香附挥发油研究进展

许娜梁媛媛李文兵傅超美陈胡兰卢君蓉 王世宇*

（1.成都中医药大学，四川 成都611137； 2.西南民族大学青藏高原研究院，四川 成都610225； 3.四川大学华西药学院，四川 成都610041）

香附为莎草科植物莎草Cyperus rotundusL.的干燥根茎，可生用或醋炙用，别名莎草、香附子、爪哇草等［1］，生长在热带、亚热带和温带地区，广泛分布于我国、地中海盆地以及突尼斯的东北、中部和南部等地。《本草纲目》记载：“香附之气平而不寒，香而能窜，其味多辛能散，微苦能降，微甘能和”，有行气解郁、调经止痛等功效，为疏肝理气之佳品，被誉为“气病之总司，女科之主帅”。挥发油为香附的主要活性部位，具有抗氧化、镇痛、抑菌、抗炎、雌激素样等作用。

近年来，国内外关于香附挥发油的研究逐渐增多［2-4］。本文从香附挥发油的化学成分、提取工艺、药理作用、现代应用进行综述，以期为其进一步开发提供参考。

1 文献检索范围

在中国知网（CNKI）库中，以“香附挥发油”为主题进行检索共找到了239 篇相关文献，其中研究化学成分的文献有54篇，研究药理作用的文献有33篇，研究工艺（炮制、提取、包合）设计的文献有98篇，化学成分与药理作用结合的文献有13篇，化学成分与工艺设计结合的文献有28篇，工艺设计与药理作用结合的文献有4篇，含化学成 分、药理作用、工艺设计的文献 有28 篇。在ScienceDirect 数据库中，以“essential oil ofCyperus rotundusL.”为主题，共检索到323 篇相关文献。

由图1 可知，与香附挥发油有关的国内外文献报道逐年递增，2011 年至2015 年以中文文献居多，2016 年至2020 年以英文文献居多，且在2011 年至2015 年间文献引用量最多，说明自2011 年起，国内外学者对香附挥发油的研究逐渐增多。由图2 可知，香附挥发油研究主要集中在工艺（炮制、提取、包合）设计方面，且多针对香附挥发油的药对处方研究。总体而言，目前关于香附挥发油的研究方法不够新颖，研究内容较为单一。

图1 香附挥发油文献年份分布

图2 香附挥发油文献内容分布

2 化学成分及其影响因素

2.1 化学成分 挥发油类成分是香附药材主要活性成分，多采用气质联用技术（GC-MS）、高效液相色谱（HPLC）等进行研究。目前，已从香附挥发油中分离得到一百四十多种成分，其中，α-香附酮、香附烯酮是香附挥发油的主要成分［5-6］。本文对香附挥发油中的单萜、倍半萜及其氧化物类成分进行总结，包括单萜（1～8）、桉烷型倍半萜（9～24）、愈创木烷型倍半萜（25～31）、广藿香烷型倍半萜（32～45）、丁香烷型倍半萜（46～51）、杜松烷型倍半萜（52～63）、胡椒烷型倍半萜（64～67）、单环型倍半萜（68～72）、rotundane 型倍半萜（73～78）、其他类型倍半萜（79～86），见表1、图3～9。

图3 香附挥发油中单萜化合物结构式

表1 香附挥发油化学成分

图5 香附挥发油中广藿香烷型倍半萜化合物结构式

图6 香附挥发油中丁香烷型倍半萜化合物结构式

2.2 影响因素 具体见表2。

表2 香附挥发油在不同条件下成分种类及含量差异

图7 香附挥发油中杜松烷型倍半萜化合物结构式

图8 香附挥发油中胡椒烷型倍半萜化合物结构式

图9 香附挥发油中rotundane 型倍半萜化合物结构式

3 提取工艺

挥发油的提取方法有很多，包括水蒸气蒸馏法、溶剂提取法、压榨法、吸收法、微波提取法、超声提取法、超临界流体萃取法和亚临界水提取法［20］等。在香附挥发油药对处方研究中，挥发油的提取还用过提取-共沸精馏耦合技术［21］、共水蒸馏法与隔水蒸馏法［18］等。相比传统的水蒸气蒸馏法，超临界CO2萃取法提取效率更高，目前是香附挥发油药物工业制造中最常用的提取方法。在提取过程中，药物粉碎度、加水倍数、提取时间等因素往往会影响挥发油提取效率，条件下不同的最优工艺的选择不同，见表3。

