金银花的研究回顾※

陆锦锐 杨建宇

（1 中国中医科学院西苑医院中药科，北京100091；2 世中联（北京）远程教育科技发展中心，北京100020）

金银花的研究回顾※

陆锦锐1杨建宇2△

（1 中国中医科学院西苑医院中药科，北京100091；2 世中联（北京）远程教育科技发展中心，北京100020）

目的 介绍金银花的来源、文化渊源、化学成分、药理作用、临床应用以及近十年的研究进展。方法 查阅近十年国内外研究资料并进行汇总、综述。结果与结论 至目前为止，已发现的化学成分主要有挥发油、黄酮类、有机酸、三萜类、无机元素等；药理研究表明金银花具有抗病原微生物、抗炎、解热、保肝、免疫调节等作用；临床上主要用于多种感染、炎症、高热症以及肿瘤放疗、化疗口干症等。

金银花；化学成分；药理作用；临床应用

1 概述

我国金银花主产于山东平邑、费县、苍山、沂水、河南密县（现更名为新密市）、登封、巩县等地[1，2]，前者习称济银花、东银花，后者习称金银花、南银花。金银花原植物为忍冬科植物忍冬Lonicera japonica Thunb.[3]。

金银花是密县著名的特产，栽培历史悠久，以其乡土的气候、地质、环境等自然条件，形成药材的秉性，称为：金银花，也称密二花或叫“五岭银花”。据考察，“五岭银花”为其名。《本草纲目》载：“银花出自密县五指岭下。”五指岭，地处中岳──嵩山东侧突起的群山之中，周围群峰林立，峡谷纵横，山涧有“三龙戏水，潭泽空悬”之说。金银花，色泽纯净，清香味浓，含苞待放，药效高居于全国银花之首。泡茶常饮，滋肺养脾，延年益寿，誉满中州，扬名国外。据《密县志》记载：民国四年，金银花在巴拿马万国博览会上展出，声誉鹊起。

密县地处中岳──嵩山东麓，浅山丘陵地带，座落在海拔300米以上的大小山峰800余座，纵横700多米山涧峡谷。属于暖温带季风气候，地下水位深，黄土面积大，雨量偏低，光照时间长，喜温作物若生长在低温地带，其生长会受到抑制。银花且生长在山坡、丘陵之上，叶液孕蕾长达八个月，吸吮了多种矿物质，所以它具有较强的抗菌作用，是有科学根据的。国家主度李先念曾对密县银花赞许说：“全国银花看河南，河南银花看密县”。密县银花具有得天独厚的自然条件，其质量居优，入药疗效高，同时，采摘适时，干燥工艺细致，品种分类严格，收藏保存严密，药效极高，因此，密县银花历年出口，盛名于世界。

1.1 金银花的文化渊源 传说一，最初发现金银花的是香峪寺的和尚。香峪寺与五指岭隔涧相望，属五指岭的姊妹峰，站在山巅可眺望“三龙戏水，鱼跃深潭”的奇景。一天香峪寺和尚觅着一阵阵微风中的清香北行，直指海拔千米的山泉欲喷处，一簇簇青藤缠绕，对花并生，浓香的细条花瓣展现眼前，和尚便采回香花，奉献禅师，当禅师扶桌饮茶时，一对银花落入杯中，顿时茶味清香怡人，爽心可口，于是禅师就“积德以世，积善以士”，用这银花茶招待四方来客，并借此广为传颂：“香峪山上香花开，欲请四方客人来，饮上一杯香花茶，顿觉清凉疑仙家”。此时，金银花就初显盛名了。随着岁月的推移，香峪寺逐步地繁盛起来。一则为了满足远方来客茶饮之需，二则为了美化香峪寺院的环境，和尚便与附近的农民将金银花由北山凉水泉移植到香峪寺附近的黑龙潭、白龙潭及巩密关一带。由此，金银花由野生开始了人工栽植，并受到人们的爱戴和培育，在五岭山间形成了一个东西长达八里，南北宽约五里古老的金银花产区。至此，金银花已闻名全国各地，纷纷前来采购金银花的客商络绎不绝。随着客商们的传颂，此地农民也在传颂金银花的神妙奇功。

