白术质量和临床疗效影响因素的研究进展

杜丽君　林清义

[摘要] 白术是临床常用中药，具有健脾益气、燥湿利水、止汗安胎之效。白术的药效发挥受到许多因素的影响，如药材产地、采收季节、有效成分含量等；另外白术炮制方法不同其有效成分苍术酮和挥发油含量会发生变化，采用科学、合理的提取工艺才能最大限度地提取其有效成分；中药配伍、中药调剂、储藏保管等因素都会对临床疗效产生影响。因此要全面考虑上述因素来保证白术质量，提高其临床疗效，保证其药效的最大化。

[关键词] 白术；药效；影响因素；临床研究

[中图分类号] R282 [文献标识码] B [文章编号] 1674-4721（2014）02（a）-0190-03

白术（Atractylodes）为菊科植物白术的干燥根茎，具有健脾益气、燥湿利水、止汗安胎之效。研究表明白术具有调节胃肠功能、调节免疫、利尿、抗菌、消炎等药理作用[1]。白术主要含挥发油、倍半萜内酯及多糖等成分。挥发油是白术的主要化学成分，现代药理实验表明[2]，白术挥发油体内、体外都有抗肿瘤作用，可增加人体免疫功能。白术挥发油还能促进胃肠蠕动[3]。白术挥发油及其所含的白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ具有消炎、抗肿瘤等作用[4-5]。白术挥发油的含量多少直接影响到其临床效果。本文就影响白术质量和临床疗效的因素进行总结探讨。

1 产地及采收时间的影响

白术的产地众多，由于产地气候、水土等自然条件不同导致药用成分的含量不尽相同。白术全国各地多有栽培，有研究表明产地以浙江最佳[6]。吴佳等[7]采用HPLC法研究不同产地白术样品中白术内酯Ⅰ和白术内酯Ⅲ的含量，分别对湖南、浙江、安徽、河北等产地的白术药材进行实验研究，结果发现湖南平江县和浙江于潜县所产药材有效成分白术内酯含量最高。寿旦等[8]采用微管液相色谱法，对全国20多个产地的白术样品中的白术内酯Ⅰ、Ⅲ和苍术酮进行测定，结果显示不同产地药材有效成分含量不同。邱细敏等[9]提取平江、怀化、于潜三地白术多糖，结果提示三地白术含糖量不同，说明白术产地不同有效成分的含量不同。万丽等[10]用苯酚-硫酸法对四川、湖南等不同产地的白术多糖含量进行测定，结果显示四川产白术多糖含量高于湖南。白术有效成分的含量除受产地影响外，采收季节、时间对白术的质量同样有重要影响。刘少文[11]对不同时期采收的白术中挥发油含量变化进行研究，发现采收年份不同白术挥发油含量不同，随着采收年份的增加白术挥发油的含量呈现上升趋势。同一年中不同采收时期白术挥发油的含量差异也较大，其中10月下旬及11月上旬采收的白术挥发油含量较高。吴佳等[12]采用超临界CO2萃取白术中挥发油成分来确定白术的最佳采收时期，结果显示10月末、11月初期白术挥发油总含量和苍术酮含量最高。另外有研究发现，白术木质部和韧皮部挥发油含量和挥发油组分差异明显[13]，但是否是影响白术药材质量的重要因素还有待进一步研究。吕良忠等[14]用原子吸收光谱法测定12个产地白术样品中铅、镉、铜、砷和汞的含量，结果显示4个产地的镉含量超标，使用时会对人体器官产生损害。因此要提高白术的质量和临床疗效，应选择道地药材，把握好白术的最佳采收时间。

