农毅清 南宁食品药品检验所 530001 广西南宁市明秀东路228号
药食两用中药降血脂活性成分的研究概况
农毅清南宁食品药品检验所530001广西南宁市明秀东路228号
关键词药食两用中药;降血脂;活性成分;综述
在现代社会,由于人们饮食中摄入脂肪的比例过高,运动量过少,高血脂的发病率在不断增加,发病的人群也趋于年轻化。由于脂肪代谢或运转异常使血浆中一种或多种脂质高于正常值称为高脂血症[1],高脂血症会引起多种并发症,如动脉硬化、冠心病、脑梗死、心脑血管梗塞、视力下降等等。因此,寻找安全有效的防治高血脂和降低相关疾病发病率的方法,成为当前社会的迫切需求。
2002年国家卫生部下发了《卫生部关于进一步规范保健食品原料管理的通知》(卫法监发〔2002〕51号),其中将87种中药列为既是食品又是药品的药食两用中药。此类中药因其毒副作用小,可以长期服用,并对某些慢性疾病有预防和控制作用,已被广泛应用于医药与保健行业。本文对药食两用中药中降血脂活性成分的研究进行综述,旨为进一步将药食两用中药开发为具有降血脂作用的保健食品提供参考。现综述如下。
皂苷广泛存在于植物体内,种类繁多,组成复杂,具有多种生物活性,如降血脂、防治心血管疾病、降血糖、抗肿瘤、抗衰老和抗氧化等药理作用。
徐丽萍[2]通过实验研究桔梗总皂苷的降血脂作用,用桔梗总皂苷治疗高脂血症大鼠,发现高剂量桔梗总皂苷(200 mg/kg)能显著增加高脂血症大鼠血清中高密度脂蛋白(HDL-C)的含量,同时降低胆固醇(TC)和甘油三酯(TG)的含量,对低密度脂蛋白(LDL-C)也有一定的降低作用;桔梗总皂苷低剂量组(50 mg/kg)和中剂量组(100 mg/kg)也有一定的降血脂作用。张俐勤等[3]研究发现,罗汉果皂苷提取物能降低四氧嘧啶糖尿病小鼠TC和TG的含量,提高HDL-C的含量,恢复糖尿病小鼠的血脂水平。赵燕等[4]研究罗汉果浓缩汁及罗汉果甜苷对小鼠血脂代谢的影响。实验采用高脂饲料饲喂ICR小鼠建立高血脂动物模型,饲养60 d后测定各组小鼠TC、TG及HDL-C含量。研究发现,罗汉果浓缩汁及罗汉果甜苷均能调节高脂小鼠的血脂代谢,TC及TG含量均显著低于高脂模型组(P<0.05);而HDL-C含量均显著高于高脂模型组(P<0.05),表明罗汉果浓缩汁及罗汉果甜苷均有正向调节机体血脂代谢的作用,而罗汉果甜苷的效果要比罗汉果浓缩汁好。吴玉兰[5]研究发现,酸枣仁炮制品中的总皂苷可降低高脂血症大鼠TC、TG和LDL-C的含量,提高HDL-C的含量,能显著地调节实验性高脂血症大鼠的血脂(P< 0.05)。
在天然产物中,蒽醌常存在高等植物的蓼科、豆科、茜草科和低等植物地衣类、菌类的代谢产物中,其具有止血、抗菌、泻下、利尿的作用。
李续娥等[6]发现,决明子蛋白质和蒽醌苷均能降低高脂血症大鼠血清中TC、TG和LDC-C的含量(P<0.05或P<0.01),具有明显的降血脂作用。当两者合用时,效果更好。决明子蒽醌苷降血脂的作用机制可能是减少了外源性脂质的吸收及增加了排泄。李佰玲[7]通过运用低密度脂蛋白受体报告基因模型对决明子的降血脂成分进行分析,发现橙黄决明素能明显地增强荧光素酶的活性,即能增强低密度脂蛋白的基因表达,从而具有降血脂作用。亓国锋[8]采用色谱法分离决明子的降血脂有效化学成分,分离得到三种单体H1、H2、H3,根据理化性质和光谱数据鉴定为羟基蒽醌的葡萄糖苷。
