美FDA批准依西那肽一周1次用控释注射剂Bydureon治疗2型糖尿病患者

2012年1月，美国FDA批准了Amylin制药有限公司和Alkermes有限公司合作开发的依西那肽（exenatide）控释注射用悬浮液Bydureon，用作饮食和运动疗法的附加药物改善成人2型糖尿病患者的血糖控制水平。依西那肽属胰高血糖素样肽-1受体激动剂，能像人肠促胰岛素胰高血糖素样肽-1一样通过对胃、肝、胰腺和脑的多样效应协同一致地产生餐后血糖水平降低作用。依西那肽在美最早于2005年6月获得批准，但当时获准上市的为需一日2次注射的即释制剂Byetta。

Bydureon系采用Alkermes有限公司的专有可生物降解性微球体类长效药物制剂技术制备，1次皮下注射即可持续1周稳定地缓慢释放依西那肽，大大提高了治疗的便利性和患者的依从性。Bydureon以自我注射方式用药，是FDA迄今批准的第一个和唯一一个一周1次用降血糖药物。不过，Bydureon不应用于治疗1型糖尿病和酮酸中毒患者，亦不推荐用作2型糖尿病患者的首用降血糖药物。

FDA是主要依据Bydureon临床开发计划数据作出上述Bydureon批准决定的。其中一项关键性的代号为DURATION-5的直接对照研究显示，2型糖尿病患者经分别接受Bydureon一周1次注射或Byetta一日2次注射治疗24周，结果他们的糖化血红蛋白A1C值分别降低1.6和0.9个百分点，体重分别减少5.1和3.0磅。Bydureon的降血糖疗效显著优于Byetta。

Bydureon治疗的最常见不良反应恶心的发生率也较Byetta大为降低，两组的发生率分别为14%和35%。Bydureon治疗的其它常见不良反应包括腹泻、上呼吸道感染和注射部位结节，但无严重低血糖症。需予指出的是，若Bydureon与其它降血糖药物如磺酰脲类药物联合使用，则低血糖症风险将会提高。因此，此时可能需予下调磺酰脲类药物的用药剂量。另外，上市后研究提示，依西那肽治疗可能与急性胰腺炎相关，故临床上须注意用药患者、特别是首次使用依西那肽治疗初期患者的相关体征和症状。