辣椒碱应用研究进展

刘菲菲，王 兵，曹建新

（昆明理工大学化学工程学院，云南昆明650500）

辣椒碱应用研究进展

刘菲菲，王 兵，曹建新*

（昆明理工大学化学工程学院，云南昆明650500）

辣椒碱是辣椒中主要辣味成分，具有多种生物活性。本文综述了辣椒碱在医药、食品保健、种植业、养殖业、涂料工业以及军事等方面的应用，并对其广阔的应用前景进行了展望。

辣椒碱，应用，研究进展

Abstract：Capsaicinoid is a principle pungent component of hot pepper fruit with physiological functions.The research progress of capsaicinoid on application such as food，medicine，coating，pesticide and national defense at home and abroad was reviewed，meanwhile its application prospect was discussed.

Key words：capsaicinoid；application；research progress

辣椒（Capsicum frutescence L.）又称番椒、辣子、辣角、秦椒，属茄科辣椒属植物，是人类种植的最古老的农作物之一。辣椒中的辣味成分最早由Thres[1]于1876年从辣椒果实中分离出来，并命名为辣椒碱，Bennett等[2]利用色谱、核磁共振等方法分析其化学组分后发现辣椒碱是由14种以上的辣椒碱同系物组成，称为辣椒碱类物质。其中辣椒碱约占46%～77%，二氢辣椒碱约占21%～40%，二者占90%以上，此外还含有少量的降二氢辣椒碱、高辣椒碱、高二氢辣椒碱等，目前发现有些辣椒品种中二氢辣椒碱同系物占主要成分[3]。辣椒碱类物质因辣椒的品种、成熟程度、气候条件和土壤性质等不同，其含量和组成也有所差异。辣椒碱在果实不同部位的含量也不同，胎座及隔膜组织中含量最高，果肉次之，种子最低。辣椒碱具有止痛、抗癌、调节血脂、抗菌消炎、减肥、抗疲劳等作用，还可导致皮肤血管扩张、改善微循环，又能利用其刺激性辣味对人和动物产生一系列生理反应和驱避作用。但辣椒碱粗品中的酚类物质能拮抗辣椒碱对神经肽的作用，这种粗品在临床上不能诱导神经肽活性，反而会加剧疼痛和炎症，因此提取分离高纯度的辣椒碱，对于提高辣椒的应用价值，促进我国辣椒产业的发展意义重大。

1 辣椒碱的制备及其抗癌活性研究进展

目前辣椒碱的来源主要有：天然提取法、生物细胞培养法和化学合成法三大类。由于细胞培养中辣椒碱合成酶的活性未得到充分表达，因此，无法通过细胞培养来获得大量的辣椒碱；对于合成法，由于目前难以克服其引入反式烯烃侧链难的问题，使得产品收率较低，难于工业化生产。目前研究大多趋向于天然提取法，主要包括：有机溶剂法、酸碱法、超临界萃取法、超声波提取法、微波提取法和酶法等。

Chinn M S等[4]研究发现，乙醇和乙腈对于新鲜辣椒提取最有效，而对于干辣椒的提取，丙酮较优。邓祥元等[5]发现当以95%乙醇为溶剂、温度40℃、时间4h、液固比12∶1时，辣椒素的提取率可达到2.7mg/g。Barbero G F等[6]采用超声辅助法提取辣椒碱，得出最优条件为：甲醇为提取剂，50℃下超声提取10min。王卫军等[7]采用微波提取法提取辣椒碱，辣椒碱的提取率可达5‰。罗春丽、张鹏[8]以辣椒精为原料，以NaOH溶液为溶剂，辣椒碱产率可达70.64%，经乙醚重结晶后纯度达93.5%。阿依古丽·塔西等[9]确定了超临界CO2萃取新疆辣椒中辣椒碱的最佳工艺条件，此条件下辣椒碱提取率为5.0mg/g。郑振勋等[10]对酶法提取干红辣椒中辣椒碱进行研究，结果显示该提取方法较传统溶剂提取法产量提高了30%。