黄酮类化合物具有抗癌、抗肿瘤、抗心脑血管疾病、降血脂和降胆固醇等作用,毒副作用小,是目前人们比较关注的一类化合物。其广泛存在于蔬菜、水果和药用植物中。
刘北林等[9]采用乙醇超声提取方法从山楂中得到山楂黄酮,然后将山楂黄酮作用于高血脂大鼠模型,发现山楂黄酮能够降低高血脂大鼠血清中TC、TG、LDL-C的含量(P<0.05),升高HDL-C含量(P<0.05),具有降血脂作用。刘全亮等[10]研究发现,不同纯度的山楂叶总黄酮均具有降低高脂血症小鼠TC、TG的作用,由于高纯度可以减少服用量,因此建议使用纯度为80%山楂叶总黄酮。李向荣等[11]通过动物实验研究了桑叶总黄酮对高脂血症动物的降血脂效应。分别采用Triton WR-1339诱导建立急性高脂血症小鼠模型和高脂饲料建立高脂血症大鼠模型,结果桑叶总黄酮均能显著抵抗此两种模型动物血清TG、TC和LDL-C等指标的升高,同时升高血清HDL-C/TC和HDL-C/LDL-C的比值(均P<0.05),表明桑叶总黄酮具有降血脂作用。纪学芳等[12]将光皮木瓜黄酮和多糖分别作用于高血脂症小鼠,发现光皮木瓜黄酮和多糖可不同程度地降低高脂血症小鼠血清中TC、TG、LDL-C的含量,提高HDL-C的含量,两者均具有显著的降血脂作用(均P< 0.05)。刘海燕[13]发现葛根素能显著降低大鼠血浆中TG、TC的含量,同时还能显著升高大鼠血清中HDL-C的含量(P<0.05),促进机体脂质代谢,从而预防高血脂和动脉粥样硬化。王云彩等[14]研究发现沙棘黄酮能显著降低高血脂大鼠血清中TG和TC的含量,并升高HDL-C的含量(均P<0.05),可有效调节血脂。吴震宁等[15]通过研究甘草总黄酮对Ⅱ型糖尿病大鼠的作用发现,高剂量甘草总黄酮(300 mg/kg)能显著降低糖尿病大鼠TG、TC、LDL-C和游离脂肪酸的含量(P<0.05),表明甘草总黄酮能显著抑制Ⅱ型糖尿病大鼠的脂代谢紊乱。陈全斌等[16]将罗汉果黄酮作用于蛋黄乳液引起的高胆固醇血症小鼠,发现罗汉果黄酮能明显降低模型小鼠血清中TC和TG的含量,并能提高HDL-C的水平(均P<0.05),表明罗汉果黄酮具有明显的降血脂作用。方月娟等[17]研究了高良姜总黄酮对营养性肥胖合并高脂血症大鼠的减肥降脂作用。与模型组相比,高良姜总黄酮组大鼠血清TC、TG、LDL-C的含量显著降低(P<0.05或P<0.01),表明高良姜总黄酮对营养性肥胖合并高脂血症大鼠有一定的降脂作用。刘晓丽[18]实验表明,余甘子多酚化合物可通过鳌合Cu2+来抑制LDL氧化,表明其可能有预防动脉粥样硬化的作用。大豆异黄酮是淡豆豉中一类重要的生物活性成分,文献表明大豆异黄酮具有降血脂作用[19]。
生物碱是研究最早的一类天然有机化合物,也是很多药用植物的有效成分。生物碱在植物中的分布较广,其中双子叶植物类的豆科、茄科、防己科、罂粟科和小蘖科等科属含生物碱较多。
