黄芪生理活性成分及其药理作用研究进展

高云峰　高娜

摘要：研究表明，传统中药材黄芪中含有多糖类、皂苷类、黄酮类等多种有效成分，在增强机体免疫能力，调节血压、保肝、抗肿瘤、抗衰老等方面具有重要作用。本文对近10年来黄芪多糖、黄芪皂苷和黄芪黄酮这三大类化学成分及其药理作用的研究进展做简要综述，以期为黄芪药材资源的进一步开发利用提供参考。

关键词：黄芪；活性成分；药理作用

黄芪为豆科植物蒙古黄芪或膜荚黄芪的干燥根，其味甘，性微温，具益气固表、利尿托毒、补气升阳、敛疮生肌之功效，是我国传统中药材之一。近代药物成分分析及药理研究表明，黄芪中含有多糖类、皂苷类、黄酮类、叶酸、生物碱及微量元素等多种有效成分。其中，多糖类、皂苷类和黄酮类属药物主要活性成分，分别在增强机体免疫能力，调节血压、保肝、抗肿瘤、抗衰老等方面具重要作用。

1 多糖类成分及其药理作用

1.1 黄芪多糖类成分

黄芪多糖是黄芪中含量最多的主要活性成分之一，包括杂多糖、葡聚糖、中性多糖和酸性多糖。其中，葡聚糖分为水溶性和水不溶性两种，而杂多糖则多是酸性水溶性多糖，参与其组成的单糖包括鼠李糖、阿拉伯糖、葡萄糖、半乳糖、甘露糖、木糖等。

1.2 黄芪多糖的药理作用

黄芪多糖主要的生物活性是调节机体免疫力。研究发现，黄芪多糖的免疫调节能力体现在对免疫细胞、免疫器官及免疫系统中相关基因表达的影响。史晶晶等向环磷酰胺所致的免疫抑制小鼠连续灌服黄芪多糖，与模型组动物比较，黄芪多糖能显著提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬能力，可促进溶血素和溶血空斑的形成，同时可提高免疫外周血淋巴细胞的转化率，综合提高了环磷酰胺所致的免疫抑制模型小鼠的免疫能力。钟灵等复制D半乳糖小鼠衰老模型，灌服黄芪多糖后可明显观察到衰老小鼠胸腺指数和脾脏指数提高，而其血、肝、脑中丙二醛（MDA）含量下降，但SOD、GSH-Px和CAT等抗氧化酶活性则大为提升，显示黄芪多糖可通过增强机体免疫功能，提高其抗氧化能力从而延缓衰老。Li JieFeng等研究黄芪多糖对接种口蹄疫疫苗猪的影响，发现能提高特异性抗体含量，还能促进INF-Y和IL-6的mRNA表达。

除可提高动物机体免疫能力，黄芪多糖在增强植物抗病性方面亦有作用。马玲等用黄芪多糖处理小叶杨后接种杨树烂皮病菌，检测与抗性有关的物质含量和酶活性变化。结果发现：黄芪多糖处理后，叶片中可溶性糖、蛋白含量增加，苯丙氨酸解氨酶、总酚活性亦提高，显示黄芪多糖可一定程度提高植物抗性，促进其生长发育。

2 皂苷类成分及其药理作用

2.1 黄芪总皂苷

目前，从黄芪及其同属植物中分离得到的三萜皂苷类化合物约40余种，包括黄芪皂苷Ⅰ-Ⅶ，异黄芪皂苷Ⅰ，异黄芪皂苷Ⅱ，乙酰黄芪苷Ⅰ，梭果黄芪苷A和梭果黄芪苷B，大豆皂苷Ⅰ等成分。