传说二，一年民间瘟疫大发，尸体遍野，好心的老中医金老汉带着女儿银花，为民采药解邪热、除瘟病，行至山涧银花被瘟神抢去，一位叫忍冬的小伙子救出银花后，他们一起到蓬莱请药王，由于瘟神紧追不舍，忍冬掩护银花自己却被瘟神抓住，并被投进深潭溺水而死，然而他的尸体直立而不下沉。银花请来了药王，降伏了瘟神，可是忍冬已死，银花禁不住悲痛万分，就一头碰死在忍冬的坟前。人们把他们的尸体合葬在一起，整个五指岭上满山遍野都开满了金灿灿、银闪闪的金藤花，凡是患病之人喝了金藤花茶，立刻痊愈。药王说金藤花是忍冬和银花的化身，并且念动真言，泡在杯中的金藤花正要下沉，药王说：“为百姓捐躯，高风亮节，溺水而不沉，应为汝花之气节。”从此，密县五指岭一带所产的金银花多立于水中，正所谓“不饮花不倒”。后人颂之为“忍冬系开金银花，解热除瘟有神法”。

据药史记载，最早见于南北朝陶宏景《明医别录》中记述有治“寒热邪肿”之效；唐代陈藏曰《本草纲拾遗》中记载其有主治“热毒血痢”之功；宋朝默庵的《履岩本草》一书中记载：“银花能医一妇湿气及诸肿毒痈疽、疥癣、杨梅诸恶疮，散热解毒。”现代医学家对金银花的抗菌、解毒、消炎之功，作了科学分析和临床试验，测定其花蕾中含有黄酮类木犀草黄素、葡萄糖甙、肌醇、皂甙等化学成分，有调节人体中枢神经之功能。当体温升高，中枢神经失调而发烧时，可协调降温，因而具有清热之功；另据体外抗菌试验，金银花对痢疾杆菌等，皆有较强的抗菌作用；中草药研究者也进一步研究证实，对于呼吸道病毒性感染所致的细胞病变，金银花还可抑制不同病毒、延缓细胞病变的发生。因此，古人谓金银花有解毒之功，颇为先见之识。

《辞海》一书写到：“密县位于郑州西南，汉置县，农业以小麦杂食为主，并产金银花。”《密县志》记载：“民国八年（公元1919年），密县银花出口换取外汇银八万两。”本世纪40年代初，金银花价值二块银元一公斤，折合小麦30公斤。1942年河南大旱，灾情较重，而金银花产区群众靠金银花度过荒年者甚多。建国初期，金银花年产量为10多万斤。党的十一届三中全会后，随着科学技术事业的发展，金银花于1981年列入省级科研项目，建立了以尖山为主，县林业学会、医药公司药艺工作者参加的金银花研究所，开展了对金银花生物学，栽培技术等项试验研究。

1.2 金银花的植物基原 金银花为忍冬科（Caprifoliaceae）植物忍冬Lonicera japonica Thunb.的干燥花蕾。半常绿缠绕灌木。茎中空，多分枝，长可达9m。皮棕褐色，呈条状剥落，幼时密被短柔毛。叶对生，叶片卵形至长卵形，先端短尖或急尖，基部圆形乃至近心形，全缘；嫩叶有短柔毛，下面灰绿色。花成对生于叶腋，初开是白色，后变为黄色；苞片叶状，宽卵形至椭圆形，小苞片近圆形；花萼5裂，无毛或有疏毛；花冠长3～4cm，外被疏毛或腺毛，稍成二唇形，上唇4裂，下唇不裂；雄蕊5枚；子房无毛，花柱和雄蕊长于花冠。气清香，味淡，微苦；性寒味甘，具有清热解毒，疏散风热之功[1]。

1.3 金银花的本草考证 据药史记载，本品最早见于南北朝陶宏景《明医别录》中记述有治“寒热邪肿”之效，列为上品，原名“忍冬”；唐代陈藏曰《本草纲拾遗》中记载其有主治“热毒血痢”之功；宋朝默庵的《履巉岩本草》一书中记载：“银花能医一妇湿气及诸肿毒痈疽、疥癣、杨梅诸恶疮，散热解毒。”金银花一名在《本草纲目》忍冬项下论及。李时珍曰：“……花初开者，蕊瓣俱色白；经二三日，则色变黄，新旧相掺，黄白相映，故乎金银花，气甚芳香。”清代陈世铎之《本草新编》曰：“金银花，一名忍冬藤。味甘，温，无毒。入心、脾、肺、肝、肾五脏，无经不入，消毒之神品也。未成毒则散，已成毒则消，将死者可生，已坏者可转。”《中药学大辞典》：“味甘，性寒。归肺、胃经。功能清热解毒。用于温病初起，风热表证，痈肿疮毒，热毒痢疾，便下脓血等。”

