龚丽丽
(米易县人民医院,四川 攀枝花 617200)
枳壳类药材化学成分及药理研究
龚丽丽
(米易县人民医院,四川 攀枝花 617200)
枳壳类药材为中医临床上常用理气药,其主要有效成分包括黄酮类化合物、挥发油成分及生物碱类化合物等。从枳壳的化学成分以及药理研究进展,总结目前枳壳类药材的药源情况。
枳壳;化学成分;药理研究;药材品种
资料中记载[1],枳壳为芸香科柑橘属植物酸橙(CitrusaurantiumL.)及其栽培变种的干燥未成熟果实。我国柑橘类植物资源较为丰富,分布广泛,是多种中药枳壳商品药材的主要来源。其性微寒,味苦、辛、酸,归脾、胃经,临床上具有理气宽中、行滞消胀等功效[2]。中药枳壳为典型的临床理气药物之一,在中医临床上被广泛应用。现将近年来关于中药枳壳的化学成分及药理作用研究状况作综述,具体报道如下。
中药枳壳所含化学成分较为复杂,据文献记载统计,枳壳类药物化学成分主要包括挥发油、黄酮类、香豆素类及少量的生物碱类成分等。
1.1 挥发油类
枳壳中含有大量的挥发油成分。潘馨等[3]通过分离绿衣枳壳,鉴定其中大约27种挥发油类成分,组分占总馏分的93.0%。廖凤霞等[4]经过试验提取中药枳壳挥发油,并鉴别出51种化合物成分,约为总挥发油的99.8%。目前已鉴定的挥发油成分中主要包括:柠檬烯(limonene,32.7%)、β-月桂烯(β-myrcene,18.0%)、顺式-石竹烯(cis-caryophyllene,11.6%)、β-蒎烯(β-pinene,8.2%)、石竹烯氧化物(caryophyllene oxide,3.8%)、大根叶烯B(germacrene,2.3%)。此外曾宪仪[5]采用色谱测定臭橙枳壳挥发油,分离共计82个峰,其中57个成分已被明确鉴定,占挥发油总量的92.8%。
1.2 黄酮类成分
中药枳壳中黄酮类成分[6]主要包括:橙皮苷(Hesperidin)、新橙皮苷(Neohes-peridin)、柚皮苷(Naringin)、柚皮芸香苷(Narirutin)、异柚皮苷(isnaringin),其中含有新圣草次苷(Neoeriocitrin)、新枳属苷(Neoponcirin)、柚皮素(Naringenin)、陈皮素(Hesperetin)、川陈皮素(nobiletin)、红橘素(Tangeretin 5,6,7,8,4-五甲氧基黄酮)、去甲基川陈皮素(Nornbiletin)、5-O-去甲基川陈皮素(5-O-desmethylnobiletin)、橙黄酮(Sinensetin 3',4',5,6,7-五甲氧基黄酮)、4-O-甲基黄芩素(4-O-Methylscutellarein)、忍冬苷(Lonicerin)、3-羟基-3',4',5,6,7,8-六甲氧基黄酮(Natsu-daidai)和5,6-二羟基-7,4'-二甲氧基黄酮(5-Hydroxy-6,7,8,4'-tetrame-thoxyflavone)、野漆树苷(Rhoifolin)、佛手柑内酯(Tangeretin)[7]。
1.3 生物碱类成分
中药枳壳中所含生物碱类活性成分包括脱氧肾上腺素(synephrine)、乙酰去甲基辛弗林(N-acetybctopamine)、N-甲基酪胺(N-methyltyramine)[8]、去甲基肾上腺素(noradrenaline)、奎诺林(qinoline)、那可汀(narcotine)等。
1.4 香豆素类成分
中药枳壳香豆素类主要成分含有伞形花内酯(Umbelliferone)、葡萄内酯(Aurepten)、花椒毒酚(Xanthotoxol)[9]、5-甲氧基线呋喃香豆素(bergapten)等[10]。
2.1 对胃肠道的作用
