卡托普利的临床应用注意事项

张晓华 牛满莉 鄢春亭

卡托普利的临床应用注意事项

张晓华 牛满莉 鄢春亭

卡托普利为第一个口服有效的血管紧张素转化酶抑制剂。临床上除了治疗各型高血压外，还用于肝硬化腹水等疾病的治疗。卡托普利在临床使用是较为理想的降压药物。但是在使用过程中也有较为突出的心血管系统、呼吸系统等方面的副作用，所以在临床上用药时一定要注意。

卡托普利;临床应用;注意事项

卡托普利(Captopril)，又名开博通、巯甲丙脯酸，是近几年来非常受重视的ACEI类药物，为第一个口服有效的血管紧张素转化酶抑制剂。体外实验证明，卡托普利对ACE具有直接抑制作用。在体实验证明，该类药物显著降低血浆中AngII浓度，并能抑制外源性AngI的升压作用。卡托普利具有较强的降压作用，对肾性高血压和原发性高血压均有效，不仅可治疗高肾素高血压，也能降低正常或低肾素高血压患者的血压。治疗老年性高血压、高血压合并脑或外周血管疾病以及高血压合并肾功能衰竭，具有其他抗高血压药物所不及的优点。卡托普利与其他降压药比较，具有降压时不伴有反射性心率加快，对心排出量无明显影响;可预防和逆转心肌与血管构型重建;增加肾血流量，保护肾脏;改善胰岛素抵抗，不引起电解质紊乱和脂质代谢改变的优点。

1 心血管系统

可发生低血压、心功能不全、心绞痛(因为此药可使冠脉血流量减少10%左右)、心律失常、心脏传导阻滞、室颤及猝死等。首剂综合征 ：服药30～60 min后，患者出现出汗、心悸、胸闷、气短、面色苍白、血压下降。经吸氧、静注多巴胺等抢救，血压恢复。心血管系统反应可能与该药降低交感神经活力有关。低血压时减量或停药后可缓解。

2 呼吸系统

可引起咳嗽反应，多为干咳。发生率为3.6%，用药1周后出现咳嗽者占37.5%，用药2周后出现咳嗽者占62.5%。减少药量干咳减轻，停药后咳嗽停止。发生机制：可能是由于卡托普利引起的激肽和(或)前列腺素产物积聚，刺激呼吸道所致;亦可能是由于卡托普利抑制气道中与神经肽相关的感觉神经末梢所致。不吸烟者、特别是女性发生率较高。吲哚美辛(25 mg，3次/d)可对抗干咳，使症状明显减轻或消失。此药还可引起哮喘、呼吸抑制等。

3 神经系统

味觉障碍，其发生率与剂量及肾功有关。味觉异常多发生于用量50 mg/d以上者。据报道，卡托普利与西咪替丁联用可发生神经病变，其中包括格林-巴利综合征。另外报道有震颤、定向力障碍，短暂性脑缺血发作以及神经失常(欣快感、多语、幻视、语言迟缓、阶段性健忘)等。

4 消化系统

可出现上腹部不适、腹痛、恶心、呕吐、腹泻、厌食、便秘、舌溃疡、牙龈肿痛、消化性溃疡、食管炎、胆汁淤积性黄疸、急性肝功能损害、顽固性呃逆以及消化道出血等。

5 血液系统

粒细胞减少、中性细胞减少以及全血细胞减少、溶血性贫血、肾移植受血者贫血、急性骨髓衰竭、急性再障样粒细胞缺乏症以及嗜酸细胞增多等。

6 泌尿系统

可有血尿、蛋白尿、肾功能减退或恶化、肾病综合征、急性可逆性加重以及免疫复合物肾小球病等。停药后均可缓解消除。

7 内分泌及代谢

卡托普利可降低血浆醛固酮水平，抑制其保钠排钾的生理功能，导致水盐代谢平衡失常，可发生高钾血症(个别有低钾血症)、高镁血症、高尿酸血症以及代谢性酸中毒等。其他可有低血糖、男性乳房发育等。

8 变态反应

发生休克、皮疹、皮肤色素沉着、血管神经性水肿、过敏性鼻炎和咽炎、剥脱性皮炎、过敏性肺病等。其他可有痒疹、玫瑰糠疹、血清病样发作、口疮、鬼头溃疡、暴露日光部位发生湿疹并苔藓化，严重脱发及红斑狼疮等。

9 其他

①急性痛风性关节炎、恶性高血压等;②孕妇用药可见胎儿多发性骨畸形;③药物耐受性：表现服药后起效时间推迟，作用持续时间缩短，减压效果降低。10 应用于低钠血症、充血性心力衰竭、自身免疫性疾病及以前应用利尿药的患者应慎用。过敏性体质者忌用。肾功能不全患者慎用，肾动脉狭窄患者紧用。卡托普利应于饭前1 h服用。

卡托普利虽然有不少的副作用，但卡托普利仍是一种价廉物美，安全有效，应用最广的一线降压药物。只有在使用中注意观察和及时处理，才能扬长避短，真正发挥它的作用，取得最好的效果。

136500 吉林省梨树县中医院(张晓华 牛满莉);吉化集团公司总医院(鄢春亭)

卡托普利的降压作用是通过抑制ACE，减少的生成，减低循环与血管组织RAS活性。具体为：①抑制血浆与组织中ACE，减少循环与组织中AngII，舒张动脉与静脉，减低外周血管阻力。②减慢缓激肽讲解，升高缓激肽水平，继而促进一氧化氮和前列腺素生成，产生舒血管效应。③减弱 AngII对交感神经末梢突触前膜AT受体的作用，减少去甲肾上腺素释放，并能抑制中枢RAS，降低中枢交感神经活性，使外周交感神经活性降低。④抑制血管组织ACE活性，防止血管平滑肌增生和血管构型重建，减低血管僵硬度，改善动脉顺应性。⑤减少肾脏组织中AngII，减弱AngII的抗利尿作用及减少醛固酮分泌，促进水钠排泄，减轻水钠潴留。

卡托普利临床上除了治疗各型高血压外，还用于一下疾病的治疗：①肝硬化腹水;②心肌梗塞;③特发性水肿;④雷诺氏病;⑤血管性硬皮病;⑥脑血管痉挛和偏头痛;⑦类风湿性关节炎;⑧bartter’s综合征;⑨肺动脉高压症;⑩原发性甲状旁腺功能亢进;○11甲状腺功能亢进。卡托普利在临床使用是较为理想的降压药物。但是在使用过程中也有较为突出的几个方面的副作用，所以在临床上用药时一定要注意以下几点。