香椿有机成分提纯、药理作用及其代谢综述

高慧娟，张佳奇，刘生杰,2

（1.阜阳师范大学 生物与食品工程学院，安徽 阜阳 236037；2.阜阳师范大学 信息工程学院，安徽 阜阳 236037）

香椿（Toona sinensis）为楝科香椿属植物，在我国分布广泛。香椿叶、树皮、种子等可入药，嫩芽可食，具有清热解毒、健胃理气、杀虫固精等功效[1]。《日华子诸家本草》中指出：香椿树皮具有除热、止血、杀虫作用；香椿叶具消炎、解毒、杀虫等功效；香椿子可祛风、散寒、止痛。近年来研究发现香椿具有抗氧化、抗肿瘤、抑菌、抗炎等活性。文章梳理了香椿各部位有机成分提取、药理功效及其在动物体内代谢的研究成果，为香椿活性成分的分离提取、机理探索及应用研究提供参考。

1 香椿有机成分的提取与鉴定

香椿各器官中含有多种活性成分，主要有萜类、黄酮类、多酚类、多糖类、皂苷类，高效液相色谱（UPLC）、气相色谱-质谱联用（GC-MS）、核磁共振波谱法（NMR）、红外光谱（IR）、颜色反应等方法常被用于活性成分鉴定。

1.1 萜类

萜类化合物是指分子骨架以异戊二烯为基本结构单元的烯烃类及其衍生化合物，是植物体内广泛存在的苦味天然碳氢化合物，已经发现许多萜类化合物是中草药的有效成分。萜类化合物因亲脂性强，易溶于有机溶剂，有机萃取为其常用提取方法，再利用色谱法分离与纯化。自1972 年从香椿中分离得到第一个三萜类化合物川楝素后，已经有90 多个三萜类化合物从香椿的叶、枝、皮和根中分离，柠檬苦素三萜是其特征成分[2]。陈从瑾[3]从香椿挥发性成分中鉴定到樟脑、龙脑、石竹烯、杜松烯、香木兰烯、雪松烯等萜类物质。张锋等[4]曾认为香椿属中三萜类物质主要有甘遂烷型三萜化合物、柠檬苦素类三萜化合物（从香椿属中已分离得到Havanensin 类柠檬苦素、Toonafolin类柠檬苦素、Preuianin 类柠檬苦素、Evodulone 类柠檬苦素、Mexicanolide 类柠檬苦素、Gednuin 类柠檬苦素）、降钙素类三萜化合物。但Yang 等[5]萃取后利用柱色谱法与核磁共振波谱法从香椿根中分离鉴定出熊果酸、丁二酸、桦木酸等三萜类物质，胡疆等[6]把色谱技术和波谱法相结合从香椿叶中分离鉴定得到1 种海松二烯型二萜（8β-羟基吡玛-15-en-19-没食子酸甲酯）和7 种三萜类成分（雪松醇B、11β-乙酰氧基丙酮醇、香椿碱D、香椿皂甙D、香椿皂甙A、雪松酮和11 β-羟基格杜宁），这7 种三萜类成分也是首次从香椿中提取获得。