上述几种辣椒碱制备方法各有利弊，一般的提取方法虽能得到一定纯度的辣椒碱，但杂质较多，很难进一步分离得到高纯度的产品。应用超临界法与溶剂法相结合的手段所得到的辣椒碱纯度较高，产率较大，但其成本高，对所需仪器设备及技术要求严格。因此，在辣椒碱的制备方面，还需要更加深入的研究，找到一种成本低、产率大、纯度高的提取方法。

辣椒碱是一种天然的植物碱，具有显著的镇痛止痒功效，高纯度的辣椒碱被广泛用于医疗研究。国内外研究结果表明，辣椒碱对多种肿瘤细胞具有抑制生长和增殖的作用。唐忠志等[11]报道，在体外辣椒碱对人胃癌MKN-45细胞有明显的抑制生长作用。Zhang等[12]报道，辣椒碱对人胰腺癌AsPC-l和BxPC-3细胞具有抑制生长和诱导凋亡的作用，并呈剂量依赖性。Thoennissen N H等[13]在免疫缺陷小鼠体内研究中发现，辣椒碱可阻止乳腺癌细胞迁移，并使MDA—MB231乳腺肿瘤的大小缩小50%，亦未观察到有明显的药物不良反应。谭隽等[14]用MTT法和流式细胞术进行体内实验检测结果表明，辣椒碱可显著抑制宫颈癌Hela细胞的生长，且未见明显的不良反应。辣椒碱对多种癌细胞都具有抑制生长和诱导凋亡作用，还可增强癌细胞对化学治疗药物的敏感性，并减少化学治疗药物的不良反应，因此辣椒碱有望成为癌症治疗中的辅助用药。

2 辣椒碱的应用

辣椒碱又称辣椒素或辣素，化学名称为反-8-甲基-N-香草基-6-壬烯基酰胺，是辣椒中极度辛辣的香草酰胺类生物碱，具有抗菌、抗氧化、抗肿瘤和消炎镇痛等作用，广泛应用于食品保健、医药、种植业、养殖业、涂料工业和军事等领域，具有较高的应用价值。

2.1 辣椒碱在食品保健上的应用

在人们日常生活中，辣味作为基本五味之一，是不可或缺的特有风味，在食品调味中有极其重要的作用。从辣椒中提取分离出的辣椒碱，作为食品添加剂，有利于辣度的控制和辣椒碱的充分吸收利用，而且辣椒碱具有减肥、健胃、抗疲劳、降低胆固醇、疏通血脉等功效。

杨海燕等[15]研究表明，辣椒碱能够抑制食品中主要细菌及真菌，如大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、啤酒酵母、澳大利亚酵母等，在中性条件下能更好地发挥抑菌作用，其抑菌活性在高温下稳定，实际应用中受限制较少，可作为天然防腐剂广泛地应用于食品工业中。Oh Tw等[16-17]研究辣椒碱对大鼠游泳时肌糖原含量的影响，结果表明，经辣椒碱灌胃的小鼠，游泳能力比对照组显著提高。说明辣椒碱能够使运动时的动物更有效的利用脂肪酸作为能量的来源，减少糖酵解和乳酸的堆积，这对增强耐力及抗疲劳十分有利。赵赫龙等[18]研究表明，一定浓度的辣椒碱可以改善毛细血管和毛细淋巴管中血液和淋巴液的流通，从而改善皮肤新陈代谢，以此来实现皮肤美容的效果。因而可作为生产美容护肤品的原料，用于面部、手臂部肤质的改善。王静等[19]实验研究了辣椒碱对大鼠血脂的影响，发现辣椒碱具有降低大鼠腹腔脂肪湿重、减少脂肪细胞个数的作用，表明辣椒碱具有一定的减肥效果。ZHANG等[20]给未敲除TRPV1的雄性野生型小鼠高脂肪饮食并口服辣椒碱120d，可控制体重增加，结果表明，辣椒碱通过激活TRPV1受体抑制脂肪合成，降低脂肪细胞数量和体积，防治肥胖。Bartness等[21]对鼠注射辣椒碱（感觉神经毒素）到白脂肪组织（WAT，white adipose tissue）选择性地破坏了神经分布，而数据表明WAT传入和传出神经的分布又有调节脂肪的作用。Jamroz等[22]对336只鸡从第1～41d补充（或不补充）100mg/kg基于玉米或小麦和大麦含有辣椒碱的植物提取物。结果发现辣椒碱组比对照组饮食效果得到了显著增加（玉米4.2%，小麦和大麦2.0%），但体重没有提高，空腹的胸肌重量提高了1.2%，并在鸡的胰腺和肠壁发现了脂肪酶活性的增加。徐晶华[23]认为辣椒碱感受性知觉神经通过黏膜血流、胃蠕动等胃机能的调节过程对黏膜防御机构发生重要作用，不仅在胃黏膜损伤时起保护作用，也有利于损伤的治愈。聂乾忠等[24]利用大鼠实验表明，长期低剂量摄取辣椒碱类物质能显著减低血清中胆固醇，这对预防心血管疾病及其他与脂质氧化有关的疾病有重大的意义。

