全蝎的药理作用

邢俊梅

全蝎别名虿、万尾虫、全虫、山蝎、东全蝎、蝎子。为钳蝎科动物东亚钳蝎Buthus martensii Karsch的干燥全体［1］。性味辛，平，有毒。为息风镇痉，攻毒散结，通络止痛之药。生全蝎息风止痉力强，又能祛风通络止痛；制后则祛风镇惊力胜。功能息风镇痉，通络止痛，攻毒散结用于小儿惊风、抽搐痉挛、中风、半身不遂、破伤风、风湿顽痹、偏正头痛、疮疡、瘰疬。本品为治风痛之要药，熄风作用可靠，凡抽搐痉挛属实者皆可用之。全蝎也是一种高档美味佳肴，营养丰富，食之有防病治病、增强免疫力和抗衰老等功能。近年来我国对全蝎及其主要成分的药理作用研究取得了较大的突破，主要药理作用报道如下。

1 镇痛作用

镇痛是全蝎的主要作用之一，用离子交换层析和凝胶过滤从粗毒中分离出一种镇痛活性肽SAP，HPLC层析为单一峰，分子量为9120，等电点为7.85，用小鼠醋酸扭体法、小鼠热板法、大鼠光电甩尾法3种模型检测其镇痛活性，结果表明：SAP具有较强的镇痛作用。研究发现蝎毒的分离组分-A具有明显的中枢镇痛作用，其机制在于蝎毒通过大鼠中脑导水管周围灰质起作用，且镇痛作用较吗啡强10倍，孔天翰等［1］改进传统两步柱层析法，采用一步柱层析法，利用CM-Sephadex C-50超长柱（长180 cm，内径4.5 cm）一次成功的从粗毒中分离纯化镇痛活性肽SV-IV，临床验证对多种急、慢性疼痛均有较强抑制作用，且具有较好的修复受损伤神经的功效。蝎毒活性成分的镇痛作用强于吗啡，又无成瘾性，为其独特之优点。如能分离出更纯的镇痛活性肽组分或单体，将是一种很有潜力及应用价值的新型镇痛药。

2 抗惊厥作用

刘崇铭等［2］进一步研究了河北产钳蝎毒及从粗毒中纯化的抗癫痫肽（AEP，分子量为8300道尔顿的纯品多肽，结构已确定），对咖啡因、美解眠、士的宁诱发的3种小鼠惊厥模型的作用，与安定作了比较。结果表明：AEP对抗咖啡因性惊厥的作用较强，惊厥发生率、惊厥程度、平均惊厥总持续时间、死亡率等4项指标均显著下降（P<0.01），明显优于安定，使美解眠惊厥4项指标亦明显下降（P<0.01），但稍弱于安定；对士的宁性惊厥的作用强度与安定相似（P<0.05）。对3种模型作用强度的顺序为咖啡因性惊厥>美解眠性惊厥>士的宁性惊厥。蝎

毒的抗惊厥作用较AEP弱（P<0.05），对3种模型作用强度顺序与AEP相同。

3 抗癫痫作用

AEP可使头孢菌素诱发大鼠癫痫的潜伏期较对照组延长，发作程度减轻，平均总持续时间缩短，与对照组比较差异有统计学意义（P<0.05）；使马桑内酯诱发大鼠癫痫的潜伏期延长，发作程度明显减轻，死亡率由80%下降到零，发作平均总持续时间亦显著缩短（P<0.02），进一步研究发现，AEP对印防己毒素和青霉素诱发的大鼠癫痫发作亦有明显抑制作用，且在不同的模型上表现出不同的方式及性质。与苯妥英钠、卡马西平和抗痫灵相比，AEP作用强，用量小，毒性低，在印防己毒素模型上作用与苯妥英钠相似，在青霉素模型上作用与抗痫灵相似［3］。

4 对心脏、血管及血压的影响

（1）为进一步了解东亚钳蝎毒对兔心脏、血管的作用及其原理，对兔离体乳头肌、主动脉条的作用进行了观察，并对其作用机制进行了探讨。王红英报道［4］蝎毒对乳头肌收缩影响，加入0.1%蝎毒0.04 ml，分别在加药1，5，10，15 min后给予电刺激，发现蝎毒能增加乳头肌收缩幅度，乳头肌实验表明，蝎毒能增加乳头肌对电刺激诱发的收缩幅度。离体乳头肌无自主神经的影响，表明蝎毒有增加心肌收缩力的作用。

