栀子的化学成分与药理作用研究

牧丹 苏日那 格根塔娜 陈建平

栀子的化学成分与药理作用研究

牧丹 苏日那 格根塔娜 陈建平

栀子属植物化学成分多样，包括环烯醚萜、二萜、三萜、黄酮、有机酸酯、挥发油、多糖及各种微量元素，因此显现出利胆保肝、降压降脂降血糖、抗菌消炎等丰富的药理活性。本文综述了栀子化学成分以及药理作用，为栀子的进一步研究开发提供参考。

栀子；化学成分；药理作用

栀子来源于茜草科植物栀子的干燥成熟果实，其性寒味苦[1]。栀子生于山野间，适应性强，广泛分布于热带和亚热带地区。我国栀子资源主要分布于浙江、安徽、江西、台湾等省[2]。本文综述了栀子化学成分以及药理作用，为栀子的进一步研究开发提供参考。

1 化学成分研究

栀子的化学成分主要包括环烯醚萜、二萜、三萜、黄酮、有机酸酯、挥发油、多糖及各种微量元素[3]。

1.1 环烯醚萜类化合物 环烯醚萜类成分为栀子属植物的特征性成分。到目前为止，已分离鉴定的此类化合物有栀子苷、去羟栀子苷、1-β-龙胆苷、异羟栀子苷、栀子酸、山栀子苷、车叶草苷、去乙酰车叶草苷酸甲酯、栀子酮苷、鸡矢藤次苷甲酯、10-乙酰京尼平苷、6′′-O-E香豆酰基京尼平龙胆双糖苷等[4]。

1.2 二萜类化合物 目前，通过NMR、LC-MS等方法从栀子属植物中检测出以下几种二萜类化合物。分别为藏红花酸、E-、Z-藏红花素-β-D-龙胆二糖-β-D-葡萄糖酯、E-、Z-藏红花素-β-D-葡萄糖酯、E-、Z-藏红花素-β-D-龙胆二糖酯、E-、Z-藏红花素-β-D-龙胆二糖-β-D-三葡萄糖酯、E-、Z-藏红花素-二-β-D-龙胆二糖酯、trans-，cis-crocetin(β-D-neapolitanosyl)-(β-D-gentibiosyl)ester、trans-crocetindi(β-D-neapolitanosyl)ester、trans-、cis-crocetin(β-D-neapolitanosyl)-(β-D-glucosyl)ester、E-藏红花素-二-β-D-葡萄糖酯、neocrocin等[4]。

1.3 三萜类化合物 栀子属植物中的三萜类成分多存在于植物的茎皮或花中，已报到的此类成分多为环阿屯烷型的四环三萜苷元。如棉根皂甙元酸、齐墩果酸、常春藤皂甙元、斯皮诺素酸、泰国树脂酸、3-表-泰国树脂酸、栀子花酸、栀子花酸甲和栀子花酸乙、3-表-齐墩果酸、oleanolic acid、hedrag enin、9，19-环木菠萝烷-3，24二酮、9，19-环羊毛甾-24-烯-3，23-二酮、4-去甲-9，19-环羊毛甾-24-烯-3，23-二酮等[4]。

1.4 黄酮类化合物 栀子属植物中的黄酮类成分主要来源于栀子花和树胶中。主要有栀子素A、5-羟基-6，7，8，3′，4′，5′-六甲基黄酮、栀子素B、栀子素C、栀子素D、栀子素E、去甲基红橘素、3′，4′，5′-三甲氧基汉黄芩素、3，4′-二甲氧基汉黄芩素、4′-二羟基汉黄芩素、3′，4′-二羟基汉黄芩素、3′，4′，5′-三羟基汉黄芩素、5，7，3′，4′-四羟基-6，8-二甲氧基黄酮、4′，5，6，7-四羟基-3，3′，5′-三甲氧基黄酮、5-羟基-3，4′，5，6，7-五甲氧基黄酮、3′，5-二羟基-3，4′，5′，6，7-五甲氧基黄酮、5，5′-二羟基-6，7，2′，3′-四甲氧基黄酮、以及罕见黄酮5，3′，5′-三羟基-3，6，7，4′-四甲氧基黄酮和5-羟基-6，7，3′，4′，5′-五甲氧基黄酮、栀子素-5-氧-D-β-吡喃葡萄糖甙、6-甲氧基-3-氧-甲基山柰酚、3-氧-甲基山柰酚、4，7-二羟基黄酮等[5]。

