金银花研究发展概况

于良富

（辽宁省抚顺市中心医院药剂科，抚顺113008）

金银花研究发展概况

于良富

（辽宁省抚顺市中心医院药剂科，抚顺113008）

金银花是常用的传统中药,具有清热解毒、疏散风热的功效,并表现出抗炎、抗菌、抗病毒、抗氧化等多种药理活性.本文就金银花的化学成分、性状鉴定、理化鉴别、提取、含量测定、药理作用进行综述,为该中药的开发利用提供参考依据。

金银花；化学成分；性状鉴定、理化鉴别、提取、含量测定、药理作用

金银花又名双花，为忍冬科植物忍冬Lonicera japonica Thunb.d干燥花蕾或带初开的花[1]。金银花味甘、性寒。入肺、心、胃经。具有清热解毒、疏散风热的功效。《本草纲目》中记载金银花“一切风湿气，及诸肿毒、痈疽疥癣、杨梅诸恶疮。散热解毒。”现代药理指出，金银花具有广谱抗菌作用，同时能促进白细胞的吞噬作用，有明显的抗炎及解热作用[2]。

1 化学成分

金银花主要化学成分为绿原酸类化合物，包括绿原酸（chlorogenic acid）和异绿原酸（isochlorogenic acid）。此外，还有黄酮类化合物木犀草素（luteolin）、木犀草素-7-O-葡萄糖苷（luteolin-7-O-glucoside）、忍冬苷（lonicerin），以及肌醇、挥发油、皂苷等[3]。

2 性状鉴定

金银花呈棒状，上粗下细，略弯曲，长2～3 cm，上部直径约3 mm，下部直径约1.5 mm。表面黄白色或绿白色（贮久色渐深），密被短柔毛。偶见叶状苞片。花萼绿色，先端5裂，裂片有毛，长约2 mm。开放者花冠筒状，先端二唇形；雄蕊5，附于筒壁，黄色；雌蕊1，子房无毛。气清香，味淡、微苦[1]。

3 理化鉴别

取金银花粉末0.2 g，加甲醇5 ml，放置12 h，滤过，取滤液作为供试品溶液。另取绿原酸对照品，加甲醇制成每1 ml含1 mg的溶液，作为对照品溶液。吸取供试品溶液10～20 μl、对照品溶液10 μl，分别点于同一硅胶H薄层板上，以乙酸丁酯-甲酸-水（7∶2.5∶2.5）的上层溶液为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（365 nm）下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光斑点[1]。

4 提取

绿原酸是由咖啡酸与奎尼酸形成的酯，其分子结构中有酯键、不饱和双键及多元酚三个不稳定部分。

绿原酸的邻二酚羟基结构不稳定，高温加热易氧化分解，因此，高温及长时间加热不利于绿原酸提取。在碱性条件下，绿原酸可发生水解，在碱性及高温时会氧化成为绿色醌类。由于绿原酸的特殊结构，决定了其可以利用乙醇、丙酮、甲醇等极性溶剂从植物中提取出来，但是由于绿原酸本身的不稳定性，提取时应避免高温、强光及长时间加热[4]。

4.1 煎煮法丁青龙[5]等采用正交试验，以浸膏得率和绿原酸含量为考察指标，对金银花药材的煎煮条件进行优化，结果表明药材粉碎为30目粒径，用20倍量水煎煮三次，每次15 min条件最佳，浸膏得率为46.75%，绿原酸含量为5.01%。

4.2 匀浆法张毅[6]等采用均匀设计法对匀浆法提取金银花中绿原酸的工艺进行优化，结果确定工艺参数为：以水为溶剂，固液比为1∶400，药材浸泡10 min，以16000 r/min匀浆2 min。此方法提取速度快，温度低，用于热敏物质的提取具有优越性。

4.3 超临界CO2流体萃取姚育法[7]等用超临界CO2流体萃取金银花中亲脂性成分，其中萃取釜、解析釜Ⅰ、解析釜Ⅱ温度分别为48℃、55℃、53℃，压力分别为29 MPa、121 MPa、6.5 MPa，萃取时循环速度保持在165～175 kg/h之间。结果萃取物得率为3.25%。

5 含量测定

5.1 高效液相色谱法（HPLC法）刘明斌[8]等用HPLC法曾定金银花中绿原酸的含量。色谱条件如下：大连江申公司ODS柱（250×4.6 μl，5 μm）；流动相：乙腈-0.1%磷酸（20∶80，v/v）；流速0.8 ml/min；检测波长：327 nm；进样量：10 μl；柱温：室温。本方法针对性较强，可用来评价金银花药材和中成药制剂质量，具有操作简便，结果精密准确的优点。

5.2 分光光度法韩丽琴[9]等建立了金银花中金属元素与总黄酮的含量测定方法。用原子吸收分光光度法测定金银花中宏量元素钠、钙、镁、钾和微量元素铁、锰、铜、锌铬、镍等金属元素的含量，样品处理：将样品烘干研碎，准确称取1.00 g，平行取3份，置于锥形瓶中，加浓HN0310 mL，封口过夜；次日分别加入浓HN0310 mL、HCl045 mL，于电热板上缓慢加热，当剩下1 mL左右时再加浓HNO320 mL、HClO45 mL，继续消化，至溶液呈无色透明近干为止。用3%HNO3稀释溶解，转移至25 mL容量瓶中，定容至刻度，混匀，待测。但是测定样品中钾、钙、钠、镁、铁含量时需要将样品稀释10倍后进行，其中钾、钙、钠、镁的测定，还需加10%硝酸镧抗干扰。用紫外分光光度法测定金银花中黄酮含量，取金银花乙醇提取液0.5 ml，置于25 mL锥形瓶中，加30%乙醇至12.5 mL，加入0.8 mL 5%NaNO2溶液，放置5 min，加0.8 mL 5%AI(N03) 3溶液，放置6 min，加5 mL4%NaOH溶液，以30%乙醇稀释至刻度，放置10 min，于510 nm波长处测定吸收度。

