胆盐／磷脂混合胶束对疏水性天然药物增溶性能的研究

林东海　李　苹　李新欣　孙秀燕

摘要：目的：研究胆盐／磷脂混合胶束(BS／PGMM)体系对疏水性天然药物的增溶能力及影响因素。方法：选择不同纯度的大豆磷脂(SPC)、蛋黄磷脂(EPC)与高纯度的胆酸盐制备胆盐／磷脂混合胶束(BS／PC-MM)。以透光率方法测定胆酸盐对磷脂的溶解能力，以20(S)人参皂苷Rg₃、Rh₂、黄芪甲苷、20(S)原人参二醇、原人参三醇和呋喃二烯为疏水性模型药物，考察了SDC／SPC-MM对药物的增溶特性。结果：高纯度的大豆磷脂和蛋黄磷脂适合制备成澄明的BS／PC-MM溶液。胆酸盐对磷脂的增溶能力为，脱氧胆酸钠＞胆酸钠，胆酸盐对蛋黄磷脂的溶解度增加略高于大豆磷脂。20(S)原人参二醇、原人参三醇和呋喃二烯与SPC的亲和性较高。而20(S)人参皂苷Rh₂、Rg₃和黄芪甲苷与SDC的亲和性强，SDC／SPC-MM的脂质总质量增加，疏水性药物的溶解度提高。结论：胆盐／磷脂混合胶束(BS／PC-MM)对疏水性药物具有较好的溶解度，增溶能力受药物的理化性质和混合胶束的组成影响，可成为疏水性药物的非肠道给药新型载体。

关键词：胆盐／磷脂混合胶束；天然药物；疏水性药物；增溶；溶解度

中图分类号：R913文献标识码：A文章编号：1673－2197(2009)08－0027－04