口服降糖药的分类及应用

赵亚芬

浙江省台州市仙居县第二人民医院，浙江台州 317312

口服降糖药的分类及应用

赵亚芬

浙江省台州市仙居县第二人民医院，浙江台州 317312

糖尿病是一种体内葡萄糖代谢障碍引起的可以合并多种并发症的疾病，需要患者终身用药。其发病原因包括遗传因素、肥胖、不健康饮食以及缺乏体力活动。该文从口服降糖药的分类、作用机制，以及正确选择及合理的使用等方面进行论述，旨在指导如何正确选择和使用口服降糖药。

口服降糖药；分类；合理应用

糖尿病，是由遗传、环境、免疫等因素引起的，以高血糖为特征，合并多种慢性并发症的代谢性疾病。近年来，我国糖尿病患病率显著增高。中华医学会糖尿病分会2010年9月公布的一项调查结果显示，我国糖尿病患者总数在9200万以上，且有逐年增加的趋势。如果能对这一庞大的人群进行科学的指导，其意义也是非常巨大和肯定的。糖尿病分两种：1型糖尿病通常发生于儿童和青少年，患者需要每天注射胰岛素来维持生命。2型糖尿病是由于体内无法产生足够的胰岛素或者不能正常利用胰岛素。多发生于中年人，通常可以通过改变生活方式和口服药物来治疗。国际糖尿病联盟提出5个现代治疗要点：即糖尿病教育，药物治疗，饮食控制，运动疗法及血糖监测。就其中的药物治疗来说，如何正确选择降糖药，合理使用降糖药，对于控制血糖，减少糖尿病并发症的发生具有十分重要的意义。现就常用口服降糖药的分类和使用做一些简单的论述。

1 口服降糖药的分类

1.1 磺酰脲类胰岛素促泌剂

通过刺激胰腺β细胞释放胰岛素，起到降低血糖的作用。还可使外周葡萄糖利用增加10%～52%（平均29%）。代表药物有格列吡嗪，格列齐特，格列美脲，格列苯脲，甲苯磺丁脲等。

1.2 双胍类

此类药物不刺激胰岛素分泌，它的作用主要是让体内胰岛素在细胞水平的利用上能够提高，所以不会引起低血糖。代表药物有苯乙双胍，二甲双胍。

1.3 α-葡萄糖苷酶抑制剂

通过竞争水解碳水化合物的糖苷水解酶，减慢碳水化合物水解及产生葡萄糖的速度，并延缓葡萄糖的吸收，能降低病人的餐后血糖。代表药物有阿卡波糖，伏格列波糖。

1.4 噻唑烷二酮类药物（胰岛素增敏剂）

通过调节细胞的基因表达，提高机体组织对胰岛素的敏感性，从而改善肝、脂肪细胞的胰岛素抵抗，起到降糖作用。代表药物有罗格列酮，吡格列酮。

1.5 非磺酰脲类胰岛素促泌剂

通过与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，促进储存的胰岛素分泌。代表药物为瑞格列奈，那格列奈。

2 口服降糖药的合理应用

2.1 磺酰脲类胰岛素促泌剂

主要适用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病患者，经一度饮食控制和运动治疗未能满意控制高血糖者。磺酰脲类药物是应用最早、品种最多、临床应用也最广泛的口服降糖药，有第一代和第二代之分，近年研制的格列美脲则以其用药剂量小、具有一定的改善胰岛素抵抗作用、减少胰岛素用量而被称为第三代磺酰脲类药物。磺酰脲类药物是那些并非很肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物。就降糖作用强度而言，第二代磺酰脲类药物是第一代的100～200倍，但所有磺酰脲类的最大活性是一样的。虽然磺酰脲类的降糖最大活性没有区别，但各个药物又有不同的作用特点，如，格列本脲作用强度大，作用时间长，但低血糖发生率也高；格列喹酮则95%由胆汁经粪便排泄，仅5%从肾脏排泄，故较适于老年或轻度肾功能不全者；格列齐特和格列吡嗪则除了降糖作用外对糖尿病并发症有一定的防治作用。所以临床应用时应根据患者的具体情况选择用药。

磺酰脲类药物常见的副作用就是低血糖现象，一般发生在使用药物剂量过多，血糖下降后没有及时的减量、服药后未进食、大量饮酒、年老体弱和肾功能损害者。轻微的低血糖反应应当及时调整进食，但仍需监控血糖，保证在24 h以上；中长效的磺酰脲类药物如优降糖，为此应保持监控在72 h以上。

2.2 双胍类药物

如二甲双胍、丁福明，是肥胖的糖尿病病人有效的一线用药。在有些国家还被推荐为非肥胖的糖尿病患者的一线用药。双胍类药物单用不会引起低血糖。是口服降糖药中的元老。降糖作用肯定，不诱发低血糖，具有降糖作用以外的心血管保护作用，如调脂、抗小血板凝集等，但对于有严重心、肝、肺、肾功能不良的患者，不推荐使用。双胍类降糖药的不良反应是胃肠道反应，表现为食欲不振、腹泻、口中有金属味或疲倦、体重减轻等。为减轻其胃肠道副作用，一般建议进餐时或餐后立即服用。另外年龄＞

65岁以上者，经常大量饮酒或有大量长期饮酒经历者也不宜使用此类药物。

2.3 α-葡萄糖苷酶抑制剂

天然α-葡萄糖苷酶抑制剂主要源于动物、植物、微生物，目前已上市并在临床上应用的α-葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药主要有：拜唐苹（阿卡波糖），卡博平（阿卡波糖），倍欣（伏格列波糖），奥恬苹（米格列醇）等。α-葡萄糖苷酶抑制剂能延缓碳水化合物的吸收，而不抑制蛋白质和脂肪的吸收。几乎没有对肝肾的副作用和蓄积作用，主要降低餐后血糖。此类药物最大特点是不会出现低血糖，特别适用于空腹血糖正常而餐后血糖升高的患者。宜与第一口药物同时嚼服，效果最佳。

2.4 噻唑烷二酮类药物

代表药物是吡格列酮，罗格列酮。特点是能明显增强机体组织对胰岛素的敏感性，改善胰岛β细胞功能，实现对血糖的长期控制，以此降低糖尿病并发症发生的危险。由于其同时具有良好的耐受性与安全性，因此具有延缓糖尿病进展的潜力。

噻唑烷二酮类药物相比其他药物来说疗效较慢。起效需要一定时间，短期内不能达到理想效果。经过数周乃至一个月效果最佳。所以，在治疗时应达到足够疗程，才能保护好β细胞功能，从而延缓病情发展，减少心血管发生的几率。

此类代表药物为瑞格列奈，那格列奈。瑞格列奈为短效胰岛素促泌剂，通过促进胰腺释放胰岛素来降低血糖水平。此作用依赖于胰岛中有功能的β细胞。通常在餐前15 min内服用，服药时间也可掌握在餐前0～30m in内。格列奈最常见的不良反应为低血糖，肾功能不全患者无需调整起始剂量，为2型糖尿病合并肾功能不全者的首选药。

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R587.1

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1672-4062（2014）10（b）－0005-02

2014-07-17）

赵亚芬（1972.5-），女，浙江台州人，药师，大专，研究方向：药品管理与配置。