1.2 黄酮类

黄酮类化合物存在于几乎所有绿色植物中，是以黄酮(2-苯基色原酮)为母核而衍生的一类以C6-C3-C6为基本碳架的一系列低分子量化合物，包括黄酮的同分异构体及其氢化还原产物。黄酮类在植物体内多与糖结合成苷类或碳糖基的形式存在，也有游离存在，提取物多为黄色结晶，黄酮类化合物的羟基糖苷化后，水溶性加大，易溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯等有机溶剂，而在疏水溶剂中的溶解度相应减少。黄酮类化合物为香椿中含量较大的有机成分。苗修港等[7]采用NKA-9 大孔树脂提取纯化得到香椿叶总黄酮含量达219.9702 mg/g，鉴定出五种黄酮类单体，分别为芦丁、金丝桃苷、异槲皮苷、槲皮苷、阿福豆苷，其中纯化后槲皮苷含量是其他4 种单体总量的2 倍左右。葛重宇等[8]采用高效液相色谱法（UPLC）从香椿芽中检测到芸香苷、杨梅苷、金丝桃苷、异槲皮柑、番石榴苷、紫云英苷、槲皮苷和阿福豆苷等8 种黄酮醇苷类活性物质，也是以槲皮苷含量最高（0.547 mg/g），阿福豆苷含量次之（0.244 mg/g）。顾芹英利用硅胶柱层析、制备HPLC 及波谱法从香椿叶的乙酸乙酯萃取部位分离鉴定到8 种黄酮苷类：芦丁、杨梅苷、紫云英苷、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷、山奈酚-3-O-α-L-鼠李糖苷、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷[9]。高意[10]等采用超声辅助萃取-高效液相色谱法（HPLC）分离检测到香椿叶含有表儿茶素、芦丁、槲皮素、山奈酚、杨梅素、没食子酸、儿茶素7种活性成分（含量分别为35.01、38.93、2.62、1.13、35.06、76.83、57.74µg/g）。陈伟等[11]采用柱色谱法和高效液相色谱法从香椿老叶中分离纯化出芦丁、表儿茶素、槲皮苷、异槲皮柑、番石榴苷5 种黄酮类化合物。杨京霞等[12]最佳条件下实现对太和红油椿皮的黄酮提取率为13.88%。而杨申明等[13]采用乙醇回流法对香椿树皮总黄酮的提取率可达15.30%。李思阳[14]用乙醇回流法提取香椿子总黄酮含量为14.81 mg/g，而超声提取法获得香椿子总黄酮含量为21.65 mg/g。刘玉梅[15]以超声提取协同使用果胶酶，将香椿子总黄酮的提取率提高到26.41 mg/g。岳少云等[16]发现用低共熔溶剂对香椿籽总黄酮的提取效率高于传统提取方法。实验证实香椿老叶中黄酮含量最高（37.91 mg/g），其次分别为香椿种子、根皮及杆皮[17]。可见，黄酮也是香椿中普遍存在的天然化合物，只是黄酮单体的种类和含量会因香椿品种和香椿器官差异而有所不同，不同提取分离方法对提取物中黄酮含量和单体种类的测定结果也有影响。

1.3 多酚类

多酚类因具有多个酚羟基而得名，是植物体内重要的次生代谢产物，为一些植物的呈色物质。绝大多数多酚类化合物为水溶性物质，多与糖类相结合形成糖苷。扶雄等[18]运用多种分离纯化技术和色谱学分析方法从香椿叶中分离鉴定出两个多酚单体化合物：1,2,3,4,6-O-五没食子酰葡萄糖（PGG）和没食子酸乙酯（EG），含量分别为0.068 mg/g 和0.078 mg/g。顾芹英从香椿叶的乙酸乙酯萃取部位分离鉴定到3 个酚类物质：没食子酸、没食子酸乙酯、1,2,3,4,6-五没食子酸-β-D-葡萄糖苷[9]。孙小祥[19]采用制备HPLC 柱、反相、大孔吸附树脂等分离技术与电喷雾质谱法、核磁共振波谱法鉴定技术从香椿叶的60%乙醇提取物中分离鉴定得到8 个多酚物质：邻苯二甲酸二丁酯、1,2,3,6-四-O-没食子酸-β-D-呋喃葡萄糖苷、1,2,3,4,6-五-O-没食子酸-β-D-呋喃葡萄糖苷、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯、槲皮素-3-O-β-D-呋喃葡萄糖苷、槲皮素-3-O-β-α-L-呋喃阿拉伯糖苷、山奈酚-3-O-β-D-呋喃葡萄糖苷、槲皮素-3-O-β-D-呋喃半乳糖苷。赵二劳等[20]使用超声辅助醇提法制备香椿叶提取物，并测定提取物中多酚含量达到6.125 mg/g。

