连翘化学成分及药理作用的研究

刘晓金，李子静，房绍龙，张 强，霍连广

(山东医学高等专科学校，山东 临沂 276000)

中药连翘为木犀科植物连翘的干燥果实，具有多种药理作用，被誉为“疮家圣药”。目前，有关连翘的临床研究较多，其用途逐渐被挖掘出来并得到广泛应用。本文对其化学成分和药理作用作一综述，为进一步合理开发利用提供思路。

1 化学成分

连翘含有多种化学成分，有研究显示含苯乙醇苷类、木脂素及其苷类、五环三萜类、酚酸类、挥发油等[1]。

1.1苯乙醇苷类 连翘中含有大量的苯乙醇及其苷类化合物，是其主要特征性有效成分之一。目前，从连翘中分离出来的化合物主要包括连翘酯苷A、C、D、E，泽丁香酚苷、β-羟基泽丁香酚苷等。

1.2木脂素及其苷类 木脂素及其苷类是连翘的主要活性成分之一，包括连翘脂素、(+)-表松脂素、连翘苷、异落叶松脂素、异落叶松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷、Salicifoliol、异橄榄脂素、异落叶松脂素-9′-O-β-D-葡萄糖苷等。

1.3五环三萜类 连翘中的三萜类成分主要包括白桦脂酸、齐墩果酸、熊果酸、3β-乙酰基-20,25-环氧达玛烷-24α-醇、3β-乙酰基-20,25-环氧达玛烷-24β-醇、β-香树脂醇乙酸酯、20(S)-达玛烷-24-烯-3β,20-二醇-3-乙酸酯、20S,24S-环氧达玛烷-25-醇-3α-羟基乙酸酯等。

1.4酚酸类 近年来，有研究从连翘的乙醇提物得到的酚酸类化合物有：丹参素甲酯、原儿茶醛、香草酸、对羟基苯甲醇、对甲氧基苯乙醛、4-hydroxyphenethyl 2-( 4-hydroxyphenyl) acetate、对羟基苯基乙酸甲酯、1-( 4-羟基苯基) -2,3-二羟基丙酮、4-(2-羟基乙基)苯甲醛等[2-3]。

1.5挥发油 连翘中含有较高的挥发性成分，包括β-蒎烯、α-蒎烯、水芹烯、对-聚伞花烯、芳樟醇、香叶醇、1-松油醇-4、肉豆蔻酸、顺-亚油酸、环氧异香橙烯、角鲨烯、二十八烷、乙酸羽扇烯酸酯等。

2 药理作用

2.1抗菌作用 连翘抗菌谱广，对多种G+、G、结核杆菌等均有抑制作用。对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、甲型链球菌、乙型链球菌均有明显的抑制作用。连翘叶提取物(FSLE)对金黄色葡萄球菌的抑制作用最强，其次是大肠杆菌，对枯草芽孢杆菌的抑制作用较弱，而对根霉和黑曲霉无抑制作用[4]。

2.2抗病毒作用 连翘酯苷对合胞病毒、腺病毒3型和7型、柯萨奇病毒B组3型和7型有抑制作用[5]。连翘抗病毒有效部位(LC-4)的提取物对体外呼吸道合胞病毒进入细胞后，无论是在病毒复制的早期还是中晚期都有一定的抑制作用。

2.3抗炎作用 沈霞等[6]运用计算机模拟的方法，模拟分析得出连翘150个化学成分中有74个成分的对接分数高于IL-6与其配体的对接得分。刘建洲等[7]研究发现，90%连翘酯苷A为连翘提取物抗炎作用的主要活性部位，其抗炎活性成分可能为连翘酯苷A。王婷婷等[8]选用连翘及连翘叶为研究对象，以小鼠耳肿胀和大鼠棉球肉芽肿两个模型分别评价其对急、慢性炎症的缓解作用，结果表明：连翘叶对慢性炎症具有良好的治疗效果。夏丽等[9]运用多种分离技术得到30个化合物，并采用LPS诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型测定部分化合物对一氧化氮(NO)释放的抑制作用，实验结果表明：其中3种化合物表现出较强的抗炎作用。

2.4抗氧化作用 闫耀莉等[10]研究发现芦丁、槲皮素及连翘酯苷A有很好的抗氧化活性。闫新佳等从连翘的50%乙醇提物中分离鉴定得到8个化合物，其中3,4-二羟基苯乙醇、suspensaside A和3,4,α-trihydroxy- methyl phenylpropionate有显著的清除自由基作用，其他5种化合物均无抗氧化活性。马丽莎等[11]采用高效液对青翘、老翘、连翘根和连翘茎进行指纹图谱分析，研究结果表明：青翘、老翘、连翘根和连翘茎提取物均具有一定的抗氧化能力，其中青翘提取物抗氧化较强，总酚和总黄酮含量较高，老翘、根、茎提取物抗氧化能力相当。

2.5解热镇痛作用 有动物实验表明：连翘果壳水煎剂、大孔树脂吸附物及连翘多酚具有显著的抗炎、解热和内毒素中和作用，为连翘抗炎解热作用的主要有效部位。王鹏等[12]实验结果表明：连翘水提物的解热、镇痛效果均优于超临界萃取物和分子蒸馏物，表明连翘发挥解热和镇痛作用的主要有效成分存在于水溶性部分。

2.6其他 有研究显示，连翘还具有良好的镇吐止呕作用，对急性肝炎、肝脏损伤具有良好的保护作用，还具有抗肿瘤[13]、抗疲劳等作用。

3 开发利用及展望

连翘的抗菌、抗病毒效果比较明显，常用于治疗急性风热感冒、痈肿疮毒、淋巴结核、尿路感染等，为双黄连口服液、双黄连粉针剂、清热解毒口服液、连草解热口服液、银翘解毒冲剂等中药制剂的主要原料之一。连翘的抗氧化和保肝作用比较明显，可以进一步开发出相应的保健品。此外，连翘的抗肿瘤、抗癌也取得了进展，有望成为新一代的治疗恶性疾病的药物。