2.2 辣椒碱在农药领域的应用研究进展

传统农药在喷洒过程中，在水果、蔬菜及作物上都有一定程度的残留。辣椒碱单独或与其他农药复配作为一种新型的生物农药，越来越受到关注。其特点是药效高、持效长、可降解，而且不会对哺乳动物造成持久性的伤害。

Peter等[25]在实验室进行直接播种研究实验，发现辣椒碱对昆虫和啮齿类动物有排斥作用。陈渠玲等[26]将辣椒碱制成防鼠驱避剂，针对农村储粮的鼠害问题做了实验研究，研究表明，以辣椒碱为主要成分的鼠类驱避剂对农村储粮害鼠有良好的驱避效果，含有1%辣椒碱的驱避剂驱鼠效果保持5个月以上。刘顺[27]等测定了不同提取方法和不同溶剂提取的青花椒提取物对桃蚜的生物活性，结果表明，青花椒超声波石油醚提取物对桃蚜有较高的触杀和驱避活性，对其生长发育有较强的抑制作用。刘少武[28]等采用常规生化方法测定了辣椒碱对小菜蛾体内谷胱甘肽S-转移酶和Na+-K+-ATP酶活性的影响。结果表明，经不同浓度辣椒碱处理12h后，小菜蛾体内谷胱甘肽S-转移酶活力均显著低于空白对照，而Na+-K+-ATP酶活力均显著高于空白对照。表明辣椒碱可能具有独特的、不同于常用化学农药的杀虫机制。刘新等[29]研究了辣椒碱对桃蚜的生物活性及其与几种杀虫剂的联合作用，结果表明，辣椒碱对桃蚜具有较强的毒力和良好的防治效果，与阿维菌素和三唑磷复配增效明显，而辣椒碱与高效氯氰菊酯复配，拮抗作用明显。李芳等[30]在室内用生长速率法测定了辣椒碱、茶皂素及二者的混合剂对棉花枯萎病的抑制作用。测试结果表明，5%辣椒碱·茶皂素微乳剂对棉花枯萎病菌菌丝生长有显著的抑制作用。美国农业部于1962年首次登记具有单一活性成分的辣椒碱的农药品种，这种产品为驱避剂，现仍然处于登记状态。尽管作为一种传统农药使用多年，但由于其是一种天然源产物和非毒性作用方式，1991年EPA又重新将其登记为生物化学农药。

辣椒碱对害虫的作用主要通过干扰新陈代谢，膜损伤以及导致神经系统紊乱，主要作用方式为触杀与驱避。辣椒碱作为新型绿色农药，对农作物虫害防治具有药效高、持效长与可降解的特点，属新型环保型生物农药。由于生物农药高效、安全、环境相容性好，并且符合农业可持续发展的要求，其在农药中所占比重将越来越大。

2.3 辣椒碱在养殖业上的应用

目前，在饲料中大多使用人工合成添加剂，多数对兽禽机体有毒副作用，对环境产生污染，对人类健康具有危害。而辣椒碱产品饲料，能促进动物的胃液分泌、增强食欲，促进血液循环，提高机体的抗病能力，还有驱虫、发汗等功效，可用于动物腹泻和炎症等疾病的防治。

