2010年至2012年我院口服抗组胺药应用分析

李应婷

(江苏省盐城市第一人民医院，江苏 盐城 224000)

组胺是变态反应过程中重要的炎症介质，是引起过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹等过敏性疾病的主要介质。引起变态反应疾病的为H1受体，H1受体阻断剂以其对细胞上组胺受体位点可逆性竞争作用而阻止组胺作用靶细胞，通过阻断组胺与效应细胞的H1受体结合而发挥抗过敏作用，是临床传统上治疗变态反应性疾病的一线用药[1－2]。近几年来，随着环境和食品污染等因素的影响，变态反应性疾病的发病率逐年上升，在许多国家，其发病率已达40%[3]。我院是一所三级甲等综合性医院，抗组胺药物广泛应用。为探讨抗组胺药的临床用药特点及发展趋势，现对我院2010年至2012年抗组胺药的使用情况进行统计和分析，为临床合理用药提供参考。

1 资料与方法

资料来源于我院计算机系统提供的2010年至2012年我院抗组胺药使用数据，包括药品名称、规格、剂型、用量、金额，据此进行分类、排序、统计和处理。按药品通用名称统计2010年至2012年抗组胺药用药金额、用药数量，采用世界卫生组织(WHO)推荐的限定日剂量(DDD)分析法，参照第17版《新编药物学》及药品说明书，并结合临床习惯确定DDD值。用药频度(DDDs)=年消耗药品量/该药的DDD，DDDs值越大，说明该药的使用频率越高。限定日费用DDC=年消耗药品的总金额/该药的DDDs，DDC值则能较好地反映同一药品的价格涨跌情况。排序比=金额排序序号/DDDs排序序号。此比值反映销售金额与用药人数是否同步，比值接近1，说明同步性良好，兼有社会效应和经济效应;比值大于1，说明在同类药物中价格相对低廉;比值小于1时，说明其价格相对较高。

2 结果

我院口服抗组胺药的销售金额排序见表1，DDD及DDDs排序见表2，DDC和排序比见表3。

表1 口服抗组胺药的销售金额及排序

表2 我院口服抗组胺药的DDD及DDDs排序

表3 我院抗组胺药DDC、排序比

3 讨论

临床通常依据抗组胺药物对中枢神经系统抑制程度和是否经肝药酶代谢将其分为3代，其中赛庚定片、氯苯那敏片属第1代抗组胺药，西替利嗪片、氯雷他定糖浆、咪唑斯汀片、依巴斯汀片属第2代抗组胺药，其余的属第3代抗组胺药。第1代抗组胺药多为20世纪80年代前研制开发的，具有分子量小和高脂溶性的特点，容易透过血脑屏障，与中枢H1受体结合，可引起嗜睡、精神运动失调等，且作用时间短，并有抗胆碱作用和胃肠功能障碍等不良反应。因此，第1代抗组胺药又称为镇静性抗组胺药，但其价格便宜，所以在我院较常用。氯苯那敏片DDDs由2010年的第6位上升至2012年的第4位，赛庚定片由2010年的第8位上升至2012年的第5位。第2代口服抗组胺药，对H1受体的选择性强、亲和力大，因而作用时间更长，一般每日只需服用1次即可维持疗效，且不易穿透血脑屏障，镇静及抗胆碱作用弱，耐受性好，不良反应少[4]，故在临床应用广泛。而阿司咪唑片和特非那定片也属于第2代抗组胺药，由于其过多用药或合并用药(大环内酯类或咪唑类抗真菌药)会导致QT间期延长和尖端扭转型室速及其他室性心律失常等心脏毒性，在我院已停用多年。氯雷他定也偶见诱发心脏毒性，且以心律失常最多、最常见[5]。第3代抗组胺药多为第2代抗组胺药的活性代谢产物或单一的光学异构体，由于其代谢不依赖肝酶CYP3A4，故CYP3A4抑制剂不影响其代谢，同时较第2代抗组胺药具有抗敏和抗炎效能增强、中枢镇静作用、心脏毒性及药物间相互作用减少等优势[6]，使用率逐年攀升，前景较为广阔。

我院抗组胺药的销售金额呈逐年上升趋势，3年的销售金额分别是 43．51，57．01，79．87 万元，占全年用药金额的 14．26% ，15．73%，16．02%。由表1可知，3年中药品销售前4名的药物分别是地氯雷他定分散片、氯雷他定糖浆、西替利嗪片、司他斯汀片。2012年西替利嗪片的销量有所下降，从前2年的第3、第4位降到第6位。枸地氯雷他定片由2010年的第9位上升至2012年的第3位，与医生对该药的认同度高有关，但其合理性、安全性有待进一步观察。抗组胺药在我院的销售量增加与环境污染、儿科患者较多、医师的用药习惯有关，可见抗组胺药在我院的使用比较合理。

由表2可知，氯雷他定糖浆2010年、2012年DDDs都排在第1位，2011年排在第2位，说明氯雷他定糖浆在临床被选择的倾向大。因为剂型的原因，儿童服用方便，所以使用率比较高。氯雷他定为长效三环类抗组胺药，口服后吸收迅速，疗效明显，主要用于缓解过敏性鼻炎、慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性疾病，其不易穿透血脑屏障，故无明显中枢不良反应，因此受到临床重视。其次，DDDs排在前4位的药物还有司他斯汀片、地氯雷他定片、西替利嗪片、左西替利嗪片、氯苯那敏片。左西替利嗪是西替利嗪的左旋光学异构体，对组胺H1受体的亲和力比西替利嗪高2倍[7]，口服吸收迅速、有效，能有效治疗荨麻疹，改善常年性与季节性过敏性鼻炎的症状，对鼻塞也有缓解作用[8－9]，且作用时间长，每日剂量仅为西替利嗪的1/2，在体内极具稳定性，分布容积低。其肝内代谢率极低(对细胞色素P450异构酶的活性无影响)，因此不良反应、药物相互作用和疗效个体差异均最小[10]，是唯一被美国食品与药物管理局(FDA)划定为妊娠期妇女用药的B类(比较安全)抗组胺药，用于儿童(包括婴儿)也是安全的[11]。

由表3可知，日费用最高的药物是枸地氯雷他定片，最便宜的药物是氯苯那敏片和赛庚定片。3年中DDC降幅达10倍以上的药物有氯雷他定糖浆、地氯雷他定片，降幅较大的还有左西替利嗪片，总之DDC值都逐年下降，这与近年来我国药品频繁降价有关。3年中排序比最接近1的药物是盐酸非索非那定片，说明其社会效应和经济效应都很好。氯雷他定糖浆因为价低量高的原因，到了2012年排序比值最大。总体而言，口服抗组胺药的DDC与DDDs基本同步，即DDDs大，其DDC也相对较低。

综上所述，我院抗组胺药的使用基本符合临床合理用药的要求，但2012年的排序比不太乐观，参差不齐，我院将通过开展处方点评工作对抗组胺药的合理使用进行分析和干预，发现问题及时纠正，保证人民群众用药安全、经济、有效。

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