赵骏等[20]研究比较了荷叶总生物碱及生物碱盐的降脂作用。先利用醇提取荷叶中的生物碱和酸水提取荷叶中的生物碱盐,纯化后分别作用于Ⅱ型糖尿病大鼠模型,进行降血脂实验。以TG和TC为指标,比较两种成分降血脂作用的差异。结果发现荷叶生物碱盐的降血脂作用强于生物碱。王群等[21]研究了炒莱菔子中芥子碱对高血脂大鼠血脂水平的影响。与模型组相比,芥子碱低、中、高剂量组均能显著降低TC、TG、LDL-C的含量(P< 0.01或P<0.05),芥子碱低剂量组对HDL-C没有明显影响,但中、高剂量组具有显著升高HDL-C的作用(P<0.05)。表明炒莱菔子中芥子碱有明显的降低血脂水平的作用。曹彦等[22]研究发现莱菔子水溶性生物碱能够增强清除机体氧自由基的能力,减轻脂质过氧化程度而改善血管内皮细胞功能,从而可治疗高脂血症及防治动脉粥样硬化。
多糖是一类结构复杂的天然高分子化合物,广泛分布于自然界中,对动植物的生命至关重要。大量的研究表明,多糖具有促进免疫、抗肿瘤、抗病毒、降血糖、降血脂、抗衰老等作用,而且毒副作用极小。
高英春[23]对山药粗多糖的药理活性进行了初步研究,发现山药粗多糖具有降低糖尿病小鼠血脂的作用(P<0.05),但对正常小鼠的体重、血糖值、肝糖原含量没有影响。辛丹丹等[24]对黄芪多糖、桔梗多糖、玉竹多糖和甘草多糖的降血脂作用进行研究,结果发现玉竹多糖能显著降低高脂血症大鼠血清中TC和LDL-C的含量(P<0.05),桔梗多糖能显著降低高脂血症大鼠血清中TC和TG的含量(P< 0.05),玉竹多糖和桔梗多糖均具有降血脂作用。王慧铭等[25]发现昆布多糖能明显降低肥胖大鼠血清中TC、TG的含量,提高HDL-C的含量(P<0.05),具有降血脂作用。李友元等[26]通过实验探讨了黄精多糖对高脂血症实验兔血脂及动脉粥样硬化形成的影响,发现黄精多糖具有降血脂作用和抗实验性动脉粥样硬化形成的作用。黄晓青等[27]研究了沙棘籽渣多糖和果渣多糖对实验性高脂血症小鼠的作用,发现籽渣多糖和果渣多糖均能降低小鼠血清中LDL-C的含量、肝脏中TC含量和谷草转氨酶活性(P<0.05),维持肝脏功能,但血清TG水平没有显著变化。蒋长兴等[28]通过实验研究了鸡内金多糖对高脂血症大鼠血脂、血液流变学及氧化应激指标的影响,结果发现鸡内金多糖低剂量组(20 mg/kg)和高剂量组(80 mg/kg)均能显著降低高脂血症大鼠载脂蛋白B100和升高载脂蛋白AⅠ的含量,能够提高大鼠调节脂质代谢的能力,从而降低大鼠血清中TC、TG和LDL-C的含量,提高HDL-C的含量(P<0.05),具有降血脂作用。李凤林等[29]研究了马齿苋多糖降血糖与血脂的作用,将马齿苋多糖作用于糖尿病小鼠,发现马齿苋多糖能降低小鼠血清中TC和TG含量(P<0.05),提高HDL-C的含量(P< 0.05),有较强的降血脂作用。枸杞多糖能降低血清中TC和TG的含量,升高HDL-C含量,具有明显的降血脂作用[30]。光皮木瓜多糖可不同程度地降低高脂血症小鼠血清中TC、TG、LDL-C含量,提高HDL-C含量,具有显著的降血脂作用(均P<0.05)[12]。
如果人们日常食用不饱和脂肪酸的量不足,会使血中LDL-C含量增加,从而增加患者动脉粥样硬化和心脑血管疾病的风险。我们平时食用的富含不饱和脂肪酸的食物有花生油、大豆油、橄榄油、茶油等。
