蒲公英的功能性成分及生物活性研究进展

任汉书，朱文卿，郑媛媛，郑振佳*

（1. 广饶县中医院，山东 东营 257300；2. 山东农业大学 食品科学与工程学院，山东省高校食品加工技术与质量控制重点实验室，山东 泰安 271018）

蒲公英为菊科蒲公英属多年生草本植物，别名为蒲公草、婆婆丁、黄花地丁等[1]，是我国常见的野生蔬菜和中草药，已被卫生部明确归类为药食同源物质[2]，广泛分布于我国华北、西北、西南、东北等省区[3-4]。蒲公英味苦、甘，性微寒，归肝、胃经，具有清热解毒、消肿散结、清肝明目等功效，多用于治疗口舌生疮、目赤肿痛、咽痛、肺痈、湿热黄疸及尿路感染等症[5]。蒲公英化学成分复杂，主要含黄酮类、三萜类、倍半萜类、植物甾醇类、多糖类、有机酸类、挥发油类等功能性成分[6-7]。现代药理研究表明其具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗肿瘤、保肝利胆、降糖和增强免疫力等多种生物活性[8]。近年，蒲公英因具资源丰富、活性独特、安全性高等优势，在食品、医药等领域得到了广泛应用。本文综述了蒲公英的功能性成分及其生物活性的研究进展，以期为蒲公英资源的进一步研究及深入开发提供参考。

1 功能性成分

蒲公英含量较高的功能性成分主要有黄酮类、三萜类、倍半萜类、甾醇类、多糖类、有机酸类、挥发油类等。

1.1 黄酮类化合物

黄酮类化合物是一类天然产物，广泛存在于植物界，一般以C6-C3-C6为基本碳链骨架，是蒲公英中含量较多的功能性成分，具有抗氧化、抗衰老、抗肿瘤等功效[9-10]，主要包括木犀草素及其衍生物、槲皮素及其衍生物、异鼠李素及其衍生物等[11]。Wolbis等[12]从蒲公英中鉴定出了木犀草素、槲皮素、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷、木犀草素-4-O-β-D-葡萄糖苷、木犀草素-3-O-β-D-葡萄糖苷等10种黄酮类物质。谢沈阳等[13]发现蒲公英中主要含木犀草素、槲皮素、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷、木犀草素-4-O-β-D-葡萄糖苷、木犀草素-3-O-β-D-葡萄糖苷、木犀草素-7-O-β-D-芸香糖苷、木犀草素-7-O-β-D-龙胆糖苷、槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷、鼠李素-3,7-O-β-D-双葡萄糖苷等黄酮类化合物。王亚茹等[14]总结了木犀草素及其衍生物、槲皮素及其衍生物、香叶木素、橙皮素等32种黄酮类化合物。蒲公英中常见的黄酮类化合物结构见图1及表1。

表1 蒲公英中常见的黄酮类化合物结构

图1 蒲公英中常见的黄酮类化合物母核结构

1.2 萜类化合物

蒲公英属植物中的萜类化合物主要为三萜类和倍半萜类。

1.2.1 三萜类化合物 蒲公英中的三萜类化合物主要为五环三萜类。研究表明，蒲公英含有的萜类化合物具有抗炎[19]、抗癌[20]、抗糖尿病性肾病[21]、抗阿尔茨海默症[22]等作用。Ageta等[23]从蒲公英根中分离得到了蒲公英甾醇、α-香树脂醇、羽扇豆醇、新羽扇豆醇和蒲公英羽扇豆醇及其乙酸酯。Katrin等[24]从西洋蒲公英根中分离得到了蒲公英甾醇、伪蒲公英甾醇及其十六羟基衍生物金车烯二醇、款冬二醇。姚巍等[25]从蒙古蒲公英乙醇提取物中首次分离得到蒲公英甾醇乙酯。Warashina等[26]从蒲公英干燥全草的甲醇提取物中分离得到了21-过氧羟基-蒲公英甾醇乙酸酯、30-过氧羟基-伪蒲公英甾醇乙酸酯等8种新三萜化合物。此外，蒲公英三萜类还包含蒲公英萜醇、齐墩果酸等[7]。蒲公英中典型的三萜类化合物结构见图2。