1.5 有机酸酯类化合物 经研究发现栀子属植物中的有机酸酯类成分主要有氯原酸、3，4-二氧-咖啡酰奎尼酸、3-氧-咖啡酰-4-氧-芥子酰奎尼酸、3，4-二咖啡酰-5-(3-羟基-3-甲基戊二酰)奎尼酸、3，5-二氧-咖啡酰-4-氧(3-羟基-3-甲基)戊二酰奎尼酸和3-咖啡酰-4-芥子酸等[6]。

1.6 挥发油 在栀子挥发油中主要有2-乙基-2-己烯醛、反，反-2，4-癸二烯醛、11-十八碳烯酸甲酯、6，10，14-三甲基-2-十五酮、12-乙酰氧基-9-十八碳酸甲酯、1，2，3，4，7，8，9，10-八氢-1，6-二甲基-4-异丙基-1-羟基萘、硬脂酸、9，12-十八碳二烯酸、3，7，11-三甲基-1，6，10-十二碳三烯-3-醇等[7]。

1.7 多糖类 在栀子属植物中除了以上所述的多种成分以外还含有多糖类化合物。如L-鼠李糖、L-岩藻糖、L-阿拉伯糖、D-葡萄糖及D-半乳糖等[8]。

2 药理作用研究

2.1 利胆保肝作用 栀子中含有的熊果酸能降低血清转氨酶，对肝癌细胞有明显的抑制作用[9-10]。果实中的环烯醚萜苷类均有利胆作用，京尼平苷对胆汁分泌明显呈持续性促进作用，藏红花素和藏红花酸均可使胆汁分泌增加[11]。

2.2 促进胰腺分泌作用 栀子及其提取物有利胰及降胰酶活性效应[12]。京尼平苷有显著的降低胰淀粉酶作用，而其酶解产物京尼平的增加胰胆流量作用最强，持续时间较短[13]。

2.3 对胃功能的影响 栀子生品对胃酸分泌和胃蛋白酶活性均有明显的抑制作用，京尼平苷对胃酸分泌和碳酰胆碱呈抑制作用，并使胃张力减少。因此认为京尼平对胃机能呈抗胆碱性的抑制作用。

2.4 泻下作用 京尼平苷可以促进大肠的蠕动，具有泻下功效。栀子水提物及京尼平苷口服给药或十二指肠给药，对动物均有显著的泻下作用[14]。

2.5 降压降脂降血糖作用 栀子煎剂和醇提物有降压作用，静脉给药降压迅速，维持时间短暂。认为降压作用部位在中抠，主要是加强延脑副交感中枢兴奋性所致。

栀子中的西红花苷及其代谢物藏红花酸具有明显的抑制胰脂酶的活性，进而抑制脂肪和胆固醇的吸收，与其降血脂作用有关。京尼平苷及其代谢产物京尼平能够影响体内血栓因子及血小板聚集，能显著延迟生化反应中大鼠股动脉血栓闭塞时间，抑制磷脂酸酶的活性，达到抗血栓作用[15]。

京尼平苷对糖尿病大鼠有明显的降血糖作用[16]，栀子苷能显著降低糖尿病大鼠的血糖、胰岛素和三酰甘油水平[17]，还能减少mRNA中糖原磷酸化酶和葡萄糖-6-磷酸酶的表达，降低免疫反应蛋白水平和酶活性[18]。

2.6 抗菌消炎作用 栀子醇提取液对多种真菌有抑制作用，其水煎液能杀死钩端螺旋体[19]。在体外，栀子煎剂能使血吸虫停止活动[20]。

3 小结

作为一种常用中药，栀子属植物化学成分以及药理作用有着广泛的研究前景。目前国内外对栀子的研究非常广泛，且多集中在栀子主要活性成分环烯醚萜类化合物的保肝利胆、抗炎杀菌、降压、防动脉粥样硬化、抗血栓等作用。随着对栀子研究的深入，会有越来越多的新药理作用被发现。因此，栀子仍然具有开发价值，值得进一步深入研究。

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2014-07-29)

1005-619X(2015)01-0034-03

10.13517/j.cnki.ccm.2015.01.012

010110内蒙古医科大学药学院