林钰镓,于海英,胡文岳,李启艳,牛水蛟
(山东省食品药品检验研究院/国家药品监督管理局化妆品原料质量控制重点实验室,山东 济南 250101)
西洋参是指五加科植物西洋参(Panax quinquefolium L.)的干燥根茎[1],又称洋参、花旗参等,原产于加拿大以及美洲的中东部一带,后经引进欧洲及中国国内栽培,我国西洋参产地主要集中在东北地区、山东和北京等地。西洋参性凉,味甘、微苦,有养阴补气以及清热润燥生津的作用,主治中气不足或脾胃湿热虚弱,对内热、口燥咽干等症效果明显。现代的生物医学技术研究证明,西洋参有抗氧化、抗疲劳、降低血糖和提高免疫力等多种功效[2],为临床常用贵重药物之一,因此经常作为药食同源及日常保健的重要原料使用。
西洋参最早记载于清代,被命名为西洋人参。1757年吴仪洛编写的《本草从新》及1841年叶桂汇编的《本草再新》中都有记载。近代的《中药大辞典》中介绍西洋参是指五加科人参属植物西洋参的根[3]。后《中药学》中载有西洋参,为五加科多年生草本植物西洋参的根。西洋参色白,质软,性松,气清芬,切片内层肉纹有细致菊花心纹眼。味初嚼苦,渐含则兼甘味,嚼甚清爽,气味可久留口中。据各家描述对比,认为古今用药是一致的。
西洋参是多年生草本植物,按繁殖方式的不同可分为林生、野生和培植3种[4]。西洋参的收获期通常是在每年9~10月,虽然西洋参通常栽培3年以上即可收获,但从经济价值与品质的角度考虑,以栽培时间4~5年以上的西洋参质量最好。
我国的西洋参种植产区较为集中,有华北、华中及东北3大种植区,年产量最多的是吉林省,山东次之,北京第三,其中吉林省的长白等地囊括了国产西洋参80%的产量[5]。
西洋参化学成分多种多样,国内外学者研究发现其主要的化学成分为皂苷类及糖类,另外还含有氨基酸、无机元素类和脂肪酸类等。
西洋参的根部含有多种皂苷成分,皂苷的种类多样但根据其母体的结构归类,有20种单体属于四环三萜达玛烷型、3种单体为五环三萜齐墩果酸型及1种奥克梯隆醇型单体。种类最多的达玛烷型包括20(S)-原人参二醇型(PPD)、20(S)-原人参三醇型(PPT)及C-17侧链的异构型。PPD与PPT的主要区别在于PPT的C-6上多一个羟基,而C-17侧链的异构是C-17位上连接的侧链取代基位置发生了变化[6]。另有报道称,将PPD及PPT进行脱氧环合,得到Rk1及Rg5等稀有皂苷[7]。HPLC法进行含量测定,测得人参皂苷中Rb1含量最高,其次是Re和Rc[8,9]。
西洋参的另一重要活性成分为多糖。郑艳[10]从西洋参中分离出2种中性淀粉样葡聚糖、2种聚半乳糖醛酸和4种聚阿拉伯半乳糖;Yu等[11]从西洋参中提取出2种含吡喃糖的中性多糖和3种含微量糖醛酸的酸性多糖;李珊珊等[12]从西洋参果中提取并纯化了1种中性多糖和1种酸多糖,主要组成为葡萄糖、阿拉伯糖、半乳糖和少量甘露糖等,酸性多糖中还包括鼠李糖和半乳糖醛酸。Guo等[13]从西洋参根中提取出了含鼠李糖、阿拉伯糖、半乳糖、葡萄糖和糖醛酸等成分的非淀粉多糖。
加拿大的科研人员以西洋参中的多糖为功效原料成功研发了一种保健食品Cold-fX,具有刺激B淋巴细胞、激活外周吞噬细胞及提升免疫球蛋白的作用,通过了当地卫生管理部门及FDA批准的临床试验。西洋参多糖结构复杂分为1~4级结构,现在研究一般针对一级结构。研究者对西洋参提取物进行分离,获得PPQI类、Quinquefolan类、WPS类和SPS类等不同系列的粗多糖,对以上多糖进行进一步分离,并得出了其各种单糖组成的百分比和浓度。其中,PPQI类分为PPQI1-4,组成一般包含阿拉伯糖、葡萄糖和半乳糖,半乳糖所占比例最高约为60%,葡萄糖占5%~10%;Quinquefolan类组成一般为甘露糖和葡萄糖,二者比例为1.0:2.3及1.0:5.5;WPS类成分一般为阿拉伯糖、葡萄糖和半乳糖,三者比例接近。后来,学者最新分离出了SPS类酸性多糖,其组成的单糖较为复杂,多达8种,为葡萄糖、葡糖醛酸及半乳糖醛酸等,比例较为接近[14]。除了上述分离的中性及酸性多糖外,并未见特殊多糖报道。
国内外研究者对西洋参及其制品中氨基酸含量进行了分析和浓度测定。赵方杰等[15]对国内外来源的西洋参进行氨基酸测定及对比,各产地西洋参均检测出含8种必需氨基酸在内的17种水解氨基酸,其中有天冬氨酸、精氨酸、谷氨酸、甘氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、赖氨酸、甲硫氨酸和苯丙氨酸等9种药用氨基酸。经吴首蓉等[16]测定,西洋参中总氨基酸含量可达约7.37%,其中,仅精氨酸含量占比即可达1%以上,而且还检测出了特殊氨基酸三七素(Dencichine),其可以起到止血活血的作用。而李乐等[17]对西洋参果汁进行了检测,可检出16种以上的水解氨基酸,氨基酸总量约为12.838 g/L,其中8种必需氨基酸含量占氨基酸总量的28.82%。但有研究表明,随着参龄增长,各种氨基酸含量均有所下降[18]。