2 金银花的化学成分研究

2.1 挥发油类 王国亮等[4]从河南密县栽培的金银花干花蕾挥发油中共鉴定出27个成分，多为单萜及倍半萜类化合物，含量较高的为香树烯、芳樟醇和香叶醇。张玲等[5-6]从山东金银花主流栽培品种鸡爪花和大毛花干品挥发油中分别鉴定出65个和59个成分，主要成分均为棕榈酸，其它成分则多为醇、醛、酮、酸、酯类和烷烃类等。郭艳文等[7]对黄褐毛忍冬花不同加工样品挥发油作了分析，结果表明：生晒、炒晒和蒸晒金银花制品主要成分相同，均为芳樟醇、香叶醇和α-松油醇，但含量不同，以炒晒品含量为高。金银花鲜花挥发油不同产地的化学成分基本相似，多为低沸点的不饱和萜烯类成分，且芳樟醇的含量较高，其中河南密县产含量高达45.5%[4-9]。

2.2 黄酮类 日本研究者首先从金银花中分离出了木犀草素和忍冬苷。1995年，高玉敏[10]首次从金银花中分离出4个黄酮类化合物，经鉴定为木犀草素-7-O-d-D-葡萄糖苷、木犀草素-7-O-B-D-半乳糖苷、皮素-3-O-B-D-葡萄糖苷、金丝桃苷。1996年，黄雄[11]等采用高效液相色谱法同时证明了不同种金银花中含有多种黄酮类成分；李永梅等[12]对细毡毛忍冬花蕾进行研究，分离得到了木犀草素和榭皮素。

2.3 有机酸类 绿原酸类化合物是金银花的主要有效成分，包括绿原酸（Chlorogcnic acid）和异绿原酸（Isocholrogenic acid）、咖啡酸（Caffeic acid）和3，5-二咖啡酰奎尼酸（3-5-O-dicaffeoylquinic acid）。前三者是金银花的主要活性成分。异绿原酸是一种混合物，咖啡酸是绿原酸的水解产物，而3，5-二咖啡酰奎尼酸为其主要成分。绿原酸、咖啡酸和3，5-二咖啡酰奎尼酸三种酸的分子结构相似，在含量测定时难分离，王天志等人首次用高效液相色谱内标梯度洗脱同时测定3个化合物含量。结果绿原酸含量为3.5%～5.5%，3-5-二咖啡酰奎尼酸含量为2.4%～6.1%，咖啡酸含量为0.006%～0.057%[13]。

2.4 三萜类 金银花水溶性部分分离得到了3个具有保肝活性的三萜皂苷，分别鉴定为3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖基常春藤皂苷元-28-O-β-D-吡喃木糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖酯，3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基常春藤皂苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-[β-D-吡喃木糖基-(1→6)]-β-D-吡喃葡萄糖酯和3-O-α-L-吡喃鼠要糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖基常春藤皂苷元-28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-[β-D-吡喃木糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖酯。茅青等从灰毡毛忍冬正丁醇萃取物中分得灰毡毛忍冬皂苷甲、灰毡毛忍冬皂苷乙和川续断皂苷乙[14]。

2.5 其他类成分 无机元素金银花含微量元素共15种：Fe、Mn、Cu、Zn、Ti、Sr、Mo、Ba、Cr、Pb、V、Co、Li、Ca[14]。

3 金银花的药理作用

据《中药现代化研究与应用》第3卷收载，金银花具有抗病原微生物、抗炎、解热、保肝、抗生育、止血、免疫调节、降血脂、中枢兴奋等作用。

3.1 抗病原体作用 实验研究表明：金银花对多种致病菌均有一定的抑制作用，金银花茎叶的乙醇和丙酮提取物能明显抑制真菌生长。对多种病毒也有抑制作用[14]。口腔病原微生物体外抑菌实验表明，金银花水提液对引起龋病的变形链球菌、放射黏杆菌及引起牙周病的产黑色素类杆菌、牙龈炎杆菌及伴放线嗜血菌均显示较强的抑菌活性。体外有一定的抗钩端螺旋体作用，对皮肤真菌亦有作用。1∶20的水煎剂对流感病毒、疮疹病毒有效，具有细胞外抑制柯萨病毒、埃可病毒作用，可用于病毒性心肌炎的治疗等。本品对革兰氏阴性细菌内毒素也有很强的拮抗作用[15]。金银花具有细胞外抑制Coxsackieβ3病毒及ECHO19型病毒的作用，为治疗病毒性心肌病及其他病毒性疾病提供了用药依据[16]。

