上海药物所在基于芳酮碳-碳键活化的氘化反应研究中获进展

近日，中国科学院上海药物研究所戴辉雄课题组通过开展基于芳酮C-C 键活化的氘化反应研究，为合成氘代天然产物及药物分子提供了高效方法。 相关研究成果以Palladium-Catalyzed Deuteration of Arylketone Oxime Ethers 为题，发表在《德国应用化学》上。

有机酮是重要的有机化合物，广泛存在于药物分子、功能材料和天然产物中。 通过过渡金属催化对酮类化合物的碳-碳键活化，可以实现对这类化合物的有效转化；这类原料来源广泛且易得，因而可以提供新的芳基、烯基、炔基和烷基化试剂。 戴辉雄课题组致力于金属钯催化下，通过发展多配体协同接力的策略，实现芳酮和烯酮的一系列官能团转化。

在前期工作的基础上，该课题组以芳酮为底物，氘代甲酸钠作为氘源，通过酰基为离去基团，实现了钯催化配体促进的区域选择性氘化反应；通过以酰基作为导向基团及离去基团，实现对芳酮底物的双官能团化修饰。 该反应为合成氘代天然产物及药物分子提供了简便的方法。

（来源：https://www.cas.cn/syky/202402/t20240220_5005698.shtml）