1.4 多糖类与皂苷类

多糖是广泛分布于各类植物中的有机化合物，在生命活动中起着重要作用。张守军等[21]测定香椿子多糖组成结果显示香椿子多糖由D-甘露糖、L-鼠李糖、D-葡萄糖醛酸、D-半乳糖醛酸、D(+)无水葡萄糖、D-(+)-木糖、L-阿拉伯糖组成，且它们的物质的量比约为0.18:0.15:0.08:0.09:1.03:0.83:1.59。闻志莹[22]采用离子色谱法对香椿籽多糖的组分进行分析发现香椿籽多糖主要由阿拉伯糖、鼠李糖、氨基葡萄糖、半乳糖、葡萄糖、木糖、甘露糖、葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸组成。丁世洪[23]利用正交实验得到香椿子多糖最佳提取方法，提取得到的香椿子多糖平均含量为18.5 mg。而符洪宇[24]使用水提醇沉法提取得到香椿子多糖达23.77 mg/g。徐强[25]使用超声法提取香椿老叶中的多糖，最佳条件下香椿老叶多糖得率为5.49%。李秀信[26]利用微波辅助提取香椿叶多糖，多糖的得率达8.545%。皂苷是一类较复杂的苷类化合物，具有乳化剂作用，陈伟等[11]通过氯仿-硫酸与硫酸-乙醇反应鉴定出香椿老叶中含有三萜类皂苷和甾体类皂苷。

综上，香椿中普遍存在萜类、黄酮类、多酚类、多糖类与皂苷类等有机化合物，分别以不同的单体形式和含量存在于香椿的不同器官中，需要不断优化各种提取和鉴定方法扩展对各种成分化学本质的认知。从文献的关注度看，人们对香椿的可食器官——香椿叶中的有机物种类关注较高，对于根、皮及种子中的成分多因药用价值逐渐受到关注。

颜色反应、核磁共振波谱法、色谱法等方法可用于天然产物提取后的鉴定。黄酮类物质可与硼酸、醋酸铅、碱性物质（如氨水）等发生反应，通过观察颜色变化判断是否存在黄酮类物质[12]。三萜皂苷类物质与酸性乙醇在薄层板上反应后薄层板上的红色斑点会变为紫色，若为甾体皂苷则薄层板上会出现蓝色斑点[11]。核磁共振波谱法、紫外吸收光谱、质谱法等鉴定方法更具有精确性，常用于黄酮类、多酚、皂苷等物质的鉴定，需根据样品的性质选择合适的鉴定方法。

2 香椿有机成分的药理功效

2.1 抗氧化活性

动物体内时刻都发生着氧化-还原作用，氧化作用在为机体提供能量的同时也会产生自由基，过多积累的自由基对机体会产生危害，而一些天然药物可以帮助清除自由基。香椿90%乙醇提取液对DPPH 自由基的清除能力强于香椿叶精油[3]。香椿芽有机成分中槲皮素黄酮在DPPH 自由基清除实验中具有更强的抗氧化活性（IC50值为6.1µg/ml），山奈酚的ABTS 自由基清除实验结果显示其清除活性最高IC50值为1.4µg/ml[27]。香椿叶多酚提取物具有明显的抗氧化活性，其中对DPPH·的半清除率IC50值为34.87 μg/mL，对·OH的半清除率为16.07 μg/mL[20]。香椿树皮总黄酮对DPPH·和·OH 的清除率分别达到74.76%和72.53%[13]。70%乙醇提取的香椿嫩叶和香椿老叶黄酮物质对DPPH·自由基清除率分别高达78.80%和76.60%，表明香椿嫩叶提取物比香椿老叶提取物的抗氧化性强[28]。有实验显示香椿子多糖具有剂量依赖性抗氧化活性[23]。喂食果蝇不同质量分数的香椿叶60%乙醇提取物，显示质量分数为1%的香椿叶乙醇提取物对雄性果蝇的寿命有显著延长效果，质量分数0.1%的香椿叶乙醇提取物对雌性果蝇寿命有显著延长效果，香椿叶提取物能使果蝇体内蛋白质含量增加，超氧化物歧化酶（SOD）活力上升，降低了丙二醛（MDA）含量，认为通过增强SOD 酶的活力减小自由基过多所引起的氧化作用，从而延长果蝇寿命[29]。综上，香椿含有的黄酮类、多酚类、多糖类物质具有抗氧化活性，其中对黄酮类物质抗氧化研究较多，为开发香椿抗氧化、抗衰老药物提供基础。