通过松弛肠道血管,拮抗乙酰胆碱,对动物家兔进行离体十二指肠的自动活动试验,结果表明:生、炒枳壳的水煎液具有降低张力、减小振幅等作用,可出现松弛抑制状态;剂量加大后,药理作用加强,从而达到了缩短完全松弛抑制状态时间[11],促进胃肠的蠕动,抑制肠管。枳壳的水煎剂对动物麻醉狗体肠管胃肠运动呈明显的抑制作用,胃肠收缩试验表现为兴奋作用[12]。
2.2 对心血管系统的作用
根据文献资料显示[13],中药枳壳中N-甲基酪胺具有增加冠脉流量和肾血流量的作用,通过降低心肌耗氧量达到明显的利尿作用。此外中药枳壳中辛弗林为肾上腺素α-受体兴奋剂,对心脏β-受体具有一定的兴奋作用,可收缩血管、升高血压,N-甲基酪胺可显著增强多种心肌收缩性的泵血功能指标;枳壳中有效成分橙皮苷具有维持患者血管渗透压作用,改变血管的脆性,缩短出血的时间,从而降低患者血脂, 起到防治动脉粥样硬化作用,临床上可用于辅助治疗心血管疾病。据资料记载[14],通过Langerdorff灌流装置,对糖尿病模型大鼠进行离体心脏HRV功率谱分析,橙皮苷可改善由链佐星(STZ)诱发的糖尿病大鼠冠脉循环及心脏泵血功能。具体见表1。
表1 枳壳类药理作用及化学成分分布
根据临床综合资料,近年来关于中药枳壳有效成分对胃肠道药理作用有初步的发现,黄酮类成分对大鼠离体肠内平滑肌收缩具有抑制的作用,挥发油具有先兴奋再抑制作用。其中化学成分中黄酮类成分、生物碱类成分、挥发油成分、香豆素类成分共同构成了中药枳壳的化学特征,成为枳壳药理作用的主要物质基础,但其药理作用还需要进一步深入研究。
[1] 舒尊鹏,胡书法,翟亚东,等.中药枳壳化学成分及药理作用研究[J].科技创新与应用,2012,17:6-9.
[2] 罗小泉,杨武亮,周至明,等.中药枳壳药材的研究概况[J].江西中医学院学报,2006,18(2):45-47.
[3] 潘馨,梁鸣.绿衣枳壳中挥发油的气质联析[J].药物分析杂志,2004,24(2):200-202.
[4] 廖凤霞,辛龙涛.枳实、枳壳的古今演变及质量初探[J].药物分析杂志,1983,1(2):92-94.
[5] 曾宪仪,肖鸣.江西,四川产枳壳挥发油气相色谱-质谱分析[J].中国中药杂志,1997,22(3):171-173.
[6] 季忆,陈建真,陈建明.枳壳黄酮类成分研究进展[J].中国中医药信息杂志,2010,17(11):105-107.
[7] 佐藤良夫.枳实的生理活性成分的研究[J].药学杂志(日),2001,116(3):244-250.
[8] 彭国平,牛贺明,徐丽华.枳实活性成分的研究[J].南京中医药大学学报,2001,17(2):91-92.
[9] 冯宝民,裴月湖.柚皮中的香豆素类化学成分的研究[J].沈阳药科大学学报,2000,17(4):253-255.
[10] 陈志霞,林励.化橘红药材中香豆素类成分的研究[J].中药材,2004,27(8):577-578.
[11] 阎应举.枳壳与枳实的药理研究(第三次报告).枳壳酊及枳壳流浸膏与肾上腺素作用的比较[J].山东大学学报,1995,2(1):122.
[12] 杨武亮.RP-HPLC法测定枳壳中柚皮苷和新橙皮苷的含量[J].中药新药与临床,2005,73(4):24-26.
[13] 宿树兰.枳壳的研究进展[J].中药材,2001,24(3):222-226.
[14] 蔡逸平,曹岚,范崔生.枳壳、枳实类药材的化学成分及药理研究概况[J].江西中医学院学报,2002,11(1):18-20.
(责任编辑:李岚春)
2014-05-08
龚丽丽(1980-),女,四川省攀枝花市米易县人民医院中药师,研究方向为临床药学。
R285
A
1673-2197(2014)16-0039-01