2 炮制方法的影响

大部分中药材须经过一定的加工处理，才能符合临床用药要求。白术从古至今多炮制应用，古代多用熬黄、土炒、麸炒、米泔水浸、煨制等法炮制。目前国家规定方法为麸炒和土炒，并认为麸炒能增强健脾作用，土炒能增强补脾止泻作用。有实验表明白术炮制后挥发油含量下降，说明炮制可减少刺激性[15]。炮制后挥发油折光率变化不大，说明炮制后挥发油只是含量减少，挥发油未发生质的变化。荣穗华等[16]采用HPLC法测定不同炮制品中总挥发油的含量，结果表明，经过炮制后挥发油含量显著降低，其含量多少依次为生白术﹥蜜麸炒白术﹥麸炒白术﹥清炒白术﹥土炒白术，与生品比较，白术不同炮制品中苍术酮和总挥发油的含量均显著减少，其中麸炒白术中白术内酯类成分含量较高，土炒白术中苍术酮和总挥发油含量最低，综合比较，麸炒白术的炮制工艺最佳。有研究表明白术炮制后苍术酮含量显著降低，而白术内酯类成分含量则有不同程度的升高，可能由于苍术酮性质不稳定转化为白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ[17-18]。贾天柱等[19]对白术不同炮制品挥发油进行含量、薄层及气-质联用对比分析，发现白术炮制后挥发油含量降低，薄层及气-质联用均可见组分减少。吕跃珍等[20]通过白术炮制过程不同水分控制方法和控制程度分析挥发油的含量变化，探讨两者之间的关系，实验结果表明，白术干燥过程中水分含量越低，其挥发油含量越少，相对药效会有所降低。但水分含量如果过大，会影响中药饮片的质量，因此一般炮制品的水分含量应控制在7%～13%。总之，不同炮制方法会对白术临床疗效产生不同影响。

3 提取工艺的影响

挥发油提取方法主要有水蒸气蒸馏法、溶剂提取法、压榨法，此外也有报道用超临界CO2萃取法提取白术挥发油[21]。不同提取方法所得白术挥发油含量和成分都存在差异，因此对其临床疗效会产生一定的影响。周日宝等[22]采用GC-MS对水蒸气蒸馏法、超声波溶剂提取法、超临界CO2萃取法所得白术挥发油成分进行分析，结果显示水蒸气蒸馏法挥发油得率为1.01%，鉴定出15种成分；超声波提取法挥发油得率为1.60%，鉴定出20种成分；超临界CO2萃取法挥发油得率为2.32%，鉴定出37种成分；因此超临界CO2萃取法提取白术挥发油得率更高，成分更全面。水蒸气蒸馏法为《中国药典》规定的挥发油提取测定方法，与其他挥发油提取方法相比，加热时间长，提取温度高，可对挥发油中苍术酮稳定性造成影响[23]。用水蒸气蒸馏法来提取挥发油时，由于挥发油在热水中有一定的溶解度，挥发油会有一部分损失。沈国庆等[24]对白术挥发油提取工艺进行了改进，用水蒸气蒸馏法提取挥发油后，继续收集蒸馏液，用乙酸乙酯萃取蒸馏液中的挥发油，减少了挥发油的损失。阎克里等[25]为研究白术挥发油的最佳提取方法，采用乙酸乙酯、正己烷、石油醚3种有机溶剂和浸提法、超声提取法、水蒸气蒸馏法、SPE法4种提取方法分别对白术挥发油进行提取和挥发油中5个定量成分含量进行研究，结果表明SPE法为提取白术挥发油的理想方法，在没有SPE设备时，乙酸乙酯浸提法是提取白术挥发油的合适方法。因此对白术挥发油采用科学、合理的提取工艺，才能最大限度地提取白术有效成分，提高临床疗效。

4 其他因素的影响

中药的配伍可影响其临床疗效，白术在临床应用时，合理应用中药配伍规律，才能增进疗效，扩大治疗范围，减少毒副作用。调剂因素中称量不准确、分剂量不均匀也会影响到白术的临床疗效。中药的储藏与保管是保证药品质量的重要环节，白术在储藏过程中应避免发生虫蛀、发霉、变色、走油等现象，以免降低质量，影响其临床疗效。

5 小结

白术质量直接影响其临床效果，白术在临床使用过程中，应严格把好质量关，选择道地药材，适时采收，科学合理炮制，辨证配伍，选择合理的提取方法，以更好地发挥白术的疗效。

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（收稿日期：2013-12-11 本文编辑：魏玉坡）