赵国刚等[31]研究了辣椒粉对蛋鸭生产性能和蛋黄品质的影响，结果表明，辣椒碱含量为0.6%组和0.9%组可显著提高产蛋率、日采食量和降低料蛋比（p＜0.05），对平均蛋重和蛋黄比率无显著影响（p＞0.05）；粮中添加辣椒粉可极显著提高蛋黄色泽度（p＜0.01），同时0.9%组高于0.6%组（p＜0.05）；辣椒粉浓度水平越高，辣椒红色素在蛋黄内的沉积量越多，但沉积效率越低。谷子林等[32]观察辣椒碱对獭兔生长和泌乳的影响。结果表明，辣椒粉有促进生长和提高饲料利用率的作用，以添加7.5%组最好，增重比对照提高45.07%，饲料利用率提高23.5%。马黎明等[33]在仔猪日粮中适当添加0.3%、0.4%、0.5%三个水平的辣椒粉，发现辣椒粉对仔猪有促进生长和提高饲料利用率的作用，而且猪毛色红润，精神状态也好。

近期研究表明，辣椒碱经口服吸收迅速，能显著抑制蛋鸡、猪、牛消化道致病菌[34]，对改善动物产品品质具有重要作用。辣椒素作为天然植物来源的抗菌活性成分，具有安全、营养高效、广谱抗菌性和不产生抗药性的特点，因此加强辣椒碱作为饲用抗生素替代品研究具有极高的应用价值。

2.4 辣椒碱在涂料工业上的应用

基于辣椒碱的刺激性气味，以辣椒碱为原料制成的高档特种防腐涂料，可用于轮船外壳、木树、金属、塑料管等的表面涂层。在电线中加入辣椒碱类化合物，可防止老鼠对电缆的危害，同时还可防止白蚁等昆虫的侵蚀。

史航、陈光宇、彭必先等[35-37]考察了辣椒碱的海洋生物防污性能。结果表明，辣椒碱具有良好的防污性能。这为研发新型的、环保的、不含氧化亚铜的防污涂料提供了新思路。姚宝书等[38]采用丙烯酸和丙烯酸酯类聚合物，与不饱和脂肪酸及二价金属碱性化合物反应合成可水解树脂；采用以阳离子表面活性剂改性的脱石微粉为分散剂，高度分散辣椒碱、二氧化硅微粉和陶瓷微粉所制得，通过在微碱性海水中树脂缓慢水解，留下光滑表面并溶带出驱避剂，从而达到双效防污效果，其防污性大大高于氯化橡胶防污涂料，接近有机锡自抛光防污涂料。吕明霞等[39]合成含杂萘联苯结构的环氧甲基丙烯酸酯（EMA），并以其作为基体树脂，配制UV固化涂料，选用三羟甲基丙烷三丙烯酸酯（TMPTA）和1，6-己二醇二丙烯酸酯（HDDA）为稀释剂，引发剂1173的含量为3%，得到的紫外光（UV）固化涂层光泽度高，铅笔硬度为6H；附着力为1级。在此配方下加入辣椒碱作为防污涂料的防污剂，制备环境友好型防污涂料，添加10%辣椒碱防污剂时涂膜具有高的凝胶合量、优良耐化学性能和防污性能。

随着人们对环境的日益重视，传统防污涂料将逐步被新型、高效、无毒的防污涂料所替代。目前对于辣椒碱作为防污剂和驱避剂的研究非常活跃，其自身产生的具有防污活性的次级代谢产物，能很快降解，且不危害生物生命，有利于保持生态平衡。通过缓释技术，天然防污剂的有效成分可缓慢、均匀的释放出来，达到长效、无公害防污的目的，对这一领域的开发与研究将产生巨大的社会和经济效益。

2.5 辣椒碱在军事上的应用

由于辣椒碱本身具有强烈的刺激性，可使动物或犯罪分子立即出现眼睛流泪不止、睁不开双眼、剧烈咳嗽、胸痛、喷嚏等症状，从而使其失去抵抗能力，且不会造成致命和永久伤害，可以有效保护自身安全。军事上以辣椒碱为原料制成新型的防爆剂，如OC气雾喷射器、辣椒碱催泪痛球弹、防暴自卫喷雾器、特极防狼喷雾等，与传统的防爆剂相比具有刺激阈低、症状出现和消失快、安全比高、可用多种途径释放等特点。