2.2 黄芪皂苷的药理活性

近年来，以黄芪甲苷为热点的黄芪皂苷类成分的研究取得了很大进展。研究发现黄芪皂苷对脑、肝、肺、心肌、肾脏均有保护作用，此外在抗细胞凋亡、抗炎抗病毒，改善贫血方面也有一定效果。张莲等采用综合法建立大鼠萎缩性胃炎模型，通过显微观察组织变化，检测胃组织中MyD88、TLR4的表达及血清中SOD的活性，研究黄芪皂苷对萎缩性胃炎的治疗作用。结果显示：黄芪皂苷治疗后，肠上皮化生，假性幽门腺化生，不典型增生的发生情况明显减少，MyD88、TLR4受体的激活被抑制，而SOD活性则上升，病症得到较大程度改善。黄小平等以黄芪甲苷和三七的主要有效成分人参皂苷Rg1、Rb1、R1分别配伍，采用HPL C法测定脑组织ATP、ADP、AMP水平，RT P CR法和western blotting法测定脑组织GLUT3基因表达和蛋白水平，研究对小鼠脑缺血再灌注损伤后脑组织能量代谢的影响。结果显示：皂苷类成分可改善脑缺血再灌注损伤后脑组织能量代谢，促进缺血脑组织对能量物质的利用。乔铁等采用环磷酰胺建立小鼠化学贫血模型，以黄芪皂苷灌胃治疗，通过q PCR法检测脾脏中AKt、P13K、BCLxl、bad、FoxO、mTOR、PTEN的mRNA水平，结果显示黄芪皂苷能提高AKt、P13K、BCL-xl、bad、mTOR水平，降低FoxO、PTEN水平，表明黄芪皂苷可有效改善环磷酰胺所造成的贫血，其机制可能与影响P13K/Akt/mTOR信号通路相关基因有关。刘丽等采用体外培养的SH G44细胞株为研究对象，经黄芪皂苷处理后检测SH G44肿瘤细胞凋亡率，同时检测凋亡相关蛋白p53、Bax、Bcl-2的表达变化，发现黄芪皂苷可诱导SHG44肿瘤细胞凋亡，其机制是通过p53信号通路激活和Bcl-2家族介导的细胞色素C途径诱导癌细胞凋亡，从而对神经胶质瘤细胞产生抑制作用。

3 黄酮类成分及其药理作用

3.1 黄芪黄酮类成分

近年来，通过分光光度法、薄层扫描法、HPLC等方法对黄芪中黄酮类成分进行了研究，已发现约40多种黄酮类化合物，包括槲皮素、熊竹素、鼠李柠檬素、异鼠李素等多个黄酮类及其苷类，以及芒柄花素、毛蕊异黄酮等多个异黄酮类成分，除此之外，还有异黄烷、紫檀烷等成分。

3.2 黄芪黄酮的药理作用

黄酮类成分在调控免疫系统、抗氧化、抗凋亡等方面均有效果。徐璐等研究发现，黄芪总黄酮可明显提高小鼠单核巨噬细胞吞噬功能、血清溶血素水平、抑制小鼠迟发型超敏反应，促进小鼠淋巴细胞增殖，从而综合提高了小鼠的免疫功能。林敏等采用U V507纳米测定总黄酮含量，以清除率和半数抑制率质量浓度（IC50）为指标，通过DPPH自由基清除试验与等辐射分析法探讨总黄酮抗氧化作用。结果显示：银杏叶、黄芪复配后存在协同抗氧化效应。杜虹韦等研究发现黄芪黄酮有效部位提取物的抑瘤率可达到55%以上，显著提高了SOD活性，降低脂质过氧化产物MDA的含量，诱发肿瘤细胞凋亡，促进细胞分化为GO-G1和HG2-M期，显著减少了S期细胞数目。刘心萍等建立大鼠维甲酸骨质疏松模型，观察不同剂量黄芪总黄酮对骨质疏松大鼠双侧股骨等生物力学指标的影响。结果显示：黄芪总黄酮能提高维甲酸骨质疏松大鼠的骨密度，增强抗外力冲击的能力，其作用机制可与其拟雌激素作用有关。李楠等以黄芪黄酮、黄芪多糖、黄芪皂苷等干预大鼠糖尿病模型，观测30天，血糖仪检测血糖，ELISA法检测血清胰島素、血清脂联素，结果显示：黄芪黄酮可显著改善大鼠血糖水，降低血清胰岛素、血清脂联素水平，作用较黄芪多糖和黄芪皂苷更佳。

黄芪药性平和，具补气神效，是中药配伍和保健养生的佳品。笔者认为今后黄芪的研究工作应集中在以下两个方面：①在研究某一药效时，应理清不同化学成分作用的侧重点，继而针对性研究其治疗作用机制，对临床选用的剂型、剂量提供参考。②开发黄芪在预防疾病方面的潜力，探讨黄芪有效添加量、添加方式及作用效果，推广其在保健食品中的应用。