探究挤出滚圆法制备中药微丸的效果

肖灵芝

探究挤出滚圆法制备中药微丸的效果

肖灵芝

目的研究挤出滚圆法在制备中药微丸中的应用效果。方法查阅相关文献, 结合当前该领域研究的成果, 从处方来源、制备工艺等方面分析挤出滚圆法在制备中药微丸中的应用效果及前景。结果挤出滚圆法制备中药微丸工艺简单、材料易得, 已经得到了较为广泛的应用。结论挤出滚圆法制备中药微丸可行性高, 具有很好的实用价值。

中药微丸；挤出滚圆法；应用前景

中药微丸是指直径在2.5 mm以下的球形、类球形中药制剂, 与常规制剂相比, 中药微丸比表面积大、流动性好、生物利用度更高, 在包衣后可减少药物的刺激性, 扩大适用范围［1］。中药微丸的诸多优势, 使其成为中药制剂新的研究热点。本文对挤出滚圆法在制备中药微丸中的应用效果进行了研究, 现综述如下。

1 中药微丸的处方来源

1.1 单位中药制备的微丸 单位中药制备的微丸, 原料通常为从药材中提取的活性单体及有效部位, 再增加合适的辅料后制成微丸。该类微丸所含的单味中药的精华成分比重较大, 因而可以更加有效的发挥疗效。有研究者利用雷公藤提取物制成了胃漂浮缓释微丸, 使小肠上段对药物的吸收更加充分, 且降低了服药次数, 减少了药物的毒副作用［2］。

1.2 中药复方制备的微丸 中药复方是祖国医学的精髓,将中药制剂制成服用方便、利用率高的微丸也是祖国医学与时俱进的体现。与单味中药制备的微丸相比, 中药复方在制备微丸时需要考虑不同药物之间的相互作用, 保持药物稳定性等问题。有研究者将复方桔芩制成微丸, 并进行防潮处理,避免了粉末药剂易吸尘、流动性差的缺点, 药物稳定性也大大提高［3］。

2 中药微丸的制备工艺

2.1 制备流程 挤出滚圆法是国际通用的微丸制备方法,该方法操作简单, 制备的微丸颗粒均匀, 圆整度高。其流程主要包括干粉混合、软材制作及挤出、挤出物滚圆和干燥,其中, 控制软材内水分是制备的关键步骤。相比西药, 中药材成分更加复杂, 吸湿性较强, 因此, 采用挤出滚圆法制备中药微丸要更加严密的考虑工艺参数与辅料的影响。

2.2 挤出滚圆法制备中药微丸的影响因素

2.2.1 处方因素 ① 稀释剂是挤出滚圆法制备微丸的重要辅料, 主要包括淀粉、乳糖、纤维素等。不同辅料的吸水力、保水力、膨胀性等会对微丸制备的硬度、强度、圆整度产生重要影响。微晶纤维素是当前最为常用的辅料, 可满足绝大多数微丸的制备需求。② 粘合剂与润湿剂的选择, 在润湿状态下, 粉末物料会聚结在一起, 呈现一定的粘性, 粘性越大,挤出成丸的难度也就越大, 润湿剂与粘合剂的抗粘作用无疑是制备微丸的重要手段, 但是, 润湿剂用量过多或过少也会使微丸制备产生较大的困难。③药物性质及载药量, 药物性质对微丸的制备有很大影响, 中药常采用粉末物料, 其粉碎程度对挤出滚圆过程有很大的影响, 粉碎程度越细, 微丸的圆整度也就越好, 但其堆密度也就越大, 因为流动性会较差,不利于均匀混合。载药量对药物效果有决定性影响, 但辅料却能在一定程度上减少载药量, 因此, 对于微丸的成型性和载药量, 要综合进行考虑。

2.2.2 工艺因素 ① 挤出是制备微丸的关键步骤, 挤出速度越快, 生产效率也就越高, 但也会导致物料不紧密, 微丸粒径和圆整度也会降低, 而挤出过慢则会导致耗时长, 效率低, 也会导致物料过热, 粘性增加。② 滚圆速度与滚圆时间。滚圆过程也就是使条状物料变为球状的过程, 且过程中要使水分均匀分布在颗粒内, 滚圆速度低会导致剪切力不够, 物料难以成为微丸, 滚圆速度快, 则会将物料减碎, 水分不均匀分布。在一定时间范围内, 滚圆时间越长则微丸圆整度越好, 但过长的滚圆时间并不会更好的改善微丸的圆整度, 且会降低溶出度。③滚圆机载药量。滚圆筒内, 在滚圆速度一定时, 载料量越大则微丸受到的剪切力、离心力越大, 因此,当载料量过大时, 会有部分粒子无法获得足够的离心力与剪切力, 切回相互粘结, 当载料量不足时, 微丸受力不均, 粒径不一。

3 挤出滚圆法制备中药微丸的评价

粒度、脆碎度、圆整度, 微丸表面状态与内部结构, 微丸的流动性、溶出速度等是评价中药微丸的主要指标。但当前适合中药微丸体内评价的模型还较少, 尤其是缓控释微丸的适应性还不够明确［4］。此外, 中药微丸当前的制剂标准也不够健全。因此, 对中药微丸药理效应、药物代谢动力学的评价还需进一步研究。

4 挤出滚圆法制备中药微丸的应用现状及前景

祖国医学史上很早就存在微丸制剂, 如喉症丸、六神丸等, 但上市的很少, 原因主要在于中药本身成分复杂, 制备工艺有待提高等。随着我国医疗卫生事业的不断发展, 中药微丸的制备水平明显提高, 并从单味中药制备微丸向复方缓控释微丸发展。近年出现的中药微丸有决明子微丸、黄柏微丸、乙肝解毒微丸等。

由于微丸优点众多, 国内外对此愈加重视, 采用国外先进的制备技术来制备中药微丸, 必然会促进中药微丸制剂的飞跃。随着我国制备与辅料技术的发展, 挤出滚圆法必然会成为制备中药微丸的首要选择。

［1］李娅, 张霞, 郑传莉, 等.挤出滚圆-流化床包衣法制备决明子微丸的研究.中国现代应用药学, 2011, 28(11):1010-1013.

［2］施之琪, 王洛临, 杜建平, 等.挤出滚圆法和空气悬浮包衣法制备丹七有效部位肠溶微丸.广东药学院学报, 2012, 28(2):117-121.

［3］卢芳, 赖春花, 潘俊杰, 等.挤出滚圆法制备三七总皂苷微丸及其性质考察.江西中医学院学报, 2010, 22(3):46-48.

［4］黄洋, 贾晓斌, 朱静, 等.物料粉体学性质与中药微丸成型性相关性研究.中国中药杂志, 2010, 35(23):3136-3139.

10.14164/j.cnki.cn11-5581/r.2015.04.179

2014-06-03］

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