图2 蒲公英中典型的三萜类化合物结构

1.2.2 倍半萜类化合物 倍半萜类化合物是蒲公英产生苦味的主要成分[27]。施树云等[16]从蒙古蒲公英中分离鉴定出4种倍半萜类化合物，分别为蒲公英苦素、isodonsesquitin A、蒲公英素B和倍半萜内酯。彭德乾等[28]从蒙古蒲公英中分离得到了8种倍半萜类化合物，其中artecalin、arsanin、desacetylmatricarin均为首次从该植物中分离得到。蒲公英中还含四氢日登内脂B、蒲公英酸β-D-吡喃葡萄糖苷、11β, 13-二氢山莴苣素、蒲公英内酯β-D-葡萄糖苷等7种倍半萜类化合物[24]。姜醒等[29]从蒲公英提取物中分离得到了plebeiolide A、plebeiafuran等8种桉叶烷型倍半萜类化合物。蒲公英中典型的倍半萜类化合物结构式见图3。

图3 蒲公英中典型的倍半萜类化合物结构

1.3 甾醇类化合物

甾醇类化合物也是蒲公英的功能性成分之一[30]，其中花粉中含量较多[13]。凌云等[15]从蒲公英的干燥全草中分离得到β-谷甾醇、豆甾醇和胡萝卜苷3种甾醇类化合物。王亚茹等[14]发现蒲公英花粉中甾醇类化合物含量丰富，分别为花粉烷甾醇、豆甾-7-醇、异岩藻甾醇、5α-豆甾-7-烯-3β-醇、菜油-7, 24(28)-双烯-3β-醇。Svoboda等[31]研究发现蒲公英花粉中除含有大量的5α-豆甾-7-烯-3β-醇和菜油-7, 24(28)-双烯-3β-醇外，还含少量的谷甾醇和异岩藻甾醇。蒲公英中典型的甾醇类化合物结构见图4。

图4 蒲公英中典型的甾醇类化合物结构

1.4 多糖类化合物

多糖是由多个相同或不同的单糖以α-或β-糖苷键连接组成的化合物，广泛存在于自然界中，包括淀粉、纤维素、果胶等，具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、增强免疫力等功效[9,32]。多糖是蒲公英的主要功能性成分之一，约占蒲公英干重的30 %～50 %，其中根部多糖含量显著高于花、叶等部位，菊糖含量最高，约占根部的45 %[4,33]。叶尔达·吐尔孙别克等[34]采用苯酚-硫酸法测得蒲公英中的多糖含量由高到低为根＞花＞叶，含量分别为50 %，36.43 %，10.88 %。不同文献中测得的蒲公英多糖含量虽有所差异，但总体上多糖在各部位的含量大小顺序为根＞花＞叶，这一结论基本一致[35]。

1.5 酚酸类化合物

酚酸类化合物也是蒲公英中含量较多的物质，目前已从蒲公英中分离得到的酚酸类化合物有：对羟基苯甲酸、苯乙酸、原儿茶酸、对香豆酸、咖啡酸、阿魏酸、丁香酸、香荚兰酸、绿原酸、3, 5-O-二咖啡酰基奎尼酸、3, 4-O-二咖啡酰基奎尼酸、4, 5-O-二咖啡酰基奎尼酸、3, 5-二羟基苯甲酸、没食子酸、3, 4-二羟基苯甲酸、对羟基苯乙酸、对羟基苯乙酸甲酯、对羟基苯乙酸乙酯、咖啡酸乙酯、咖啡酸甲酯、酒石酸、菊苣酸、单咖啡酰酒石酸、1-羟甲基-5-羟基-苯-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、香豆酸、没食子酸甲酯、4-O-咖啡酰基奎尼酸、香草酸等[13,14,16,22,28,36-37]。蒲公英中常见的酚酸类化合物见表2。

表2 蒲公英中常见的酚酸类化合物

1.6 挥发油类

蒲公英中还含多种挥发油类成分。杨超等[38]采用气相色谱-质谱联用（GC-MS）从蒲公英中分析鉴定出26种挥发性成分，占总挥发油成分的83.72 %，含量较高的为亚麻酸（51.70 %）、棕榈酸（18.41 %）、油酸（2.75 %）、棕榈酸乙酯（1.94 %）。刘鹏岩等[39]比较了药用蒲公英与高山蒲公英中的挥发性成分，分别分离出63种和68种组分，各鉴定出37种和43种，均占总挥发成分的94 %以上，且两种蒲公英的挥发油主成分均以2-甲基-4-戊醛、2-已烯醛、环已酮和5-甲基已烯为主。张飞等[40]比较了亚临界流体、超临界CO2和乙酸乙酯萃取3种不同方法提取蒲公英净油中挥发性成分的差异，得知相对含量最高的均为十六烷酸，含量分别为66.881 %、31.632 %和33.570 %；亚临界流体法提取的净油中相对含量最高的为醛类，超临界CO2法提取的净油中含量较高的主要为酮类和醇类，乙酸乙酯萃取法提取的净油中含量最高的为酯类。

