尿囊素烟酰胺乳膏的制备及临床应用

2011-09-28 01:56王春艳杨建春于桂兰
中国药业 2011年5期
关键词:烟酰胺硬脂酸蒸馏水

王春艳,杨建春,于桂兰,张 琦

(河北省唐山市妇幼保健院,河北 唐山 063000)

尿囊素烟酰胺乳膏的制备及临床应用

王春艳,杨建春,于桂兰,张 琦

(河北省唐山市妇幼保健院,河北 唐山 063000)

目的 制备尿囊素烟酰胺乳膏并建立质量控制方法,观察其临床疗效。方法 建立尿囊素烟酰胺乳膏的制备工艺,采用高效液相色谱法测定其主要成分的含量,并进行临床疗效观察。结果 所用制备工艺可行、质量可控,用于治疗皮肤干燥、手足皲裂、银屑病、糙皮病的总有效率为96.90%。结论 所用制剂处方合理,制备工艺简单,质量可控,疗效确切,值得临床推广使用。

尿囊素烟酰胺乳膏;制备;质量控制;临床应用

尿囊素烟酰胺乳膏是以尿囊素、烟酰胺为主药制备而成的医院制剂,可使皮肤变得光滑、柔嫩,临床用于预防和治疗皮肤干燥、手足皲裂、银屑病、糙皮病等。我院临床应用多年,取得了明显疗效,现将其制备方法、质量控制及临床疗效观察结果报道如下。

1 仪器与试药

1100型高效液相色谱仪(美国Agilent公司);UV-2501型紫外分光光度计(日本岛津);BP-211 D型电子天平(北京赛多利斯仪器有限公司);高速乳化均质机(北京华远航实验设备厂)。烟酰胺对照品(中国药品生物制品检定所,批号为100115-200302);尿囊素烟酰胺乳膏(本院制剂室自制);尿囊素、半硬脂酸甘油酯、硬脂酸、凡士林、甘油、羟苯乙酯、十二烷基硫酸钠等原辅料均为药用规格;甲醇为色谱纯,其他试剂为分析纯。

2 方法与结果

2.1 处方与制备

2.1.1 处方

尿囊素3 g,烟酰胺5 g,半硬脂酸甘油酯60 g,凡士林100 g,硬脂酸100 g,羟苯乙酯1 g,甘油100 g,十二烷基硫酸钠10 g,蒸馏水适量,制成1 000 g。

2.1.2 制备工艺

油相:取半硬脂酸甘油酯、凡士林、硬脂酸置水浴上加热熔化,调节温度在80℃,保温。水相:将甘油、十二烷基硫酸钠加入蒸馏水中,加热至80℃时,加入尿囊素、烟酰胺、尼泊金乙酯使溶解,保持温度在80℃。乳化:将油相(80℃)缓缓加入水相(80℃)中,按同一方向随加随搅拌,并持续搅拌至冷凝,即得。

2.2 一般质量控制

2.2.1 性状

本品为白色乳膏。

2.2.2 鉴别[1]

精密称取本品8 g(约相当于烟酰胺40 mg),加乙醇75 mL,置水浴上加热并时时振摇,使烟酰胺溶解,放冷至室温,加乙醇至100 mL,摇匀,用干燥滤纸过滤,量取续滤液5 mL,置200 mL量瓶中,加乙醇稀释至刻度,摇匀,照2005年版《中国药典(二部)》附录ⅣA分光光度法测定,在(261±1)nm波长处有最大吸收。

2.3 含量测定

2.3.1 色谱条件与系统适用性试验

色谱柱以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;流动相:甲醇-水(20 ∶80);检测波长:261 nm;流速:1.0 mL/min;进样量:20 μL。理论板数按烟酰胺峰计算应不低于2 000。

2.3.2 溶液制备

精密称取烟酰胺对照品25.4 mg,置50 mL容量瓶中,加蒸馏水溶解并稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。精密称取尿囊素烟酰胺乳膏0.2 g,置50 mL容量瓶中,加80℃蒸馏水40 mL使溶解,放冷至室温后,加蒸馏水稀释至刻度。冰水浴冷却15 min,迅速用微孔滤膜过滤器(孔径0.45 μm)过滤,取续滤液作为供试品溶液。按本制剂处方不加烟酰胺,制备基质乳膏,按供试品溶液制备方法,制成阴性对照品溶液。

