性。

2.4 增加眼表湿度

天然冰片是一种广泛用于眼科制剂的化合物。有研究[14]表示冰片可以激活冷感瞬间受体电位M8通道和适度增加眼表面湿度，这表明它是眼科制剂中的活性化合物，在治疗干眼综合症中特别有用。

3 天然冰片在药妆品中的功效

基于天然冰片的抗菌，镇痛，促渗等药理学特点，市场上开发了面膜，眼贴等天然冰片类药妆品，其功效归纳如下：

3.1 痤疮皮肤护理

痤疮是一种慢性炎症性皮肤病，是一种皮损性疾病。多发于青少年期间，对青少年的心理、生活都产生很大的影响。中医认为本病因体内燥热、饮食油腻、内分泌失调等引起[15]。研究表明天然冰片是通过使脂质层松散来促进药物吸收，又有清肺泄热、清热解毒等功效，所以对于治疗脂分泌过度的疾病如痤疮，临床治疗用配方[16]里多含有天然冰片，可以增强其它药物的渗透。天然冰片类面膜面霜等药妆品可以起到消菌杀毒之效，改善面部皮质代谢，对痤疮皮肤具有较好功效。

3.2 烧烫伤皮肤护理

烧烫伤所带来的感染和留下的疤痕，对爱美人士来说是一个非常头疼的问题。促使伤口快速愈合和防止感染是治疗烫伤的首要原则。现代药理研究表明，天然冰片能促进肉芽组织结构和表皮细胞的再生，而具有较强的创伤愈合作用[17]。如在治疗术后伤口不愈合的拔毒生肌散配方中就有天然冰片的存在。天然冰片可以拔毒排脓、收敛疮口、促进肉芽组织生长，消除炎症，促进溃疡愈合，而达到治愈目的。天然冰片类药妆品对烧烫伤疤痕，青春痘疤痕等特殊皮肤具有消毒及促伤口愈合的功效。

3.3 激素依赖性皮炎皮肤护理

激素依赖性皮炎是指患者长期反复不当使用激素类药物后引起的皮炎，严重影响患者的容貌。天然冰片对细菌、真菌具有抑制作用，刺激性小又有较强的创伤愈合作用。叶霞[18]在其研究中选择含有硼酸、氧化锌和天然冰片成分的硼酸氧化锌冰片软膏为激素依赖性皮炎的治疗药物，治疗患者98例，均有良好的疗效。天然冰片类药妆品应用于激素依赖性皮炎患者的皮肤护理将起到很好的作用。

3.4 湿疹皮肤护理

湿疹是一种伴随瘙痒剧烈的皮肤炎症，具有易反复发作的特点，严重影响患者的正常生活。中医认为该病系湿毒下注浸渍肌肤所致，所以治疗以清热解毒、凉血燥湿为主。天然冰片具有通诸窍，散郁火的功效，所以可以在湿疹的治疗中发挥作用。如陈永凤等[19]自制的紫黄软膏中含有天然冰片，在预防婴幼儿湿疹的治疗中，取得较好的临床疗效。天然冰片类药妆品应用于湿疹患者皮肤护理具有止痒等功效。

3.5 干眼症护理

干眼症是指眼睛泪膜稳定性下降，伴有眼部不适和(或)眼表组织病变特征的多种疾病的总称[20]。天然冰片可以增加眼表湿度，根据这一机制，临床上使用天然冰片类眼药水治疗干眼症。此外，天然冰片可以改变眼角膜的部分结构[21]，也可以改善血眼屏障的通透性，促进眼疾药物透过眼角膜进入眼中，因此天然冰片大量使用于各种眼科制剂中。添加天然冰片的眼贴类药妆品具有类似的功效。

4 天然冰片在日化产品中的功效

随着人类生活水平的提高，日化产品的种类也逐渐增多。基于冰片清热解毒，促进透皮吸收等特点，市场上出现具有一定功效性的冰片类日化产品。如“提神醒脑精油”含有天然冰片、薄荷叶和薰衣草等，具有提神醒脑的功能，可以缓解精神紧张，且原料纯天然，无副作用，适合人们在休息的时候使用；“液体创面保护膜”由天然冰片、三七提取物、姜黄提取物等混合而成，具有良好的止血、镇痛、止痒、抑菌和防水效果；“多用途湿巾”的主要成分为天然冰片、薄荷香精，具有提神醒目、消炎，止痒和防治晕车的效果，对减少疲劳驾驶隐患，提高学习效率等有很大帮助；“无刺激儿童驱蚊止痒露”的主要成分为天然冰片、香叶天竺葵(驱蚊草)精油等，其天然驱蚊，止痒杀菌，杜绝了由于使用化学合成制品驱虫止痒品所引起的肌肤受损问题。

目前，基于成本的考虑，多数日化产品采用合成冰片，合成冰片中含有对人体有含的异龙脑等成分，而日化产品作为长期接触类皮肤护理用品，合成冰片的安全性受到质疑。天然冰片替代合成冰片是该类产品未来发展趋势。

5 天然冰片的妊娠禁忌

《名医别录》中记载冰片“妇人难产，取龙脑研磨少许，以新汲水调服，立差”提示冰片具有引产的作用。《中国药典》2010年版中也注明了天然冰片为孕妇慎用药物[2]。陈怡君等[22]以斑马鱼胚胎为模型，使用冰片溶液对其进行暴露染毒处理，通过观察斑马鱼胚胎的发育情况，得出结论：高剂量冰片对斑马鱼胚胎的发育有着显著影响，并呈现一定的时间依赖性。所以建议婴幼儿、孕妇和哺乳期的妇女长时间或大剂量使用含冰片的药物均应当遵从医嘱。故冰片类药妆品禁用于婴幼儿、孕妇和哺乳期的妇女。

