药物首次给药，加倍还是不加倍

服用胺碘酮的患者可能在药品说明书中“用法用量”一栏里发现，“负荷量为一日600毫克，连续8至10日；维持量为一日100毫克”。对此可能会产生疑问，为什么第一次要用那么大剂量呢？

其实，药物剂量的大小，如何用，这与负荷剂量有关。负荷剂量给药是指在治疗开始时给予加倍剂量的药物，以快速起效達到治疗目标，之后以维持剂量序贯治疗。根据负荷剂量给药，通常是在需要立即使血药浓度达到稳态浓度而快速起效时采用，其目的是使药物在血液中的浓度迅速达到有效值。

以下情况可以考虑负荷剂量给药。

1.使用半衰期长的药物

每个药物都有治疗窗，在治疗窗内治疗效果最好、副作用最小。每个药物由于体内代谢不同，半衰期（一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间）不一样，达到稳态血药浓度（指药物在血液中的浓度相对稳定在一定水平）的时间也有快慢。一般而言，在连续恒速或分次恒量给药的过程中，血药浓度会在4至6个半衰期达到稳态。但是对于半衰期长的药物，如胺碘酮半衰期长达20至100天，如果没有给予负荷剂量，血药浓度达到稳态则需要很长时间，首次剂量加倍，可缩短药物达到有效浓度的时间，尽快发挥药效，产生治疗作用。

2.中毒或危重的疾病

一些疾病需要尽快控制症状和病情，如急性心肌梗死、严重感染等，这些情况下应用负荷剂量可以更快地达到治疗目标，例如氯吡格雷治疗冠心病的剂量是75毫克，但对于预防ST段抬高型急性冠脉综合征首次用药就要给到300毫克。

需要强调的是，并不是所有药物都可以使用负荷剂量。半衰期短、给药后血药浓度能快速达到稳态的药物无须给予负荷剂量，如多巴酚丁胺。

（摘自《中老年保健》2023年第8期）