沈素
生活中,抗生素是我们非常熟悉的一类药品。生病了,也许需要口服或者注射抗生素;媒体上总是在提倡大家不要“滥用抗生素”。那么,我们经常用到的基本药物中,哪些属于抗生素呢?抗生素又都有哪些类别呢?让我们一起走进抗菌药物大家族去认识一下它们。
国家基本药物目录中的抗菌药物有以下这些分类,有些您可能耳熟能详,有些您可能闻所未闻:
* 青霉素类(包括青霉素、苯唑西林、氨苄西林、哌拉西林、阿莫西林、阿莫西林克拉维酸钾)
* 头孢菌素类(包括头孢唑林、头孢氨苄、头孢呋辛、头孢曲松)
* 其他β内酰胺类
* 氨基糖苷类(包括阿米卡星、庆大霉素)
* 四环素类
* 大环内酯类(包括红霉素、阿奇霉素)
* 其他抗生素(包括克林霉素、磷霉素)
* 糖肽类
* 喹诺酮类(诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星)
* 磺胺类(比如复方磺胺甲噁唑)
何为抗菌药物的抗(耐)药性?
如果我们的身体对所有抗生素都产生耐药性的话,那么就会有连发热感冒都治不好的一天,那是多么可怕!
耐药性有三种。第一种叫做固有耐药,又称天然耐药,由细菌染色体基因决定,代代相传。第二种叫做获得性耐药,是指细菌在接触抗生素后,改变代谢途径,使自身不被抗菌药物杀灭的抵抗力,这种耐药菌可通过耐药基因的传代、转移、传播、扩散、变异等,形成高度和多重耐药。还有一种叫做交叉耐药,细菌对某种抗菌药产生耐药性后,对其他从未接触的抗菌药也产生耐药性。
避免耐药性的产生,需要我们做好4点:1、合理选用抗菌药;2、足够的剂量和疗程;3、必要时联合用药;4、有计划的轮换供药;5、开发新的抗菌药。
抗菌药物的5大分支
β-内酰胺类抗生素:
包括青霉素类、头孢菌素类、其他β-内酰胺类、β-内酰胺酶抑制药、β-内酰胺类抗生素复方制剂。
这类药品的性状为干燥粉末,水溶液中极不稳定。并且这类抗菌素不宜口服,肌内注射吸收快而完全。
这一大分支是我们抗感染的首选:如:溶血性链球菌所致蜂窝织炎、丹毒、扁桃体炎、心内膜炎;肺炎链球菌引起的大叶肺炎、脓胸、支气管肺炎;草绿色链球菌引起的心内膜炎;脑膜炎;淋病、梅毒、钩端螺旋体病、回归热;白喉、破伤风、气性坏疽等。
常见不良反应有过敏反应,如皮肤过敏、血清病样反应较多见;过敏性休克;最严重,表现有循环衰竭、呼吸衰竭和中枢抑制。局部刺激症状:红肿、疼痛、硬结。
需要注意的是,青霉素类药物为杀菌性抗生素,杀菌疗效主要取决于血药浓度的高低,在短时间内有较高的血药浓度时对治疗有利。若采取静脉滴注给药,宜将一次剂量的药物溶于约100ml输液中,于0.5小时~1小时内滴完。一则可在较短时间内达到较高的血药浓度,二则可减少药物分解并产生致敏物质。
头孢菌素类
这一分支的抗菌素繁衍能力很强,现已有四代。是不是第四代就比第一代好呢?
第一代:常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克洛等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服。不同品种的头孢菌素有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。
第二代:主要品种有头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安等。对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,而对革兰阴性菌的作用较为优异。
第三代:头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近),对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更优越。头孢他定、头孢派酮、头孢曲松等。
在使用上,四代抗生素各有千秋:
第一代主要用于敏感菌所致的呼吸道和尿路感染、皮肤和软组织感染;第二代可用于敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染;第三代用于治疗对其他多数药物耐药的病原菌引起的严重感染,如败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、尿路的严重感染,对铜绿假单胞菌感染有效,对产超广谱β-内酰胺酶的菌株无效;第四代具有第三代头孢菌素抗菌活性,对染色体β-内酰胺酶更为稳定。
常见不良反应为为过敏反应,偶见过敏性休克。过敏者约有5%~10%对头孢菌素有交叉过敏反应;静脉给药也可发生静脉炎;第一代的头孢噻吩、头孢氨苄大剂量时可出现肾脏毒性,这与近曲小管细胞损害有关;第三、四代头孢菌素偶见二重感染;头孢孟多、头孢哌酮高剂量可出现低凝血酶原血症或血小板减少。
氨基糖苷类
主要对革兰阴性杆菌,包括大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、产碱杆菌属、不动杆菌、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌等有效。有的品种对铜绿假单胞菌或金黄色葡萄球菌,以及结核杆菌等也有抗菌作用。
大环内酯类
本类药物阻碍细菌蛋白质的合成,属于生长期抑菌剂。其抗菌谱包括葡萄球菌、化脓性和草绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌等。我们常用的有红霉素和阿奇霉素等。
不良反应有肝毒性,主要表现为胆汁瘀积、肝酶升高等,一般停药后可恢复。耳鸣和听觉障碍:静脉给药时可发生,停药或减量可恢复。过敏:主要表现为药物热、药疹、荨麻疹等。局部刺激:注射给药可引起局部刺激,故本类药物不宜用于肌内注射。静脉滴注可引起静脉炎,故滴注液宜稀﹙<0.1%﹚,滴入速度不宜过快。
喹诺酮类
喹诺酮类是一类合成抗菌药,与许多抗菌药物间无交叉耐药性。主要作用于革兰阴性菌的抗菌药物,对革兰阳性菌的作用较弱。
不良反应主要有:胃肠道反应:恶心、呕吐、不适、疼痛等;中枢反应:头痛、头晕、睡眠不良等,并可致精神症状,有癫痫病史者慎用;光敏反应:少数喹诺酮类药物如洛美沙星较明显,因此,服药期间应避免紫外线和日光照射;关节损害与跟腱炎:本类药物可影响软骨发育,孕妇、未成年人不可使用;可产生结晶尿,尤其在碱性尿中更易发生;大剂量或长期应用本类药物易致肝损害;心脏毒性:QT间期延长;干扰糖代谢:糖尿病患者使用时应注意。