6 结 语

随着国人生活水平的提高，对化妆品的要求越来越高，不仅要求崇尚自然，使用天然植物作为原料，而且要求显著的功效性。在这种市场需求下，以植物提取物为原料的药妆品将是化妆品研发的趋势和亮点。天然冰片其性凉，抗菌消炎、清热解毒，历史上就被广泛使用于美容秘方中，具有广泛的认同性。利用冰片药妆品高渗透又促渗透的特性，跟其他护肤成分合用，可解决不同的肌肤问题，改善皮肤状况。这一有特色的中药药妆品在化妆品市场将有广阔的发展前景。

[1] 周意,陈祖辉,梁丰,等.药妆品在我国的发展历史、研究现状和应用前景[J].中国药房,2013,24(27):2578-2579.

[2] 黄聪,王建,文静,等.冰片的妊娠禁忌及现代研究进展[J].中药与临床床,2015,6(4):54-56.

[3] 谢凤瑛.天然冰片在美容护肤的应用[J].中国药物经济,2011(2):90.

[4] 王中洋,庞玉新,杨全,等.中药冰片资源及生产加工现状[J].中国现代中药,2014,16(9):781-782.

[5] 崔琳.天然冰片的精制王艺优化研究[D].长沙:中南林业科技大学,2015:3-36.

[6] 石书江.龙脑樟成分分析、天然冰片提纯及烟酸龙脑酯合成研究[D].广州:广州中医药大学,2013:10.

[7] 缪菊连,黄照昌,李红艳.超临界CO2萃取云南香樟叶中右旋龙脑的工艺优选[J].中国实验方剂学杂志,2011,17(19):9-10.

[8] 李杰,欧余航,陈强.复方九节茶乳膏的抗炎镇痛及皮肤安全性的初步研究[J].西北药学杂志,2016,31(1):64-67.

[9] 高婧臻,梁明霞,钟琳,等.消肿止痛散联合冰片外敷治疗急性痛风性关节炎的临床疗效观察[J].内蒙古中医药,2015(11):93.

[10]王京阳.口腔溃疡中医有方[J].中医健康养生,2015(10):51.

[11]李芳芳.冰片与抗菌药物联合抗菌作用的研究[D].广州:广东药学院,2014:34-37.

[12]罗晶晶,陈建平,黄滟波,等.右旋龙脑促进姜黄素类化合物在HepG2细胞中吸收的效果研究[J].现代食品科技,2016,32(11):123-127.

[13]Xingxing Dai, Qianqian Yin, Guang Wan, et al. Effects of Concentrations on the Transdermal Permeation Enhancing Mechanisms of Borneol: A Coarse-Grained Molecular Dynamics Simulation on Mixed-Bilayer Membranes[J].International Journal of Molecular Sciences.2016,17(8):1349.

[14]Gui-Lan Chen, Ming Lei, Lu-Ping Zhou, et al. Borneol Is a TRPM8 Agonist that Increases Ocular Surface Wetness[J].PLOS ONE,2016,11(7):e0158868.

[15]黄涛,张衍,钟江,等.清痤养颜面膜治疗不同证型痤疮疗效观察[J].广西中医药,2014,37(4):25.

[16]李莎,于艳华,李爱君.治疗痤疮的验方[J].中国民间疗法,2014,22(11):74.

[17]游冬阁,杨艳霞,裴学军,等.拔毒生肌散临床应用[J].世界中医药,2016,11(7):1381-1382.

[18]叶霞.硼酸氧化锌冰片软膏联合舒敏保湿修复霜治疗激素依赖性皮炎疗效观察[J].中国处方药,2016,14(8):78-79.

[19]陈永凤,张曼琳,张璐,等.自制紫黄软膏预防婴幼儿湿疹450例临床观察[J].云南中医中药杂志,2013,34(6):29-30.

[20]刘祖国,杨文照.加强干眼的临床研究[J].中华眼科杂志,2013,49(10):865-868.

[21]腾毅,杨海玲.冰片在药代动力学方面的研究进展[J].中国临床药理学与治疗学,2015,20(4):470.

[22]陈怡君,蒲韵竹,颜慧,等.冰片对斑马鱼胚胎发育的安全性评价[J].中国药房,2014,25(19):1733-1736.

Research Progress on Application of Natural Borneol in Cosmeceuticals*

WUYi-xian1,2,GAOHe-yi1,ZENGSa1,ZHANGGe2

( 1 Ridgepole & Upright Biotechnology Co., Ltd., Guangdong Guangzhou 510800; 2 School of Pharmaceutical Sciences, Sun Yat-sen University, Guangdong Guangzhou 510006, China)

The structure, extraction technology, pharmacological effects, as well as pregnancy prohibition of the natural borneol, were introduced. In addition, the functions of natural borneol in cosmeceuticals such as the treatment of acne, burns, dermatitis, eczema, dry eye, and the application of natural borneol in daily cosmetics were explained. Moreover, using the characteristics of natural borneol cosmeceuticals and shared with other skin care ingredients can solve the problem of different skin, improve skin conditions. The distinctive Chinese medicine cosmeceuticals in the cosmetics market will have broad development prospects.

borneol; cosmeceuticals; function

广州花都区科技计划项目(HD15GY018)。

吴一仙(1994-)，女，海南，硕士，微生物与生化药学。

曾飒，副教授，博士。

TQ658

A

1001-9677(2016)024-0009-03