3 展望

辣椒碱具有极高的药用价值和经济价值，随着全球医药、保健和食品工业的迅速发展，国际市场对辣椒碱的需求呈逐年上升趋势。但高昂的价格限制了其在各个领域的广泛应用。目前，中国有不少专家和学者致力于辣椒碱的研究工作，并且已取得了一些成就。但中国作为产辣椒大国，对辣椒碱的研究、开发、利用与发达国家相比还存在一定的差距，有许多方面值得进一步深入研究。首先，研究辣椒碱的代谢与调节机制，找出适宜积累辣椒碱的栽培条件，并利用基因工程等生物技术提高辣椒碱在细胞培养或果实中的含量，为各行业提供更广泛、更高价值的辣椒碱来源；其次，利用现代分离方法研究出适应产业化生产的、操作性强的生产工艺，分离提取出高纯度辣椒碱。相信在不久的将来，辣椒碱可以得到更好的应用。

[1]THERSH I C.Capsaicin[J].Analyst，1876（1）：149-151.

[2]Bennett D J，Kirby G W.Constitution and biosynthesis of capsaicin[J].J Chem Soc（C），1968：442-446.

[3]Zewdie Y，Bosland P W.Capsaicinoid profiles are not good chemotaxonomic indicators for Capsicum species[J].Biochemical Systematics and Ecology，2001，29：161-169.

[4]Chinn M S，Sharma-Shivappa R R，Cotter J L，et al.Solvent extraction and quantification of capsaicinoids from Capsicum chinense[J].Food and Bioproducts Processing，2011，89（4）：340-345.

[5]邓祥元，高坤，吴松，等．辣椒素提取工艺的初步研究[J]．中国调味品，2011，36（1）：74-78．

[6]Barbero G F，Liazid A，Palma M，et al.Ultrasound-assisted extraction of capsaicinoids from peppers[J].Talanta，2008，75（5）：1332-1337.

[7]王卫军，邓永权，刘军海．响应面法优化辣椒中辣椒素微波提取工艺的研究[J]．食品与发酵科技，2008，45（1）：58-61．

[8]罗春丽，张鹏．酸碱-萃取法制备辣椒碱类化合物工艺探讨[J]．食品工业科技，2007，28（5）：156-158.

[9]阿依古丽·塔西，古丽克孜·阿日甫，李慕春，等．新疆辣椒中辣椒碱超临界CO2萃取工艺研究[J]．亚太传统医药，2009，5（10）：37-39.

[10]郑振勋，刘玉，邱卫东．酶法提取辣椒素的实验研究[J]．食品研究与开发，2007，28（10）：86-88．

[11]唐忠志，李军尧，陈晓娟．辣椒素诱导人胃癌MKN-45细胞凋亡及其分子机制的研究[J]．实用医学杂志，2007，23（24）：3822-3825．

[12]Zhang R，Humphreys I，Sahu R P，et a1．In vitro and in vivo induction of apoptosis by capsaicin in pancreatic cancer cells is mediated through ROS generation and mitochondrial death pathway[J].Apoptosis，2008，13（12）：1465-1478．

[13]Thoennissen N H，Kelly J O，Lu D，et a1．Capsaicin causes cell-cycle arrest and apoptosis in ER-positive and negative breast cancer cells by modulating the EGFR/HER-2 pathway[J].Oncogene，2010，29：285-296．

[14]谭隽，胡玉兰，杨中华．辣椒素对宫颈癌Hela细胞增殖影响的研究[J]．广西医科大学学报，2010，27（2）：213-215．

[15]杨海燕，郭丽，傅力，等．辣椒碱的抗菌研究[J]．新疆农业大学学报，2002，25（4）：63-66．

[16]Oh Tw，Ohta F.Dose-dependent effect of capsaicin on endurance capacity in rats[J].Br J Nutr，2003，90（3）：515-520.

[17]Oh Tw，Ohta F.Capsaicin increases endurance capacity and spares tissue glycogen through lipolytic function in swimming rats[J].J Nutr Sci Vitaminol（Tokyo），2003，49（2）：107-111.