姜怡邓等[31]发现枸杞籽油可增加实验家兔血浆中HDL-C含量,降低血浆中TC、TG、LDL-C的含量(P<0.05),具有显著的抗动脉粥样硬化效应。王娅娅[32]研究发现花椒籽油能降低小鼠血清中TC、TG和LDL-C的含量,升高HDL-C的含量(P<0.05或P< 0.01),从而抑制小鼠动脉粥样硬化的发生。关立克等[33]研究了黑芝麻油对兔实验性动脉粥样硬化血管壁的影响。实验结果显示:黑芝麻油组血清中TC、TG和LDL显著低于模型组(P<0.01);主动脉病理改变和血管壁斑块组织免疫组化较模型组明显减轻(P<0.01)。提示黑芝麻油主要通过降低血清中TC、LDL-C的含量和抗氧化作用来降低血脂。葛发欢等[34]发现紫苏子油对大鼠和家兔的脂代谢紊乱有预防和改善作用,具有降血脂作用。
复杂的有机化合物蛋白质是生命的物质基础,主要存在于瘦肉、蛋类、豆类及鱼类中。
赖莹等[35]对杏仁蛋白的降血脂作用进行研究。实验通过对比杏仁蛋白与杏仁蛋白水解产物对脂代谢紊乱模型大鼠的降血脂作用,发现杏仁蛋白具有显著降低血脂的作用,杏仁蛋白水解产物的作用更好一些。周世领[36]采用蝮蛇抗栓酶治疗高脂血症94例,临床研究发现蝮蛇抗栓酶能够调节血液流变学指标和降血脂,治疗高脂血症疗效良好。决明子蛋白质也具有明显的降血脂作用[6]。
研究表明,栀子提取物藏花素及其代谢产物藏花酸对Triton WR-1339诱导的高血脂模型、玉米油诱导的高血脂模型、高脂饲料诱导的高血脂模型、高胆固醇饲料诱导的高血脂模型和高碳水化合物诱导的高血脂模型均有降血脂作用。藏花酸的作用均强于藏花素,两者降血脂的作用机制可能是由于对胰脂酶的抑制作用[37]。吕娇[38]发现花椒麻味物质和花椒麻素对大鼠有明显的降血脂作用。麻味物质降血脂的作用机制可能是促进了胆固醇及脂质的代谢分解。
本文综述了药食两用中药中降血脂活性成分的研究概况,发现了降血脂的主要活性成分为皂苷类成分、黄酮类成分、多糖类成分和不饱和脂肪酸类。根据高脂血症发病的机理,目前降血脂主要途径有:抑制内源性脂质合成;抑制外源性脂质吸收;影响血脂代谢、转运和排泄;增加胆汁酸排出;促进TC排泄和通过清除体内过剩的自由基等。现有的治疗高脂血症的化学药物多为他汀类和贝特类,虽然西药疗效较好,但作用单一且容易产生不良反应,停药后易反弹,复发率较高,在临床上存一定的局限性[39]。
中医学认为高脂血症病机属本虚标实,主要为血瘀、痰浊,多表现为肝肾亏虚、脾虚痰浊、气滞血瘀[40]。药食两用中药既是药品又是食品,是祖国医学几千年临床实践总结出来安全有效、可以长期服用的食疗中药。目前收载的87种药食两用中药中有31种具有降血脂作用。因此,根据已知单味中药降血脂的有效成分和降血脂机制,结合中医理论进行组方,将药食两用中药开发为成分明确、质量可控、机制清楚的降脂保健食品具有很好的前景,这方面有待于进一步的探讨。
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(2015-12-08收稿/编辑陈明伟)
中图分类号:R285.5
文献标识码:A
文章编号:1003-0719(2016)01-0004-04