6 药理作用

6.1 抗菌（抗病原体）李平[10]等对金银花水提物及不同浓度醇提物的体外抗菌作用进行考察。结果发现，金银花水提物及各浓度醇提物对均有不同程度的抑菌或杀菌效果，醇提物抑菌效果随着乙醇提取浓度的升高而相应增强。此外，金银花与其他广谱抗菌剂联用，能明显提高其抑菌和杀菌效果，黄正德[11]采用琼脂稀释法对比研究了金银花、TMP及金银花与TMP联用对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌等6中不同细菌的体外抗菌作用，发现对金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌的抑菌作用两药联用较单用金银花时效果好，但作用弱于单用TMP；对与大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌和水弧菌的抑菌效果，两药联用明显优于单用金银花或是单用TMP。

6.2 抗病毒金银花提取物能明显抑制角叉菜胶所致的大鼠足肿胀，并显著降低大鼠角叉菜胶性炎足炎性渗出液中丙二醛、前列腺素、组胺和5-羟色胺的含量，同时不影响正常小鼠的肾上腺重量及肾上腺中维生素C的含量[12]。

6.3 解热谢新华[13]将用白细胞介素-1β（IL-1β）复制新西兰兔发热模型，观察金银花的解热作用。结果金银花静脉注射后对正常新西兰兔结肠温度没有明显影响，但金银花+IL-1β组结肠温度上升峰值明显低于IL-1β组（P＜0.05），表明金银花有良好的解热作用。

6.4 免疫调节李斐[14]等考察了金银花水提物对卵清蛋白（OVA）致敏小鼠的免疫调控作用。发现金银花水提物能缓解过敏小鼠小肠绒毛炎症，减轻肥大细胞聚集和脱颗粒，提高固有层完整肥大细胞比率，减轻过敏小鼠肠道组胺释放；同时还可缓解OVA介导的小鼠足垫迟发性超敏反应（DTH）。张建华[15]等通过实验研究发现绿原酸可明显增强DNCB致小鼠DTH的耳肿胀度，增强巨噬细胞吞噬功能，提高机体血清溶血素的含量，从而增强机体细胞免疫和体液免疫的功能。

6.5 保肝金银花总黄酮对猪血诱导的肝纤维化大鼠血

清中的门冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、透明质酸（HA）、层粘蛋白（LN）、Ⅳ型胶原（Ⅳ-C）和Ⅲ型前胶原PCⅢ等指标有一定的逆转作用，能降低肝纤维化程度，减轻肝细胞损伤，改善肝功能[16]。

6.6 抗氧化陈晓麟[17]等对超声波处理和直接水煮制备的金银花水提液在体外对H2O2、·OH和O2-·的清除作用进行考察，发现两种提取液对H2O2清除作用较弱，但具有浓度-效应关系；超声波处理的提取液对· OH的清除作用随提取液浓度的增加而增强，水煮处理的提取液中以1∶50的浓度对·OH的清除作用最强；二者对O2-·有较强的清除作用，而且作用的趋势和能力一致。

6.7 对血脂和血糖的影响王强[18]等对高脂血症和糖尿病动物模型灌胃给予金银花提取物，并测定高脂血症动物血清胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、肝组织中TC、TG含量以及糖尿病模型动物血糖含量。结果，4.2 g/kg金银花提取物可使高脂血症小鼠、大鼠血清及肝组织TG水平明显降低，对TC、LDL-C、HDLC无明显影响；同时金银花提取物还可以降低蔗糖性高血糖小鼠和四氧嘧啶糖尿病模型小鼠血糖。

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[2]高学敏.中药学[M].北京：中国中医药出版社，2007：296-297.

[3]侯家玉，方泰惠.中药药理学[M].北京：中国中医药出版社，2007:137.

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[6]张毅，翁代群，杨鲁，等.匀浆法提取在绿原酸含量测定和提取中的应用[J].重庆中草药研究，2009（2）：9-12.

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[17]陈晓麟，任彦荣.金银花水提取液抗氧化作用研究[J].时针国医国药，2010，21（7）：1652-1653.

[18]王强，陈东辉，邓文龙.金银花提取物对血脂与血糖的影响[J].中药药理与临床，2007，23（3）：40-42.

Research and Development Situation of Honeysuckle

YU Liangfu
(Pharmacy Department,Fushun City Central Hospital,Liaoning Province,Fushun 113008,China)

Honeysuckle is commonly used in traditional Chinese medicine,with the effect of detoxification,evacuation of wind-heat, and exhibiting pharmacological activities of anti-inflammatory,anti-bacterial,anti-viral,anti-oxidation and so on.In this paper,the chemical composition of honeysuckle,character identification,physical and chemical identification,extraction,determination,pharmacological effects were reviewed to provide reference for the development and utilization of traditional Chinese medicine.

Honeysuckle;chemical composition;character identification;physical and chemical identification;extraction;content determination;pharmacological effect

10.3969/j.issn.1672-2779.2016.21.063

1672-2779（2016）-21-0147-03

：李海燕本文校对：张珺

2016-05-18）