表3 香附挥发油提取工艺优化

4 药理作用

香附挥发油具有抗氧化、抗炎、抗过敏、抑菌、镇痛、雌激素样［26-27］、促透皮［28-30］、杀虫［31］等作用，见表4。香附药理作用的研究虽然取得了一定的成果，但多集中于提取物或药对处方，对挥发油活性单体化合物的研究主要集中于倍半萜。

表4 香附挥发油药理作用

5 现代应用制剂与相关专利

香附挥发油具有抗氧化、抑菌、抗炎、雌激素样等作用，在妇科疾病、胃部疾病方面的应用最多，在市面常见的制剂有九味蒲芍胶囊［43］、夏王散结胶囊［44］、乳癖康胶囊［45］、肝复乐胶囊［46］、气滞胃痛颗粒［21，47］、胃炎片一号［48］等，在其他作用方面的应用较少。香附挥发油也可作为良好的透皮吸收促进剂，在外用制剂中应用广泛，如用于治疗和缓解偏头痛、妇科疼痛等症状［49-50］。

香附挥发油具有抑菌作用。香附挥发油及其乙醇提取物与牡丹皮挥发油、川芎挥发油配合使用，能抑制化妆品中易滋生的5 种有害菌种（金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、白色念珠菌、黑曲霉）的生长［51］。

目前，以香附挥发油为主题的专利有87个，其中大部分专利与香附药对、处方或混合精油相关，如宫环止血片［52］、乌鸡白凤丸分散片［53］、通乳胶囊［54］等。在其他方面运用较少，如制作保健营养腊肉［55］、助消化胡萝卜彩色面条［56］和抹茶千层饼［57］等。在单独香附挥发油相关研究中，α-香附酮可作为透皮吸收促进剂［58］进行应用。

6 讨论

6.1 化学成分与药理作用研究 香附为多年生草本，分布广泛，不同产地的加工方式也有区别。目前，对香附挥发油的成分分析方法较为单一，对挥发油成分与药材的产地、采收年限、产地加工方式等的内在关联分析不够全面，后续研究可采用主成分分析、聚类分析等化学计量学方法，更加准确反映香附挥发油成分与产地、采收年限、产地加工间的相关性，更好地保障其作为制剂、化妆品中间体的质量。在药理药效作用的分析研究中，可以引入代谢组学、肠道微生物学等研究理念，以进一步探究药物作用历程。

6.2 挥发油提取方法及评价指标研究 中药挥发油提取方法有水蒸气蒸馏法、超临界CO2萃取法、亚临界流体萃取法、微波法、压榨法、超声法等。中药挥发油的提取方法不同，挥发油提取率、有效成分种类、含量、稳定性等也会有影响。在2020 年版《中国药典》 四部2204 挥发油测定法中只提到挥发油提取的2 种方法，然而查阅文献发现不同中药挥发油提取的方法并不相同，需要进一步考察。除了少部分文献直接选择水蒸气蒸馏法作为中药挥发油提取方法外，多数文献是将水蒸气蒸馏法与其他方法比较，以挥发油提取率、成分含量等作为指标优选最合适的提取方法，但是中药挥发油发挥功效讲究整体性，仅仅依靠单个标志成分含量和挥发油提取率作为指标评价提取效率十分片面。为保证挥发油提取方法更加合理，在后续挥发油提取研究中，评价指标有待进一步完善。

6.3 相关制剂、产品开发应用 目前，市场中香附挥发油多与其他药结合成药对治疗神经系统、心血管系统、消化系统疾病，生产为胶囊、软胶囊、片剂与颗粒剂等，在其他剂型方面的研究相对较少。药理作用研究表明，香附挥发油除了具有抗炎、抗过敏、抑菌、镇痛、雌激素样作用外，还具有促透作用。透皮性是经皮给药制剂的必备特性之一，经皮给药能够有效避免一般用药的首过效应、胃肠道刺激以及对肝脏的毒副作用，对于部分特殊人群，还可克服服用量大、服用困难等缺陷。因此，下一步可以将香附挥发油开发成经皮给药制剂，如膏剂、贴剂等，经穴位敷贴或局部给药，以适用于疾病治疗，或开发成含天然成分的护肤用品等投入化妆品领域，从而进一步扩大香附的应用范围，满足市场需求。