无副作用化合物CYM51010或可成为吗啡等止痛药的替代品

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无副作用化合物CYM51010或可成为吗啡等止痛药的替代品

西奈山医学院Lakshmi Devi博士带领的团队宣称他们发现一种针对两种不同类型的阿片类受体药物，该药物或有效替代吗啡或其他阿片类镇痛药物，且不会产生副作用或药物依赖。该发现发表在七月份的PNAS杂志上。

吗啡是现今最常用的镇痛剂，长期服用会导致成瘾，且有如呼吸系统问题、便秘或腹泻等副作用。该团队曾鉴定出了一种G蛋白偶联受体（GPCR）靶点，组成两种阿片肽受体μ和δ，该蛋白在疼痛相关区域大量表达，可能是造成吗啡耐受和副作用的原因。

Lakshmi Devi博士团队采用高通量技术检测与该蛋白复合物信号通路相关的小分子，发现一种称之为CYM51010的复合物效果与吗啡类似，但不会造成耐受和副作用。研究人员正在进一步改造该分子，或能够制成具有副作用小的镇痛剂。Lakshmi Devi博士宣称，GPCR受体是治疗重症疼痛的靶点，之前针对该蛋白的研究无甚进展。他们的这项研究为该阿片类受体的功能和药理作用提供了新的思路。研究人员计划下一步揭示CYM51010与靶蛋白结合机制，希望改造该复合物开发出能够有效治疗疼痛并对胃肠系统没有影响的药物。

参考资料

[1]Gomes I,Fujita W,Gupta A,et al.IIdentification of a μ-δ opioid receptor heteromer-biased agonist with antinociceptive activity[J].PNAS July 1, 2013 DOI:10.1073/pnas.1222044110

[2]New Target to Improve Pain Management Identified.http://www.sciencedaily.com/releases/2010/09/100907131510.htm

[3]PNAS:科学家发现可替代阿片类止痛药的化合物.生物谷.http://www.bioon.com/tm/ShowArticle.asp?ArticleID=576743

(林加凡)