学者们研究了生长期为1~5年的西洋参根,并通过ICP-MS法测定了其无机元素,结果发现其无机元素种类有15种以上。陈军辉等[19]采用ICP/MS法对12个西洋参样品中共18种无机元素进行了含量测定,结果显示西洋参的特征元素为镁、钙、钒、锰、铁、铝、铜、锶和钼。人体必需的钙(Ca)、铁(Fe)、钾(K)和镁(Mg)等主要元素浓度都较高。孟君等[20]的研究表明,西洋参中5种微量元素含量从高到低的排序为Ca>Fe>Zn>Cu>Mn。有害元素铅(Pb)、镉(Cd)等含量较低,符合《中国药典》的规定。
西洋参根部中富含多种脂肪酸,是人体细胞的重要组成成分,是人体内必需脂肪酸。利用GC法测得数据显示,西洋参根中,十八二烯酸甲酯含量最高,约为45%,其次为十六酸甲酯,约为12%。含量最低的为乙酸甲酯及十八酸甲酯,分别为1.63%和1.51%。杨军岭等[21]利用GC-MS法分离鉴别出12种脂肪酸,其中4种为饱和脂肪酸,约占5%,其余为不饱和脂肪酸。
西洋参丰富的化学成分决定了其具有广泛的药理活性,尤其是在抗氧化、抗疲劳、降血糖和免疫调节等方面。也有报道称西洋参促进造血功能、抗辐射且对心脑血管有良好的保护作用;另外,Rb1、Rh2及Rg3是很好的抗癌化合物,在抗癌药物的使用中发挥重要作用。
西洋参发挥抗氧化作用的主要活性物质是糖类及皂苷。学者采用稀碱法分离出两种多糖单体,体外抗氧化实验表明,该单体能有效清除自由基,抗氧化效果明显。后有学者采用DPPH法,对皂苷类化合物进行了抗氧化活性的分析。研究显示,不同溶剂提取得到的皂苷含量有很大差异,用95%乙醇溶液提取率较高,体外试验表明,皂苷含量越高其清除自由基的能力越强[22]。
近年来,国内学者李冀等[23]以西洋参提取物为研究对象,以小鼠为试验动物,对其抗疲劳作用进行了分析。结果,给药组阴虚小鼠经西洋参喂养后,游泳时间明显增长,一定剂量范围内,剂量越高效果越好,说明西洋参具有缓解疲劳的作用。
此外,为研究西洋参对肿瘤病人的抗疲劳影响和毒性评价,国外研究者Barton Debral等[24]以290例肿瘤病人为主要试验对象,设置了不同的剂量组进行双盲试验。结果表明,西洋参在对癌症有关的疲劳症患者中显示出了一定的抗疲劳活性,但是具有局限性,研究者采用3剂量西洋参对56名多发性硬化受试者进行双盲试验,6周后患者疲劳症状并没有减轻。
调节血糖也是西洋参重要药理作用之一,国内外学者以动物及人体为对象对西洋参调节血糖的药理作用及作用机制做了深入研究,Yin等[25]研究了西洋参总皂苷对四氧嘧啶性高血糖大鼠的影响,发现其能明显降低血糖,并提高血清胰岛素水平。Zhang等[26]构建了脂肪细胞胰岛素抵抗模型研究西洋参茎叶总皂苷对糖脂代谢的影响,发现其能促进脂肪细胞利用葡萄糖,抑制TNF-的促脂解作用,改善胰岛素抵抗。西洋参提取物具有较好的血糖调节作用,为今后西洋参用于临床上控制血糖及预防、治疗疾病奠定了基础[27,28]。
吴宪玲等[29]在研究西洋参中的多糖成分时发现,西洋参根部含有的多糖成分具有调节免疫的活性,如增强免疫力和增加巨噬细胞的吞噬作用。另有研究表明,不同提取方法得到不同含量的有效成分,因此西洋参表现出来的功效也大不相同甚至相反,比如西洋参同时具有免疫刺激和免疫调节两种不同的功能。
《中国药典》(2020年版)一部中介绍西洋参主治气虚阴亏,内热等症,日服用量为3~6 g。《中药大辞典》中记载西洋参主治肺虚久嗽、虚热烦倦等症。煎汤服用,日服用量为0.8~2钱(相当于4~10 g)。《中华本草》中描述西洋参煎汤服用3~6 g,主治气虚火旺、咳嗽痰血,也能除内热消渴,缓解口燥咽干。香港药典及USP均未提及用量,韩月在研究中提及西洋参日服用量应在3~6 g[30]。结合古今,综上认为西洋参的日安全服用量为3~6 g。
西洋参作为滋补药品及药食同源原料,应用日趋广泛。西洋参毒副作用较少,仅有极少量不良反应报告。中医学则认为西洋参性质稍热,但对于身体素质较好的人群,对症服用则有益健康,对于身体虚弱者,吃多了则会有不良反应。因此,阳虚及风热感冒等人群均不宜服用西洋参,以免造成症状加重。近几年文献显示,有人服用西洋参后,偶尔会出现过敏反应及带状疱疹加重等症状[31,32]。
西洋参化学成分复杂,药理作用多样,临床应用历史悠久。卓越的保健功效使西洋参作为药食同源原料的研究在近年来成为一大热点。西洋参有提高免疫力、抗氧化和降血糖等多种作用,并且毒副作用较小,为新型食品及保健食品的开发提供了重要资源。本文通过对其品种考证,证实古今用西洋参的功效大致相同,并且对西洋参量效关系及毒副作用进行总结,归纳了西洋参的安全用量,为西洋参作为药食同源原料的安全使用提供了参考。