1. 进入人体。正常情况下,我们口服药物后,药片会先经胃液和肠液分解,药物分子穿过小肠壁进入人体血液循环,胃肠静脉会将其运送到肝脏。少数药品不被人体吸收,会停留在胃肠道,例如制酸剂留在胃部中和胃酸,泻剂或止泻剂主要作用于大肠。
2. 通过肝脏。药物到达肝脏后会经过重要的一关——在肝药酶的作用下发生一系列化学反应,导致药物分子发生化学结构上的转变,成为代谢产物,使进入体循环的药量减少、药效降低,有些药物甚至会被破坏一大半以上,这就是肝脏的“首过效应”。有些药物因首过效应太大,只能采取静脉注射等途径进入人体,如治疗糖尿病的胰岛素。
3. 作用于病灶。药物离开肝脏,通过人体循环系统而流经全身,包括心脏、大脑、肾脏等各个脏器,以及四肢等,再回到肝脏,如此循环反复。在这个过程中,药物的有效成分会与特定的靶分子结合,比如非甾体抗炎药可与某些引起炎症的物质结合,在病灶处发挥药效。
4. 进入肾脏,代谢出体外。身体不断消除药物,血液循环系统会将这些药物从病灶部位运载出去,并再次经过肝脏变为代谢物流经肾脏,被过滤后进入尿液,最终排泄出去。
从胃肠,到肝脏,到病灶,再到肾脏,随尿液排出,这就是一片口服药物的完整代谢历程。整個循环过程非常快,大约每分钟即可完成一个循环,每次循环都会有更多的药物分子被中和或过滤掉。因此,药物在研发和临床试验阶段,都在不断测试合理剂量,使之既能发挥药效,又规避毒副作用,但几乎所有药物都会在肝和肾停留,而对它们造成一定损伤。