2 生物活性

2.1 抗菌活性

蒲公英具有广谱抑菌作用[13]。薛彦朝等[41]发现蒲公英不仅对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌有较强的杀菌作用，对肺炎双球菌、脑膜炎球菌、白喉杆菌、铜绿假单胞菌等亦有一定的杀菌作用。Katy等[42]发现蒲公英己烷提取物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、革兰阴性菌均有较好的抑制作用，最低抑菌浓度分别为200，400，800 μg/ml。李立顺等[43]研究发现蒲公英水提液对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌、副伤寒杆菌均有抑制作用，且作用强度相似。Wang[44]研究发现，蒲公英中提取的水溶性多糖在100 mg/ml浓度下对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、葡萄球菌均表现出较高的抗菌活性。Qian等[45]发现蒲公英低聚糖对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌均有较强的抗菌活性，表明蒲公英低聚糖有作为抗菌药物的潜力。段红波等[46]研究发现蒲公英多酚对金黄色葡萄球菌、枯草芽胞杆菌、大肠杆菌和沙门菌也有一定的抑菌作用，且对金黄色葡萄球和枯草芽胞杆菌的抑菌作用更为明显。王晓英等[47]发现蒲公英中的黄酮类提取物对假单胞菌有一定的抑制作用，且抑菌效果与黄酮提取物浓度呈正比，该作用机制可能为破坏细菌细胞膜的完整性，导致金属离子、蛋白质和糖类物质的渗出，使细胞代谢紊乱，最终使细胞死亡，从而起到抑菌作用。综上，蒲公英具有良好的抑菌作用。

2.2 抗炎活性

蒲公英具有显著的抗炎活性，可能与多糖、黄酮类、酚酸类、三萜类等成分有关。李景华等[48]发现蒲公英可用于治疗上呼吸道感染、急性扁桃腺炎、肠胃炎、肝炎、肺炎、盆腔炎、急慢性阑尾炎等多种炎症疾病。赵立香等[49]发现蒲公英叶和根在小鼠体内均有一定的抗炎作用，且叶的抗炎效果优于根。Hu等[50]研究了蒲公英叶水提物对小鼠乳腺炎模型的体内抗炎作用，结果显示蒲公英叶水提取物在100，200 μg/ml浓度时均可显著抑制肿瘤坏死因子α（TNF-α）和细胞黏附分子的表达，进而发挥抗乳腺炎作用。金佳佳等[51]研究证实蒲公英对大鼠的急性乳腺炎具有改善作用，且指出此活性物质为蒲公英多糖。王倩等[52]发现蒲公英多糖可通过降低溃疡性结肠炎大鼠白介素6（IL-6）水平，下调IL-6/信号转导及转录激活因子3（STAT3）通路中可溶性白介素6受体α（sIL-6Rα）、糖蛋白130（gp130）的蛋白表达及大鼠肠组织中STAT3、IL-6的mRNA转录水平，发挥抗结肠炎作用。Yang等[53]研究表明蒲公英全草中的咖啡酸、绿原酸、菊苣酸等有机酸类成分，能通过影响人支气管上皮细胞中的Toll样受体4/IκB激酶/核转录因子B（TLR4/IKK/NF-B）信号传导通路减轻脂多糖诱导的呼吸道炎症及其他炎症。Wang等[54]研究发现蒲公英甾醇可显著减轻弗氏完全佐剂（FCA）所致的小鼠足趾肿胀和关节炎指数，抑制体重减轻，并降低脾脏指数和胸腺指数。此外，蒲公英甾醇显著抑制了小鼠血清TNF-α、IL-1、前列腺素E2（PGE2）和核因子κB受体活化因子配体（RANKL）的水平，增加了血清护骨素（OPG）含量，进而减轻了小鼠滑膜增生、骨和软骨损伤及炎症细胞浸润，表明蒲公英甾醇对FCA诱导的关节炎小鼠具有一定的保护作用。

