2015年6月FDA批准新药概况

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2015年6月FDA批准新药概况

2015年6月，FDA批出1个新分子实体药品，为注射抗凝药坎格雷洛（商品名：Kengreal，Medicine公司，冻干粉针/50 mg），用于预防在供应心脏血流的血管冠状动脉中有害的血凝块形成，常见不良反应为包括危及生命的出血。

Kengreal是抗血小板注射剂，用于避免成人患者在经皮冠状动脉介入治疗（percutaneous coronary intervention，PCI）过程中因凝血造成的冠状动脉堵塞。PCI也称血管成形术，是一种经皮穿刺周围动脉，将球囊导管和/或支架等治疗器械送至冠状动脉，扩张、疏通冠状动脉狭窄病变的一种心脏导管治疗技术。PCI已经成为挽救冠心病患者最有效的疗法之一。坎格雷洛是一种直接作用P2Y12血小板受体抑制剂，阻断二磷酸腺苷诱发的血小板激活和集聚。坎格雷洛与P2Y12受体选择性地、可逆地结合阻止进一步信号和血小板激活。通过预防血小板集聚，Kengreal可减低PCI手术相关的严重凝血等并发症风险，包括围手术期心肌梗死和支架血栓形成。一项超过10 000例受试者参加的临床试验对Kengreal与Plavix（氯吡格雷）进行比较，Kengreal和氯吡格雷相比更能显著降低心肌梗死的发生率，尽管两组的严重出血事件发生率都比较低，但Kengreal组（1/170）高于氯吡格雷对照组（1/275）。

Medicine公司利用了坎格雷洛半衰期很短的特点开发手术用药，坎格雷洛的超短半衰期（只有几分钟）因此成为一个优势，手术后一停药药效很快消失，理论上降低了出血风险。Kengreal是缩小了适用人群才获得FDA批准作为二线药物上市，适用人群只包括未曾用过P2Y12血小板抑制剂和没有正在给予一种糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂的患者。

（张建忠）