（2）岑晖等［5］以培养的小鼠快反应心肌细胞动作电位为指标探讨了蝎毒对钠通道的药理作用。该实验用最大除极速度大于80V/s的典型快反心肌细胞动作电位，其除极化主要靠钠内流，故Vmax等除极有关电参数的抑制，提示蝎毒有钠通道阻滞作用。钠通道阻滞剂河豚毒对动作电位的影响与蝎毒相似，不仅进一步支持蝎毒对钠通道有阻滞作用，而且从用药浓度看出，蝎毒作用强度约为河豚毒的1/4。

（3）龚剑平，龚彦德等［6］报道，经大鼠右颈总动脉左心室插管，静脉注射马氏钳蝎蝎毒，观察血压、心率、左心室内压、左心室舒张末期压以及左心室内压最大变化速率、零负荷时左室心肌最大收缩速度等指标的变化。本实验结果表明，中国的Buthus marteni Karsch venom具有升高血压，增强心肌收缩力，显著改善左心室收缩功能的作用，对前负荷无明显影响。此与国外学者用其他种蝎毒所做的结果一致，说明不同种蝎毒的心血管作用存在共性。另外，全蝎是一味中药，通常认为其发挥作用的主要成分是蝎毒。蝎毒的升压作用可被肾上腺素能α受体阻断剂妥拉苏林所拮抗，说明蝎毒升压与α受体有关。蝎毒缩血管的作用也能被α受体阻断剂妥拉苏林拮抗。家兔脑室内注射微量蝎毒，血压呈先降后升的双相变化，与蝎毒对猫血压的双相作用一致，提示大量注射蝎毒时可能通过中枢机制影响动物的血压，这可能是蝎毒对动物血压作用复杂性的又一原因。

5 对脑神经的作用

蝎毒毒素对鼠脑神经细胞线粒体结构和功能具有显著的影响。初分毒素（SVc）抑制线粒体细胞色素氧化酶和琥珀酸脱氢酶的活力，降低呼吸控制率（RCR）、氧化磷酸化效率（ADP/O）和耗氧速率（QO2），增加线粒体膜的流动性。蝎毒毒素多肽SVⅢ与线粒体短时间作用，明显抑制线体的QO2，所需浓度为SVc的1/10左右，如果它与线粒体长时间作用，则有延缓线粒体老化的效应，减慢线粒体因放置而导致的QO2降低速度。SVc和SVⅢ对鼠脑神经细胞线粒体作用的大小不与加入的浓度成正比关系，仅在某一特定的浓度区域呈现最强的作用。

6 抗血栓形成作用

全蝎提取液对大鼠下腔静脉血栓形成有抑制作用，能减轻血栓重量；同时使激活部分凝血活酶时间和凝血酶原时间均明显延长，抗凝血酶Ⅲ活性和纤溶酶原含量明显降低。提示其抗静脉血栓作用与抗凝及促纤溶作用有关。

7抗肿瘤作用

（1）药理实验证实，全蝎制剂有抗癌作用，其水提物对结肠癌细胞、醇提物对人体肝癌细胞等有抑制作用。日本学者对部分中药的水提物和甲醇提取的抗癌活性进行初步筛选研究，证实全虫在试管内试验，显示抗癌活性。有报道以全蝎全方“T27”散配合中医辨证施治治疗晚期胃癌39例。连续服药9～12个月后，结果显效（临床症状消失、瘤体消失、恢复劳力者）23例；有效（生存2～3年者）8例；无效8例。临床口服使用相对较为安全。用于肿瘤治疗，以研末冲服为优。

（2）用全蝎530号粗提物对体外培养的人体子宫颈癌细胞有抑杀作用，不仅可以重复证实，而且呈量-效关系，即在10 μg/ml、1 μg/ml和0.1 μg/ml剂量下，癌在用药后48 h、72 h、96 h全部死亡脱壁，对LA-795肺腺癌带瘤小鼠的肿瘤生长也有明显的抑制作用，使其生存时间较对照组延长29.2%等。表明全蝎530号粗提物就是全蝎抗肿瘤作用的主要有效成分。全蝎530号粗提物对LA-795肺腺癌肿瘤生长的抑制率在停药第1天和停药第10天时，分别为38.3%和52.4%，这可能与全蝎对肿瘤的增殖细胞群与非增殖细胞群都有一定的抑杀作用有关，全蝎530粗提物既可直接抑杀癌细胞，又可恢复或增强胸腺的免疫功能，因此在停药后对肿瘤生长仍有较高的抑制率，在用药过程中和停药10天内，全蝎530号粗提物对LA-795肺腺癌的肿瘤生长，均有明显的抑制作用。5-Fu组的抑制率在停药第1天时较全蝎530号粗提物的大，但差异无显著意义；停药第10天时较全蝎530号粗提物的小，差异有统计学意义［7］。