2.2 抑菌活性

香椿提取物的抑菌作用已被开发天然抑菌药物的研究者所关注。黄诗琪等研究香椿多酚提取物抑菌作用时发现香椿叶/茎多酚提取物对沙门氏菌、苏云杆菌均有抑制作用，且茎多酚提取物的抑菌效果强于叶多酚提取物[30]。香椿叶90%乙醇提取液对大肠杆菌及枯草芽孢杆菌具有一定的抑制作用，并且也抑制青霉和油茶炭疽菌的生长[3]。香椿叶50%乙醇提取物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的抑菌圈直径分别为9.7 mm、7.1 mm 和8.5 mm[20]。使用70%的乙醇提取分别采用响应面法、超声波辅助乙醇法和AB-8 大孔树脂分离香椿叶中的总黄酮，检测发现总黄酮对上述三种微生物中的金黄色葡萄球菌的抑制性最强，且抑菌效果具有剂量依赖性[31,32]。用95%乙醇提取香椿子总黄酮，提取液经正丁醇、乙醚萃取浓缩后进行浓度梯度抑菌实验，发现不同浓度总黄酮对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌均有抑制作用，且对后者的抑菌效果强于前者，当总黄酮浓度为0.1 g/ml 时，对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑菌圈直径分别为17.3 mm 和19.0 mm[33]。虽然香椿各器官的乙醇提取物均具有抑菌作用，但对香椿不同器官分别以不同浓度的乙醇提取，提取物的抑菌效果存在差异，这可能与香椿不同部位含有的黄酮种类及其含量不同有关。