2.3.3 方法学考察

线性关系考察:精密量取烟酰胺对照品溶液 1.0,1.5,2.0,2.5,3.0 mL,分别置 50 mL容量瓶中,用蒸馏水稀释至刻度,摇匀,分别精密量取上述溶液20 μL进样,记录色谱图,以峰面积(A)对质量浓度(C)进行线性回归,得回归方程 A=27.393 0C-2.760 8,r=0.9999(n=5)。结果表明,烟酰胺质量浓度在 10.16~30.48μg/mL范围内与峰面积积分值线性关系良好。

专属性试验:分别精密吸取供试品溶液、对照品溶液、阴性对照品溶液各20 μL,注入色谱仪进行分析测定。结果阴性对照品溶液在对照品溶液色谱峰相应位置上无吸收峰,说明样品中其他物质对样品测定结果无影响。

回收率试验:称取空白样品0.2 g共9份,分别精密加入烟酰胺对照品溶液 1.5,2.0,2.5 mL各 3份,按供试品溶液制备方法制成3种质量浓度的溶液,按外标法以峰面积计算烟酰胺回收率。结果见表1。

精密度试验:取烟酰胺对照品6份,按对照品溶液制备方法制备溶液,测定,分别计算含量。结果的 RSD=0.85%(n=6),表明仪器精密度良好。

表1 回收率试验结果(n=9)

2.3.4 样品含量测定

精密称取尿囊素烟酰胺乳膏0.2 g,依法制备供试品溶液,精密量取20 μL注入液相色谱仪,记录色谱图;另取烟酰胺对照品适量,精密称定,加蒸馏水溶解并定量稀释制成20 μg/mL的溶液,同法测定,按外标法以峰面积计算。结果批号为090105,090409,090801,091023,091124 的样品中,烟酰胺含量分别为 0.495% ,0.503%,0.511%,0.506% ,0.494%。

2.4 临床疗效观察

观察皮肤科门诊应用本品治疗的患者129例。其中皮肤干燥、手足皲裂患者51例,痊愈50例,显效1例,总有效率达100.00%;银屑病患者40例,痊愈33例,显效6例,总有效率达97.50%;糙皮病患者38例,痊愈30例,显效7例,总有效率达97.37%。对上述患者进行了治疗后随访观察,随访期为1~12个月,在此期间未复发者 108 例(83.73%),复发者 4 例(3.10%),好转者 17 例(13.18%),总有效率为 96.90%。

3 讨论

尿囊素能增强皮肤角质生成细胞的吸湿能力,同时也直接作用于角质层的蛋白,加强其结合水的能力,并使角质蛋白分解,鳞屑松解、脱落,使皮肤变得光滑柔软[2]。尿囊素还具有刺激上皮增生、促进肉芽组织生长、促进创伤愈合的作用,适用于皮肤干燥、手足皲裂、鱼鳞病、老年性瘙痒症等皮肤病及肥厚性皮肤病。烟酰胺[3]为辅酶Ⅰ和辅酶Ⅱ的组成部分,缺乏时可影响细胞的正常呼吸和代谢而引起糙皮病,主要用于防治糙皮病、口炎、舌炎等。因此,尿囊素烟酰胺乳膏可用于预防和治疗皮肤干燥、手足皲裂、银屑病、糙皮病等症,临床应用期间未发现对人体的不良反应[4],使用时应注意禁用于面部皮肤。本试验中制剂处方合理,制备工艺简单,含量测定结果准确,疗效确切,表明本品适合医院临床推广使用。

[1]国家药典委员会.中华人民共和国药典(二部)[M].北京:化学工业出版社,2005:632.

[2]国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知(化学药和生物制品卷)[M].北京:人民卫生出版社,2005:970.

[3]陈新谦,金有豫,汤 光.新编药物学[M].第16版.北京:人民卫生出版社,2007:387-388.

[4]孙佩玉,沈 鸿,周美华.复方尿囊素乳膏的制备及质量控制[J].中国药业,2008,17(1):37-38.

R944.2+1;R986

A

1006-4931(2011)05-0035-02

2010-03-12;

2010-08-28)

王春艳,女,硕士研究生,副主任药师,研究方向为医院制剂,(电话)0315-3726722(电子信箱)cyw211@sohu.com。

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