王聪慧,张星星,孙莉颖,田新雁,李菊华,李 玲,蓝 海,杨晓莉
(云南省大理学院药学院,云南 大理 671000)
茶是中华民族的传统饮品。目前大量的流行病学和实验研究证实,茶叶具有预防心脑血管疾病、抗氧化、抑菌、抗衰老、抗肿瘤等多种生物学功能,其主要活性成分为茶多酚(TP)。茶叶中含30多种TP,占茶叶干重的20% ~35%[1]。笔者就TP的药理作用作一介绍,为进一步开发和利用TP提供借鉴。
TP不但具有良好的调血脂作用,而且对原发性高血压、动脉粥样硬化及心律失常均有明显作用。TP对抗心血管疾病的作用机制可能是:抗氧化作用减轻了自由基对血管的损伤,防止血管平滑肌细胞增生导致的血管狭窄;防止自由基与过氧化物对低密度脂蛋白(LDL)的氧化修饰;抑制氧化修饰LDL的细胞毒性,LDL可增加血小板的黏附性及释放血小板活化因子(PAF),促进血管平滑肌增生;降低正常人和高血脂症患者的血中胆固醇含量;降低血浆中高同型半胱氨酸含量[2]。
清除活性氧与自由基:茶色素对氧自由基有明显的清除作用,Marnewick等发现,喂饲绿茶和红茶的大鼠,其肝组织匀浆中氧自由基浓度明显下降[3]。这与TP的化学结构有关,TP含有较多的多酚类羟基,易氧化成醌类而提供质子(H+),对氧自由基有很强的清除作用,其清除率可达84%,且量效关系优于维生素C和维生素E,其中表没食子儿茶素汉食子酸醋(EGCG)和TP复合体清除氧自由基的能力分别是维生素C的67倍和64倍。
结合诱导氧化的金属离子:TP既可防止氧化又可保护超氧化物歧化酶(SOD)活性,间接地有利于抗氧化[2]。TP属多酚结构,具有较强的络合金属离子性能,可以络合钙、铜、铁等10种金属离子。TP对铜的络合作用,可抑制铜催化的低密度脂蛋白氧化。TP对铜的弱络合性又可保证在一定浓度范围之内不会影响以铜为中心的SOD活性。TP主要是络合过量的游离铁而减轻自由基损伤[4],不会争夺铁蛋白的络合态铁,故不会造成患者缺铁性贫血。TP又可通过络合细胞内钙而降低钙浓度,抑制黄嘌呤氧化酶的生成,从而起到抗氧化作用。
与其他抗氧化剂产生协同效应:EGCG与10多种氨基酸和几种有机酸如柠檬酸、苹果酸、维生素C、维生素E等有协同增强抗氧化的作用。原因是TP的某些组分可与柠檬酸等之间的氢键结合形成稳定的供氢体,它不仅提高了TP的抗氧化活性,而且还能与不饱和脂肪酸的氧化产物相结合。
TP对伤寒杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌等均有明显的抑制作用[2]。TP能有效抑制肠道的致病菌,同时也能促进双歧杆菌的生长,改善人体肠道的微生态环境,增强肠道的免疫功能[5]。TP可使龋齿发病率下降40% ~51%,主要是抑制变异链球菌的生长,使细菌的黏附力下降,菌斑形成量减少,菌斑中胞外葡聚糖及细菌总蛋白含量降低。TP也能抑制某些皮肤细菌而可用于治疗皮肤病。TP可与病毒核酸代谢的酶结合,从而保护正常细胞。目前有报道指出,食盐能增强TP的抑菌活性,TP在酸性和中性环境中的抑菌活性较碱性环境稳定[4]。在TP抗流感病毒A3型的试验研究中发现,TP在与流感病毒A3混合培养条件下,具有显著降低病毒活性、抑制病毒增殖的作用,其作用随药物浓度的增加而相应增强[6]。
茶叶自古以来被誉为养生、延寿的保健饮料。自由基学说认为,人衰老时体内清除自由基的防御机制下降,导致体内自由基调控失衡;自由基过量引起不饱和脂肪酸的过氧化,造成磷脂膜破坏,使细胞衰老至瓦解,直到组织坏死,从而出现各种病症。人衰老时谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)和SOD活性下降,脂质过氧化物增多并分解成丙二醛(MDA),后者与蛋白质交联形成的脂褐质(LF)含量也增加,从而导致衰老[7]。TP能增加SOD的活性,降低LF含量,并优于已知的抗衰老药绞股蓝苷。饮茶可增高骨密度,不仅对髋骨骨折有保护作用,还可降低关节炎的发病率、严重程度以及老年性白内障的发生率,这与茶含植物激素和氟化物有关[8]。
许多化学致癌剂和紫外线辐照都能诱发和促进肿瘤生成,而TP及其单体对肿瘤形成的各个阶段都有预防和控制作用。TP可以通过抑制癌基因表达、抑制端粒酶活性、诱导细胞凋亡、阻断有丝分裂的信号转导及调控线粒体通透改变孔道的开放等机制抑制肿瘤细胞的细胞周期进程,从而抑制肿瘤的生长,诱导多种途径防治癌症的发生发展。人体试验结果表明[2],每日摄取160 mg的TP可明显抑制人体的亚硝化影响,以480 mg时效应最高。临床研究结果显示,TP作为一种化疗辅助药,对化疗患者的细胞总数有明显的保护作用。
皮肤颜色最主要是由黑色素的含量决定,黑色素的生成机理一般认为是黑色素细胞内黑素体中酪氨酸经过酪氨酸酶催化合成。目前通常使用的维生素C、维生素E、SOD、曲酸和植物提取物,均具有美白效果。TP的美白作用是一种综合效应,与其抗氧化(消除自由基)、吸收紫外光、酶抑制能力有关。吸收紫外线是TP的美白途径之一,通过复配可有效地吸收整个区域内的紫外光,减少黑色素的生成。皮肤黑化、雀斑、褐斑和老年斑都与体内酪氨酸酶和过氧化物酶的活性增高密切相关;酪氨酸酶在皮肤组织的黑色素细胞代谢中起催化作用,可引起黑色素分泌增加;过氧化物酶催化脂类物质的过氧化分解过程,加速了皮肤老化。植物多酚对酪氨酸酶和过氧化物酶有抑制作用,从而可起到美白作用。
TP可调节血脂,可减少腹部皮下脂肪,使体重减轻。其机制可能与其含有促脂肪分解的咖啡因,可抑制脂肪吸收和酶活性有关;亦可能与TP抑制了儿茶酚-O-甲基转移酶,延长交感神经系统刺激的生热作用有关[2]。
TP具有预防心脑血管病、抑菌、抗衰、延寿、抗肿瘤等作用。其机制主要是TP的抗氧化作用,即通过清除自由基、抑制氧化酶、激活抗氧化酶、络合金属离子等途径,防止氧化应激引起的损伤与疾病。茶多酚的药理作用及生物活性在食品、日化等领域中均有广泛的应用,可进一步开发利用。
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