2.3 抑癌活性

寻找具有抑癌活性的天然药物是当今学界研究热点。香椿根中丁二酸（BTA）和熊果酸的衍生物3-oxours-12-en-28-oic acid（OEA）可以抑制胃癌细胞系MGC-803 和前列腺癌细胞系PC3 细胞的增殖且对正常细胞无显著毒性，BTA 和OEA 诱导的MGC-803 细胞的凋亡率分别为27.3%和24.5%[5]。萜类化合物8β-hydroxypimar-15-en-19-oic acid methyl ester 对人类肿瘤细胞SMMC-7721、A549 和MCF-7 具有体外抗肿瘤活性[6]。香椿叶（TS）水提取物中含有的没食子酸能够通过减少细胞周期蛋白（Cyclin D1、Cyclin E、Cyclin A）、周期蛋白依赖性激酶（CDK4、CDK2）的表达，诱导CDK 抑制剂p27KIP的水平升高，使体外培养的人早幼粒细胞白血病（HL-60）细胞停滞在G1/S 过渡期，导致细胞周期无法正常进行，动物实验也发现香椿叶水提物能抑制移植到健康裸鼠体内的HL-60 肿瘤增重[34]。香椿叶的水提取物（TSL-1）既能够通过线粒体依赖途径即通过诱导半胱氨酸蛋白酶（Caspase8）、凋亡相关因子配体（FasL）和促凋亡蛋白（tBid）的裂解表达来诱导肾癌细胞（CcRCC）凋亡，也能够通过减少CyclinD1、CDK2、CDK4 的表达以及诱导p53 和FOXO3a 蛋白的表达，使肾癌细胞停滞在G0/G1 期，还通过抑制蛋白激酶B（Akt）、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）、信号传导与转录激活蛋白/非受体型酪氨酸蛋白激酶（JAK2/STAT3）、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外调节蛋白激酶（MEK/ERK）的磷酸化抑制细胞周期的进行[35]。还发现香椿叶水提取物通过产生活性氧和激活固有的凋亡通路诱导人两类肾癌细胞系（786-O 和A498）凋亡[36]。香椿叶水提取物在人肺大细胞癌细胞（H661）周期中能够通过减少CDK4 和Cyclin D1 的表达，增加抑制性蛋白p27 的表达从而抑制细胞周期的进行；还通过降低抗凋亡蛋白（Bcl-2）的表达，促进聚ADP 核糖聚合酶（PARP）的切割从而导致细胞凋亡[37]。香椿叶提取物能够更好地抑制人类卵巢癌细胞的增殖，且对其他器官无明显毒作用[38]。香椿叶槲皮素(QTL)通过增强氧化应激诱导大肠癌SW620 细胞周期阻滞于G2/M 期和凋亡，并伴有细胞凋亡相关蛋白p53 和p21 蛋白表达增加；QTL 还诱导了线粒体膜电位的丧失并触发了活性氧（ROS）的产生[39]。以上研究表明香椿叶水提取物中存在能够抑制肿瘤细胞周期和诱导肿瘤细胞凋亡的物质存在，香椿其他部位的提取物是否具有抑癌作用还有待研究。

2.4 对酶的抑制作用

以70%乙醇提取的香椿叶多酚粗提物对糖尿病关键酶猪胰腺α-淀粉酶、鼠小肠蔗糖酶和麦芽糖酶活性的抑制活性IC50值分别为0.45、1.29、1.41 mg/mL，从该粗提物分离纯化得到两个单体化合物为1,2,3,4,6-O-五没食子酰葡萄糖（PGG）和没食子酸乙酯（EG），PGG 对α-淀粉酶的抑制活性IC50值为0.069 mg/ml，EG 对蔗糖酶和麦芽糖酶抑制活性IC50值为0.82 mg/ml 和0.81 mg/ml[18]。从香椿芽70%乙醇提取物中分离得到的山奈酚对α-葡萄糖苷酶具有显著抑制作用，IC50值为24.6µg/ml[27]。

2.5 其他作用

香椿叶提取物（TSLE）通过上调JAK2、STAT3 蛋白的表达，介导JAK2、STAT3 信号通路，减轻高脂饮食所导致的小鼠视网膜功能损害[40]。香椿芽干粉的二甲基亚砜提取物能够降低脂多糖诱导的RAW264.7（小鼠巨噬细胞系）细胞中一氧化氮合成酶（INOS）和环氧化酶2（COX-2）的蛋白水平，从而减少一氧化氮（NO）和前列腺素E2（PEG2）的产生，抑制炎症反应的发生[41]。香椿树皮中的印楝酮通过抑制丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号通路和减少促炎细胞因子的产生而具有抗炎镇痛效果[42]。香椿叶醇提物中多糖组分（TSP-1 和TSP-2）在小鼠体内具有保肝活性，一定程度上可以减轻四氯化碳（CCl4）诱导的肝组织病理改变[43]。香椿叶水提物可以通过降低炎症因子TGF-β1 和胶原蛋白的水平减轻大鼠肝纤维化[44]。赵天会[45]通过动物实验发现香椿叶提取物具有明显的抗炎和阵痛作用，而香椿子提取物具有明显的抗炎作用，香椿皮提取物具有明显的镇痛作用。邢莎莎对香椿的药理作用总结时发现香椿提取物还具有降血糖与抗凝血作用[38]。