孔天翰，董传华等［8］报道河南民间有人用蝎毒稀释后口服治疗食管癌与肝癌，有一定疗效，但机制不清。为了提高蝎毒抗肿瘤的疗效，笔者自1988年以来对河南马氏钳蝎蝎毒抗肿瘤作用机制进行了较系统地探讨。笔者曾观察到：马氏钳蝎蝎毒可抑制Eca109、S180等多种癌肿细胞的生长，并使分裂指数及克隆形成率降低。蝎毒对Eca109细胞具有细胞毒性作用，并抑制Eca109细胞内线粒体脱氢酶的活性，蝎毒对正常人血淋巴细胞无诱变作用。最新研究表明：蝎毒腹腔注射10 d，对艾氏腹水癌带瘤小鼠的生命延长率分别为52.04%～54.38%，差异有统计学意义；停药10 d后，带瘤小鼠的体重抑制率尚为24.2%～31.1%，实验重复两次，均表明蝎毒对带瘤小鼠的肿瘤抑制及延长其生命有重要意义。

8 抗菌及抗炎作用

这里的抗炎亦就是中医所指的解毒散结作用，《本草纲目》记有治诸风疮，《医学衷中参西录》记有其性虽毒专善解毒消除一切疮伤，近代研究证明全蝎的浸剂（1：5）对奥杜盎氏小芽胞癣菌有抑制作用。中药结核散（由蜈蚣、蝎、土鳖虫三种中药组成）的3%醋酸和稀乙醇液抑菌作用较好，临床用于治疗慢性气管炎、腮腺炎、感染性多发性神经根炎、增生性脊柱炎、脉管炎、脑膜炎后遗症、骨结核、瘰疬、麻风、大骨节病等都取得疗效。还有用单味蝎内服或外敷治疗及其他软组织炎症，在炎症早期效佳，对慢性炎症软组织留有硬结者也可使之消散，对于无菌性炎症外敷也能达到抗炎、止痛、散结等作用。

9 活血化瘀的作用

鲁耀邦，武幽兰［9］报道从体外血栓形成、血小板粘附率、凝血功能方面探讨了复方全蝎口服液对正常健康家兔的活血化瘀作用。实验结果表明：复方全蝎口服液具有抗血栓形成、降低血小板粘附率、延缓血凝等药理作用，从而得出复方全蝎口服液具有活血化瘀作用。

全蝎所含蝎毒属于神经毒，对神经系统、心血管系统、癌症、皮肤病等多种疾病以及对人类危害极大的各种病毒等有广泛的药理作用及应用前景。目前蝎毒注射液已广泛应用于临床而且效果好，毒性低，为开发全蝎及其制剂奠定了基础。亦应引起新药研究者的高度重视，对全蝎的药理作用更加深入研究开发，使这一古老的名贵药物焕发新的生命，可以预料蝎毒将会为人类医疗保健事业发挥巨大作用。

参考文献：

［1］王燕平，吕欣然.东亚钳蝎蝎毒分离纯化及药理作用的研究进展［J］.中草药，2000，31（1）:59-63.

［2］刘崇明，高殿振，周新华，等.东亚钳蝎及其成分抗癫痫肽的抗惊厥作用［J］.沈阳学院学报，1988，5（2）：110-112.

［3］刘崇明，高殿振，于佩玉，等.东亚钳蝎及其有效成分抗癫痫肽的抗癫痫作用［J］.沈阳药学院学报，1989，6（2）：95-97.

［4］王红英，刘勇，宛小平，等.东亚钳蝎毒对兔乳头肌和主动脉条的作用［J］.湖北医学院学报，1990，11（2）：117-119.

［5］岑晖，陈龙，江岩，等.蝎毒对培养小鼠心肌细胞钠通道的阻滞作用［J］.中国药理学报，1993，14（4）：361.

［6］龚剑平，龚彦德，刘菊芳，等.马氏钳蝎蝎毒对大鼠左心室功能的影响［J］.第一军医大学学报，1992，12（3）：239-241.

［7］张甫同，许在生，杨建勤.中药全蝎抗肿瘤作用初探［J］.皖南医学院学报，1990，9（1）：1-3.

［8］孔天翰，董伟华，田中岭.全蝎及蝎毒抗肿瘤研究进展［J］.河南肿瘤杂志，1994，7（3）：245.

［9］鲁耀邦，武幽兰，黄海燕.复方全蝎口服液对家兔体外溶血化瘀作用的实验观察［J］.湖南中医学报，1993，13（1）：37.

（收稿日期：2009-02-17）