药物制剂生产中微粉硅胶的应用

王丽华

华北制药股份有限公司新制分厂研发部

药物制剂生产中微粉硅胶的应用

王丽华

华北制药股份有限公司新制分厂研发部

微粉硅胶是一种白色粉末状的无机化工产品，属精细化工类高技术产品，可以促崩解、助悬、促吸收，常用来取代传统的抗结剂和助流剂，可以有效的提高制剂的生产质量。微粉硅胶已经在药物制剂中运用了很长的时间，目前只局限于药物在动物细胞中的传递。

药物制剂；微粉硅胶；新用途

引言：

在药物制剂的制作流程中，辅料是必不可少的组成部分，辅料的质量对于药物制剂生产的最终质量有着关键性的影响。可以说，药物制剂的发展离不开辅料的应用，辅料的发展是药物制剂发展的基础，辅料的发展也推动了药物制剂的发展。微粉硅胶在药物辅料中的应用，可以借助自己的特性，在药物制剂的生产中起到关键的作用。微粉硅胶是轻质的白色粉末、不溶于水和酸，没有味道。化学性质相对较为稳定，与大部分的药物都不会发生反应。具有很好的流动性和吸湿性，基于它的这些特性，人们常把它用作片剂的助流剂。

微粉硅胶的粉末结构是无定型的，结构呈絮状或网状，其粒径很小，在一次粒子时，微粉硅胶的比表面积很大，因此在表面产生了比较多的静电负荷，形成很大的活性，为粒子相互聚拢形成二次粒子提供了条件。微粉硅胶的粉体学性质受到多方面的影响，物理和化学的两种制备方法，其表面改性、干燥工艺都会对微粉硅胶的粉体性质产生影响。

一、促进药物的流动性

在药物制剂的生产过程中，助流剂的主要作用是增加颗粒的流动性，使之顺利地通过加料斗，进入冲模。助流剂用于直接压片时，还可防止粉末的分层现象。因此助流剂对于药物制剂的生产质量有着很大的影响，常用的助流剂有很多种，滑石粉、磷酸盐、金属硬脂酸盐以及微粉硅胶，人们通过反复的实验和实践后发现，微粉硅胶可以达到较好的助流效果。这取决于微粉硅胶的特性，微粉硅胶的粒径很小，可以得到均匀的分布，粒径小的优势可以让它附着在即便是很小的微粒上，混合条件的决定着这些微粒的粒径和分布，进而影响药物制剂生产过程中的流动性。经研究发现，亲水性的微粉硅胶虽然可以减低微晶纤维素的休止角，但是需要一定的混合的条件。而非亲水性的微粉硅胶不仅可以将微晶纤维素的休止角降到更低，而且不会受到混合环境的影响，从分布情况来看，非亲水性微粉硅胶可以在没有借助外力的情况下均匀的附着在微晶纤维素表面，并且降低了其粘附力，这些变化，在很大程度上增加了流动性。将微粉硅胶加入任何流动性差的物料中进行混合，可以明显的改善其流动性。

二、改善中药提取物的粘性，有助于崩解和溶出

中药提取物的成分很复杂，具有很大的粘性，水分很难浸透其中，无法在其中分散，这在很大程度上影响了分散片的崩解。恰当的应用微粉硅胶的特性，可以改善重要提取物的粘性。中药提取物的比表面积和空隙都很小，微粉硅胶相对来说比较大，利用微风硅胶，对中药提取物进行研磨，改变其物理性质，将中药提取物细化，其比表面积和空隙都会在这一过程中变大，亲水性也得到增加。此时微粉硅胶已经均匀的分布在中药提取物颗粒的表面上，在其周围筑成了一个隔水层，从而达到了降低粘性的效果。

粒径的大小直接影响着药物的溶出度，粒径越小，那么药物的溶出速度就越快。在药物制剂的过程中，加入微粉硅胶，不仅是解决了流动性的问题，而且基于微粉硅胶的亲水性，有助于水分渗入到片剂中，从而加快了片剂的崩解和药物的溶出。

三、助悬

微粉硅胶大多数情况下是作为助流剂来使用的，主要用于改善颗粒的填充状态，通过依附在颗粒的表面，增加颗粒与颗粒之间的距离，还可以填补粒子上的孔隙，增加其流动性。另外微粉硅胶还可以作为助悬剂，依旧是因为其可以均匀的依附在颗粒的表面，形成颗粒之间的隔阂，阻碍颗粒的聚集，由此降低了与之混合的颗粒的沉降速度。

四、增加硬度

虽然说微粉硅胶不容易粘连，似乎与增加硬度没有太大的关系，但是如果将用量控制在一定的范围之内，在个别的品种中的特殊应用，微粉硅胶还是可以做到增加硬度的效果的。有实验表明，微粉硅胶可以有效的提高楂曲平胃片的硬度。片剂硬度的实验比较如下图：

由此可见，利用内加微粉硅胶可以较好的为片剂增加硬度。这一性质可以在一些浓缩物的全粉压片中发挥很大的作用。微粉硅胶能够增加硬度的原因，是因为这些药材粉和浓缩物蓬松多孔，与粒径较小的微粉硅胶混合之后，微粉硅胶对于这些孔隙进行了填充，减少了材料缝隙的存在，从而加强了其本身的硬度。

结语：

许多国家都对微粉硅胶的生产和利用制定了相关的规定，保障了微粉硅胶使用的安全性，相信将来微粉硅胶的利用会越来越广泛，所以除了已经指定的质量控制规定外，还应该建立科学的行业标准，建立相关的参数指标，为微粉硅胶在实际领域的应用提供参考指标。目前的微粉硅胶研究，只局限于动物细胞中的传递，而微粉硅胶肯定还有更多的用途没有被研究开发出来，在其应用上我们还要进行更多的实验与实践。

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