2.6 安全性评价及中药配方对功效影响

人工合成的药物对机体可能有不可逆转的副作用。而在研究香椿提取物活性时发现大鼠或小鼠口服28 天香椿叶水提取物未出现中毒反应，甚至浓度高达10 mg/kg 的香椿叶提取物对其体重变化和重要器官的组织学也未见明显毒性迹象，证实了其安全性[34,46]。不同浓度的香椿幼芽提取物对RAW264.7 细胞没有明显细胞毒作用[40]。Yang 等[47]发现香椿与樟树提取物对人白血病细胞HL-60 却具有协同抑制作用，使HL-60 细胞的活力降低近90%，联合用药后CI 值为0.04，认为其通过线粒体途径诱导了细胞凋亡，且该疗法对人脐静脉内皮细胞没有细胞毒作用。

3 香椿有机成分在动物机体内的代谢

文献检索发现对香椿有机成分在动物机体内发挥药效作用的代谢过程研究较少，但其他植物中含与香椿相同或相似的物质，故文章梳理了相关物质的代谢研究成果，为香椿有机成分代谢研究提供参考。

3.1 黄酮、多酚类

黄酮苷主要在胃肠道和肝脏中代谢，在胃肠道中黄酮苷以糖基被水解生成次生苷或苷元的代谢为主；肝脏则主要对黄酮苷或苷元进行葡萄糖醛酸化、甲氧基化或硫酸化[48]。在消化道中黄酮苷易被菌群降解，转化为苷元后更易被吸收，而葡萄糖醛酸化、硫酸化和甲基化是其主要代谢途径[49]。黄酮结构不同，代谢过程也不同，黄酮氧苷的主要水解代谢发生在胃肠道中，而黄酮碳苷则主要通过肠道微生物的参与进行水解代谢[48]。在空肠和盲肠分别注射槲皮素-3-O-槐苷后，发现槲皮素-3-O-槐苷在肠道上部没有发生脱糖而被完整吸收进入门静脉，在盲肠中槲皮素-3-O-槐苷被β-葡萄糖苷酶脱糖成苷元，然后苷元发生环分裂，导致酚酸的形成，表明端糖或糖苷部分之间的连接类型可能影响了黄酮苷的吸收机制[50]。

槲皮苷在体内的代谢主要为糖基水解、甲基化及葡萄糖醛酸化。槲皮苷在肠道内糖苷键断裂生成槲皮素，槲皮素的口服利用率很低，而葡萄糖配基有利于槲皮素的吸收，经口服后通常于肠腔中与葡萄糖基结合后被小肠摄取，进而被小肠上皮细胞中存在的β-葡萄糖苷酶水解，进入循环系统经历甲基化、葡萄糖醛酸化、硫酸化反应，在血液中可检测到槲皮素原型及甲基化产物如异鼠李素的葡萄糖醛酸化、硫酸化产物[51,52,53]。使用Caco-2 细胞能够较好的模拟研究人小肠上皮细胞对营养物质的吸收，李素云[54]使用Caco-2 细胞证实槲皮苷与异槲皮苷可以以其完整的分子形式被细胞吸收，槲皮素、槲皮苷、异槲皮苷在吸收过程中均发生甲基化反应生成异鼠李亭，其中槲皮素的甲基化代谢产物含量较多。给大鼠喂食槲皮素后，主要循环代谢产物是异鼠李素和槲皮素的葡萄糖醛酸-磺酸盐结合物，少量为槲皮素的葡萄糖醛酸及甲氧基化产物[55]。一种新型水溶性槲皮素糖苷（αG-芦丁）可作为糖苷被肠道吸收进入门静脉血，之后迅速转化为苷元并形成结合物，部分αG-芦丁在肠腔中被水解为芦丁，而不是苷元，一部分αG-芦丁在肠道以外的组织能够迅速转化为槲皮素结合物[56]。