3.2 抗炎作用 金银花水煎剂对角叉菜胶、三联菌苗致热有不同程度的退热作用，对蛋清、角叉菜胶、二甲苯所致足水肿亦有不同程度的抑制作用，且还能明显提高小鼠腹腔巨噬细胞吞噬巨红细胞的吞噬百分率和吞噬指数，并能显著提高血清凝集毒物的抗体积数水平[17]。动物实验表明，金银花水提液能显著促进白细胞的吞噬功能，使受损伤淋巴细胞较低的接受抗原信息功能提高到正常水平，使受损淋巴细胞母细胞化反应恢复正常，还能显著增强IL-2的产生，使受损淋巴细胞抗体产生能力显著增强[18]。

3.3 对免疫功能的影响 金银花具有促进白细胞的吞噬功能，促进炎性细胞吞噬功能，降低豚鼠T细胞α-醋酸萘酯酶（ANAE）百分率，降低中性粒细胞（PMN）体外分泌功能，恢复巨噬细胞功能，调理淋巴细胞功能，显著增加白介素—Ⅱ的产生等作用[19]。

3.4 降血脂作用 金银花能显著降低多种模型小鼠血清胆固醇（Tc）及动脉粥样硬化指数（AI），提高高密度脂蛋白-胆固醇（HDL-c）含量，保护胰腺β细胞及弱降糖作用[20]。大鼠灌服金银花2.5g/kg能减少肠内胆固醇吸收，降低血浆中胆固醇的含量，体外实验也发现金银花可与胆固醇相结合。

3.5 对肝脏的作用 金银花含有多种绿原酸，具有显著的利胆作用，可增加大鼠的胆汁分泌，起到利胆保肝的作用。金银花中的三萜皂苷对小鼠肝损伤有明显的保护作用，黄褐毛忍冬总皂苷能明显减轻肝脏损伤的严重程度，使肝脏点状坏死数总和及坏死改变出现明显降低[21]。黄褐毛忍冬总皂苷对镉所致小鼠急性肝损伤有明显的保护作用，由此减轻镉对肝细胞的毒性[22]。

3.6 抗肿瘤作用 金银花有提高免疫功能的作用，煎剂能增加白细胞、炎性细胞的吞噬能力。有研究表明金银花具有细胞类抗肿瘤作用，可诱导癌细胞分化，抗癌侵袭、转移作用，抗信息传递，转移肿瘤的多药耐药性，抑制端粒酶活性，作为抗癌性增效剂以及抗癌性疼痛等作用，在肿瘤疾病预防中具有非常大的潜能和前景[23]。3.7 其他作用 本品所含绿原酸可引起大鼠、小鼠中枢神经系统兴奋，其作用强度为咖啡因的1/6。金银花炭具有颇为显著的止血和抗炎作用。实验证明金银花具有溶血作用，其抗生育作用有可能表现为生殖毒性。利用H2O2-CTMAB-鲁米诺发光体系研究证明，金银花水提物在体外对H2O2具有直接的清除作用，且呈线性量效关系，对烫伤小鼠中性粒细胞释放过氧化氢有一定程度的改善作用，能使烫伤小鼠中性粒细胞合成和释放溶酶体酶的能力相应减少，说明其具有抗氧化反应的作用[24]。金银花抗生育作用实验表明，金银花经乙醇提取后之水煎浸膏对小鼠、狗、猴等多种动物有明显的终止妊娠作用，尤其对小鼠、狗有显著的抗早孕作用[25]。金银花及其所含的有机酸类化合物通过抑制ADP（二磷酸腺苷）诱导的血小板的激活，具有明确的抑制血小板聚集的作用[26]。