[18]赵赫龙，郑大威．辣椒碱的皮肤美容作用及其应用的研究[J]．生物技术通报，2009（增刊）：405-409．

[19]王静，李素君，刘宗林，等．辣椒碱衍生物对大鼠血脂影响的研究[J]．食品科学，2008，29（6）：395-398．

[20]ZHANG L L，YAN L D，MA L Q，et al.Activation of transient receptor potential vanilloid type1 channel prevents adipogenosis and obesity[J].Circ Ros，2007，100（7）：934-936.

[21]Bartness T J，Kay S C，Shi H，et al.Brainadipose tissue cross talk[J].Proceedings of the Nutrition society，2005，64（1）：53-64.

[22]Jamroz D，Wiliczkiewicz A，Wertelecki T，et al.Use of active substances of plant origin in chicken diets based on maize and locally grown cereals[J].British Poultry Science，2005，46（4）：485-493.

[23]徐晶华．辣椒辣素在胃损伤和治愈过程中的作用[J]．黑龙江医药，2003，16（5）：478．

[24]聂乾忠，夏延斌，曾晓楠，等．辣椒碱类物质对高脂血症大鼠血脂的影响[J]．营养与功能，2010，26（1）：77-80．

[25]Peter G G，Corinne B.Six chemicals with animal repellent or insecticide properties are screened for phytotoxic effects on the germination and viability of ash，birch，Corsican pine and sycamore seeds[J].Forestry，2004，77（5）：397-403.

[26]陈渠玲，邓树华，朱邦雄，等．辣椒碱防制农村储粮害鼠研究[J]．粮食科技与经济，2008，33（1）：41-42．

[27]刘顺，庞民好，张立辉，等．青花椒提取物对桃蚜的生物活性研究[J]．河北农业大学学报，2007，30（5）：84-88．

[28]刘少武，纪明山，谷祖敏，等．辣椒碱对小菜蛾体内谷胱甘肽S转移酶和Na+-K+-ATP酶活性的影响[J]．农药学学报，2008，10（2）：240-242．

[29]刘新，刘永．辣椒碱对桃蚜的生物活性及其与几种杀虫剂的联合作用[J]．农药学学报，2003，5（2）：94-96．

[30]李芳，王剑，李暮春，等．植物源5%辣椒碱·茶皂素微乳剂对棉花枯萎病菌的抑制作用研究[J]．吉林农业科学，2011，36（2）：44-46．

[31]赵国刚，高峰，周光宏．辣椒粉对蛋鸭生产性能和蛋黄品质的影响[J]．畜牧与兽医，2009，41（5）：50-52．

[32]谷子林，黄玉亭，任文社，等．辣椒粉在獭兔日粮中的应用研究[J]．饲料研究，2003，3：34-35．

[33]马黎明，岳炳辉．辣椒粉对仔猪生长的影响[J]．上海畜牧兽医通讯，2006，4：33．

[34]Manzanilla E G，Perez J F，Martin M，et al.Dietary protein modifies effect of plant extracts in the intestinal ecosystem of the pig at weaning[J].Anim Sci，2009，87：2029-2037．

[35]史航，王鲁民．含辣椒碱防污涂料在海洋网箱网衣中的应用研究[J]．化工新型材料，2004，32（11）：54-56．

[36]陈光宇，沈培康．低表面能、驱避型防污涂料及其使用方法[P]．中国：CN1296044A，2001．

[37]彭必先，王俊莲，彭争宏，等．辣椒碱同系物合成、辣度及海洋生物防污性能研究[J]．中国科学：化学，2011，10：1646-1654．

[38]姚宝书．辣椒碱自抛光防污涂料及其制备方法[P]．中国：CN1477166A，2004．

[39]吕明霞，王锦艳，寇艳，等．可UV固化的辣椒碱型杂萘联苯环氧丙烯酸酯防污涂料[J]．化工新型材料，2009，37（1）：69-71．

Research progress in the application of capsaicinoid

LIU Fei-fei，WANG Bing，CAO Jian-xin*
（College of Chemistry and Engineering，Kunming University of Science and Technology，Kunming 650500，China）

TS201.2

A

1002-0306（2012）16-0368-04

2012－02－28 *通讯联系人

刘菲菲（1987-），女，硕士研究生，研究方向：功能性食品。