2.3 抗氧化活性

蒲公英中的黄酮类、多糖类、酚类物质可有效清除自由基，表现出良好的抗氧化作用。Yang等[55]研究发现蒲公英叶和花提取物可通过促进谷胱甘肽（GSH）的生成，抑制活性氧的产生，诱导基质金属蛋白酶（MMP）活性，对紫外损伤和过氧化氢（H2O2）诱导的人真皮成纤维细胞衰老具有较强的抑制作用。杨锐杰等[56]发现蒲公英黄酮对DPPH自由基、羟基自由基、超氧阴离子自由基均有一定的清除活性，且抗氧化活性与黄酮含量成正相关。蒲公英多糖对DPPH自由基、羟基自由基也有一定的活性，最大清除率分别为89.89 %，46.69 %[57]。康文锦等[58]探讨了蒲公英多糖对小鼠体内抗氧化酶活性的影响，发现蒲公英多糖能显著提高小鼠血清和肝脏组织中谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）和超氧化物歧化酶（SOD）的活性及总抗氧化能力（T-AOC），显著降低丙二醛（MDA）的含量，此外，肝脏组织中的Cu/Zn-SOD、Mn-SOD、GPX-1、GPX-4的mRNA相对表达量也显著上调，表明蒲公英多糖可显著提高小鼠的抗氧化能力，具有抗衰老作用。Jedrejek等[59]研究表明蒲公英叶和花中4种酚类成分可显著抑制由H2O2或H2O2/Fe诱导的血浆脂质过氧化。综上，蒲公英对各种氧化反应均有一定的抑制作用，具有良好的抗氧化活性。

2.4 抗肿瘤活性

蒲公英具有良好的抗肿瘤作用，对肝癌、肺癌、胃癌、乳腺癌等均有良好的抑制作用，抗肿瘤机制主要包括抑制致癌因子的产生、抑制肿瘤细胞和肿瘤血管的生长及提高机体免疫力等[60]。郭君宾等[61]研究了蒲公英水提液抗人肝癌细胞HepG2增殖的作用及机制，结果表明蒲公英水提液能显著抑制HepG2细胞中抗凋亡蛋白的表达，促进促凋亡蛋白的表达，进而抑制HepG2细胞增殖，达到抗肝癌作用。Chen等[62]研究发现蒲公英中的三萜类化合物能抑制人肺腺癌细胞A549增殖、诱导细胞凋亡，这是通过抑制磷酸肌醇-3-激酶/苏氨酸蛋白激酶（PI3K/Akt）和STAT3信号通路来实现的。Han等[63]研究表明蒲公英水提物对人胃癌细胞系SGC-7901细胞有较强的细胞毒性作用，其作用机制为增加抗细胞增殖基因和促凋亡基因的表达，进而起到抗胃癌作用。牛虎[64]通过建立乳腺癌MCF-7细胞裸鼠皮下移植瘤模型，发现蒲公英多糖可通过间接抑制相关蛋白的表达来诱导乳腺癌细胞凋亡，发挥体内抗乳腺癌作用。综上，蒲公英显示出了较强的抗肿瘤活性。

2.5 保肝利胆活性

蒲公英对受损的肝脏有显著的保护作用。Mbarka等[65]研究发现，西洋蒲公英叶提取物可显著降低重铬酸钠引起的急性肝损伤及肝细胞坏死，其作用机制可能与抗氧化应激有关。Davaatseren等[66]探讨了蒲公英叶对肝脏的保护作用，结果表明蒲公英叶能显著抑制小鼠肝脏的脂质积累，增加肝脏和肌肉蛋白中腺嘌呤核糖核苷酸活化的蛋白激酶（AMPK）活性，降低血浆中甘油三酯（TG）、总胆固醇（TC）、胰岛素、空腹血糖的水平，此活性是通过AMPK途径实现的。夏金等[67]研究了蒲公英不同提取物对酒精性肝损伤的保护作用，结果表明蒲公英水提物和醇提物均能提高肝脏中SOD、GSH等抗氧化酶的水平，降低MDA含量，减轻肝细胞膜和线粒体膜损伤程度，进而发挥对酒精性肝损伤的保护作用，此保肝效果与其抗氧化作用密切相关。Cai等[32]研究发现蒲公英根中的两种多糖DRP1和DRP2均可减轻由乙酰氨基酚（APAP）诱导的小鼠肝组织病理学变化，减轻肝损伤，提高肝脏GSH、GSH-Px、总超氧化物歧化酶（T-SOD）、过氧化氢酶（CAT）水平，此作用机制为通过激活核因子E2相关因子2-Kelch样ECH关联蛋白1（Nrf2-Keap1）途径保护肝脏免受APAP诱导的肝损伤。由上述研究可见，蒲公英的保肝作用可能与其抗氧化作用密切相关。