金莲花五种黄酮类化合物在体内以甲基化、氧化、硫酸酯结合、葡萄糖醛酸化结合等Ⅰ相及Ⅱ相代谢过程产生相应产物[57]。黄芩苷在小鼠肠道中被水解生成黄芩素，黄芩素被吸收后代谢生成葡萄糖醛酸化和甲基化等产物[58]；从大鼠粪便分离的肠道菌液体外培养后可分解没食子酸和原儿茶酸，其中没食子酸脱羧生成邻苯三酚，原儿茶酸脱羧生成儿茶酚[59]。

3.2 萜类与皂苷类

皂苷不完全以其原型发挥作用，多被机体代谢后发挥作用。人参皂苷Re 在肠道中被菌群转化生成多种代谢物，主要有人参皂苷Rg1、Rg2、Rh1、F1和原人参三醇[60]。花旗泽仁中的人参皂苷Rb1被肠道菌群代谢，生成人参皂苷Rd、人参皂苷F2、人参皂苷CK 和20(S)原人参二醇皂苷[61]。陈广通[62]发现人参皂苷Rg1在大鼠体内代谢产生了六种产物：脱去一份子葡萄糖基的20（S）-人参皂苷Rh1、20（R）-人参皂苷Rh1和人参皂苷F1，脱去一分子葡萄糖基和一分子水的人参皂苷Rh4，脱去两分子葡萄糖基的原人参三醇和25-羟基人参皂苷Rh1，人参皂苷Re 在大鼠体内的代谢产物为20（S）-人参皂苷Rg2、20（S）-人参皂苷Rh1、20（R）-人参皂苷Rh1、人参皂苷F1和原人参三醇、3-羰基人参皂苷Rh1[63]。原人参二醇型皂苷的C3 位脱糖基生成次级苷元，人参三醇型皂苷的C20 位键断裂，脱糖基生成次级皂苷[64]。可见脱糖基是人参皂苷在肠道吸收后的主要代谢反应。对大鼠分别进行静脉注射和灌胃给予海参皂苷后，在血清和肝脏中也检测到硫酸化的三萜皂苷物质[65]。

三叶木通果皮中主要活性成分三萜类物质在大鼠体内被吸收后的代谢反应主要为脱糖基化、羟基化、葡萄糖醛酸化和甲基化[66]。五环三萜类化合物在自然界中多与糖基结合成皂苷。皂苷在肠道中被水解为苷元，以苷元的形式被吸收并发挥药理作用[67]。齐墩果酸属于五环三萜类化合物，其代谢主要发生在肠道，也可在肝脏被广泛代谢。齐墩果酸在肠壁能够发生葡萄糖醛酸化反应生成齐墩果酸-3-O-β-D-呋喃葡萄糖醛酸苷和齐墩果酸-28-O-葡萄糖醛酸苷[68]。

3.3 多糖类

植物多糖在肠道内主要通过糖酵解途径或戊糖磷酸途径进行代谢[69]，最终被降解为乙酸、丙酸等短链脂肪酸。胡婕伦[70]和王鑫纯[71]分别发现车前子多糖和野皂荚半乳甘露糖在肠道中被菌群降解生成乙酸、丙酸、丁酸等短链脂肪酸，且没有游离单糖产生，这些短链脂肪酸被不同组织所吸收利用，其中丁酸能被结肠细胞作为能量来源所吸收，乙酸在肝脏中参与代谢，丙酸在脂质代谢中发挥作用。

可见天然产物大多无法以原型物质被机体吸收利用，而是以不同代谢产物被吸收，通过循环系统到达作用位点发挥作用。大多数天然物质的代谢及作用发挥与肠道菌群关系密切。

4 结语

从香椿中分离提取的萜类、黄酮类、酚类等天然活性物质具良好的抗氧化、抑癌、抗菌、抗炎等药理作用，且对机体和体外细胞无明显毒性作用，为香椿天然药物开发提供了可能。但香椿不同器官中活性成分复杂，各单体活性物质的功效及机制尚不明确，还需深入研究。