4 金银花的毒理作用

金银花毒性低，水浸液灌服对家兔、犬等无明显毒性反应，对呼吸、血压、尿量均无影响，小鼠皮下注射金银花浸膏的LD50为53g.kg-1。不同产地、不同制法的金银花口服的LD50在67.57～81.75g.kg-1之间。金银忍冬急性、亚急性毒性实验结果表明，其LD50为（100± 12.9）g.kg-1。使用是安全的。黄褐毛忍冬总皂苷皮下注射对小鼠的LD50为1.08g.kg-1，中毒症状为自发活动减少，呼吸抑制而死亡。0.125%的黄褐毛忍冬总皂苷有轻度的溶血作用，溶血指数为1∶400，但1%的黄褐毛忍冬总皂苷溶液对兔眼结膜及皮下均无刺激作用。绿原酸具有致敏原作用，可引起变态反应，但口服无此反应，因绿原酸可被小肠分泌物转化成无致敏活性的物质。另有实验证明金银花有溶血作用。

5 应用

5.1 医药方面 金银花的提取液可制成金银花注射液、银黄注射液、双黄注射液、双黄连粉、金银花浸膏等多种形式的制剂。金银花还可与多种药物配伍用来治疗呼吸道感染、菌痢、急性泌尿性疾病、高血压、各种皮肤病、小儿肺炎、腮腺炎、小儿风疹、阑尾炎、急性结膜炎、钩端螺旋体病、乳腺炎、急性肾盂肾炎、胆汁反流性胃炎、肝炎、急性肠炎、高脂血症、慢性骨髓炎、复发性口疮、肿瘤放疗、化疗口干症等40种病症[27]。

5.2 保健食品方面 金银花经过一定工艺处理后，可制成色香味俱全，同时又保留有金银花原有保健功能的金银花茶、金银花饮料，不仅具有普通饮料的清凉解渴作用，而且具有独特的保健功能。金银花保健糖果具有消炎止痛、润喉护嗓功能，赋予传统糖果新的生命力。金银花保健白酒是以金银花为主要原料，选用优质高粱曲酒，再辅以丹参，红花，木瓜，牛膝，冰糖等原料精制而成，该酒具有活血通脉，益气通络，宁气止痛之功效，对风湿，关节痛，腰腿痛，跌打损伤等具有良好的治疗和保健作用。使用金银花代替部分啤酒花作香料，生产出来的啤酒具有明显的金银花、啤酒花香味，口味纯正清爽，苦味低而不淡。将金银花、芦根煮汁加入冰淇淋配料中，制成具有清热解毒、生津止渴的冰淇淋产品。开发以金银花为主要原料的保健食品，对于满足市场需求，提高金银花的深加工水平，拓展其应用途径，具有重要的经济和社会意义。

5.3 化妆品和日用保健品方面 金银花提取液加入到洗浴剂及化妆品中，对皮肤没有伤害，可使泡沫丰富，香味柔和，可清除污垢，清洁皮肤，使皮肤保持较高的含水量，增强皮肤活力，达到延缓皮肤衰老的作用，对脂溢性皮炎、皮肤炎症有一定的疗效。金银花提取液加入花露水中，制成金银花花露水，具有防痒除痒，提神醒脑，消除疲劳，缓解头晕等功效。据报道，目前已有以金银花和忍冬茎叶为主要原料制成的银花露，银仙牙膏，忍冬花牙膏，金银花扉子水等。

5.4 用作观赏植物 金银花原植物有的常绿，花形较大，一蒂两花两瓣，形如比翼飞鸟，花色常多变，初放时为白色，以后转变为金黄色，且芳香扑鼻，花期较长。金银花原植物的叶、花、果都具有较高的观赏价值，由于其多为藤本，所以园林上用以攀附篱花廊、花门、花架等作绿化点缀效果较好，亦可盆栽或制作盆景。它们对二氧化硫的抗性较强，在市区内种植尤为适宜。

5.5 其它用途 由于金银花绿叶和嫩枝中的营养丰富，适口性好，可用作牛羊等牲畜的青饲料，它们的藤条往往长而细软，有韧性，可用于编制各种手工艺品，如种类繁多的花篮、鸟笼等。绿原酸是一种重要试剂，在生化、药化、医学等方面具有广泛的用途，外国供提取绿原酸的主要原料生咖啡豆中的含量是6.3%左右，我国河南的金银花绿原酸含量也达到了这一水平，可见在忍冬属内存在很多可供提取绿原酸的原植物资源。

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10.3969/j.issn.1672-2779.2012.18.080

1672-2779（2012）-18-0112-04

国家中医药管理局孙光荣名老中医传承工作室项目

△指导老师、通讯作者

2012-07-27）