2.6 降血糖活性

糖尿病是一种胰岛细胞受损或胰岛素抵抗而导致的慢性疾病，而蒲公英具有调节糖代谢，降低血糖的作用。闫爽等[68]建立了高脂高糖饲料和链脲佐菌素诱导的II型糖尿病大鼠模型，经蒲公英提取物治疗后，大鼠空腹血糖值、胰岛素抵抗和胰岛素敏感性显著降低，TC、TG、谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（GOT）水平及MDA含量显著降低，SOD、GSH、CAT水平显著增加，表明蒲公英提取物具有显著的降血糖作用，可能与其改善胰岛素抵抗、提高氧化应激水平及改善脂质代谢有关。Zhao等[69]研究发现蒲公英氯仿提取物可促进葡萄糖转运蛋白4（GLUT4）的表达并通过AMPK信号通路转运至质膜，从而刺激GLUT4与质膜融合，增强细胞的葡萄糖摄取，进而达到降血糖的效果。Guo等[70]研究发现，蒲公英多糖可通过抑制α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的活性（半抑制浓度分别为0.53，0.40 mg/ml），改善糖尿病患者的脂质代谢和预防糖尿病并发症的发生。郭慧静等[71]研究发现蒲公英精制多糖对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制能力，且抑制率随多糖浓度的增加而增大，当浓度为1.0 mg/ml时，抑制率可达76.28 %。Zakir等[72]研究结果显示蒲公英乙醇提取物具有降血糖作用，当其浓度为40 μg/ml时，能增强胰岛分泌活性，促进胰岛素的分泌。综上，蒲公英具有良好的降血糖作用，具有开发为降血糖保健品及药品的潜力。

2.7 增强免疫力活性

蒲公英可显著提高动物的免疫水平。谷巍等[73]研究表明蒲公英可显著提高免疫抑制小鼠体重及免疫器官指数，并显著增加免疫球蛋白数量，进而增强免疫力。陈福星等[74]对正常小鼠进行蒲公英多糖灌胃处理，发现小鼠脾脏指数、胸腺指数及胸腺小体、脾小体数量均有所增加，同时小鼠免疫器官内部组织结构得到改善，表明蒲公英多糖可促进小鼠免疫器官的生长发育，提高小鼠的免疫水平。高慧婕等[75]通过注射环磷酰胺诱导小鼠免疫抑制，并经蒲公英多糖（80 mg/kg）灌胃处理后，小鼠的胸腺指数、脾脏指数、吞噬指数、淋巴细胞转化率、血清溶血素OD值和TNF-α OD值均显著增加，证实蒲公英多糖可显著改善免疫抑制小鼠的免疫功能。王糰等[76]研究了蒲公英多糖对肉鸡免疫功能的影响，结果显示不同剂量的蒲公英多糖均能有效提高肉鸡的脾指数、胸腺指数和法氏囊指数，且外周血中T淋巴细胞数量也明显增加。此外，蒲公英总黄酮也具有调节小鼠体液免疫的作用，且花中的总黄酮增强小鼠体液免疫的作用最强[77]。以上研究表明，蒲公英可通过增强动物免疫器官指数、促进免疫器官生长发育等功能起到提高免疫力的作用。

3 结语

蒲公英作为药食同源植物，具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗肿瘤、保肝、降糖和利尿等多种生物活性，具有较高的应用价值。国内外学者对蒲公英的功能性成分及生物活性进行了大量的研究，但蒲公英化学成分复杂，解析不够透彻，研究还不够深入，其功能性成分和生物活性之间的构效关系并不完全统一和确定，仍需进一步研究探讨。同时，对蒲公英功能性成分的深加工提取利用还处于初级阶段，应充分利用现代化深加工技术，进一步开发新型保健品与新型药物等，实现蒲公英资源的综合利用与精深加工。