美国FDA批准多发性骨髓瘤治疗药物Carfilzomib上市

2012-01-24 22:08:03

中国合理用药探索 2012年10期

◆医药快讯◆

美国FDA于2012年7月20日批准美国ONYX PHARMS INC公司产品Carfilzomib（商品名：Kyprolis）注射用冻干粉针剂上市，用于多发性骨髓瘤的治疗，且患者应接受过至少2种疗法（包括硼替佐米和1种免疫调节剂）治疗，并确定有疾病进展，或上次治疗结束60日内。

蛋白酶体负责细胞内蛋白质内环境稳定，本药是四肽环氧酮蛋白酶体选择性抑制药，可与含有苏氨酸N端的20S蛋白酶体活性部位不可逆结合，通过抑制蛋白酶体，导致细胞周期停滞和细胞凋亡。体外实验中，本药对实体瘤细胞和血液系统肿瘤细胞都有抗恶性细胞增殖和引起细胞凋亡的活性。在动物实验中，本药具有抑制血液和组织中的蛋白酶活性，能延缓多发性骨髓瘤、血液和实体瘤模型中的肿瘤生长。

需要特别注意的是，给药前患者应通过静脉输液补充足够水分以降低肿瘤溶解综合征（TLS）的风险，并前驱给予地塞米松，以降低输液反应（一系列系统症状，包括发热、寒战、关节痛、肌痛、面部潮红、面部水肿、呕吐、虚弱、呼吸短促、低血压、晕厥、胸闷或心绞痛）的发生率和严重程度。给药期间如出现严重的血液学、心、肺、肝、肾毒性症状，应采取相应措施，暂停给药，待患者恢复后再重新给药，并根据患者的耐受情况降低或维持剂量。临床试验中常见的不良反应包括疲劳、贫血、恶心、血小板减少、呼吸困难、腹泻、发热等。

（来源：http://www.fda.gov）