观察美托洛尔的药理作用和不良反应的防治办法

季明志

（开封制药（集团）有限公司，河南 开封 475000）

0 引言

作为新型的高选择性β-受体阻滞剂，美托格尔在临床实践中广泛使用，在治疗心绞痛，心律不齐，心肌梗塞，高血压，开角型青光眼和其他疾病中起着重要作用[1]。美托洛尔对于高血压患者具有良好的吸收率和治疗效果，它不仅可以降低血压，还可以预防心绞痛，心肌梗塞和心律不齐。可以在肝脏中代谢，然后通过肾脏从体内排出，这可以调节血压并防止长期高血压危及生命，减少并发症[2]。在本文研究中，对美托洛尔的药理特性和不良反应的预防方法进行研究分析。

1 资料和方法

1.1 一般资料。选取2019年1月至2020年1月60例获得明确诊断的美托洛尔所致不良反应病例。观察组30例患者中男19例，女11例，年龄为40～69岁，平均（53.46±3.49）岁。对照组30例患者中男17例，女13例，年龄为40～70岁，平均（55.82±2.41）岁。对两组患者一般资料分析后显示P＞0.05，表示其差异无统计学意义，具有可比性。本次研究符合医学伦理，患者知情同意。

1.2 方法。对照组患者服用其他治疗药物（如卡维地洛，比索洛尔等）。观察组服用美托洛尔，其中主要为口服美托洛尔。应根据不同症状采用不同的用药剂量和服药次数。

1.2.1 高血压：在保证血液动力学稳定后，每次100～200 mg，每天两次，相当于阿替洛尔100 mg/次，每天一次。建议早期使用以稳定心绞痛，其剂量和用法可借鉴急性心肌梗塞。如果在急性心肌梗塞中发生房颤，在没有禁忌证的情况下，则可以静脉内使用美托洛尔，方法与上述相同。如果心肌梗塞后没有禁忌证，可长期使用，因为它已被证明可以降低心脏死亡率。

1.2.2 治疗心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等：一般25～50 mg/次，一日2～3次，或100 mg/次，一日两次。

1.3 观察指标。分析两组用药后的临床效果，显效：病情基本缓解，并在之后的观察中不良反应逐渐消退；有效：病情有所缓解，还需继续治疗；无效：病情并无无好转。比较预期不良反应，心律不齐，皮疹，肿胀等的患者人数。

1.4 统计学分析。利用SPSS 21.0统计软进行统计分析计量资料以（±s）表示，组间比较采用t检验：计数资料用率（%）表示，组间比较采用χ2检验，P＜0.05差异有统计学意义。

2 结果

2.1 临床效果。对两个数据组的分析表明，观察组的治疗效果高于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05），如表1。

表1 两组治疗效果对比[n（%）]

2.2 不良反应。对两个数据组的分析表明，观察组的不良反应数量明显低于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05），如表2。

表2 两组不良反应人数对比[n（%）]

2.3 药理特性。美托洛尔的应用范围在不断扩大，与此同时，它的不良反应的发生率在不断提高。大都是和呼吸系统，心血管系统，中枢神经系统和消化系统相关的不良反应，临床症状包括血压降低，传导受阻，心律降低和心力衰竭加重，一些患者会出现头晕，头痛，失眠，噩梦，胃部不适，疲劳和过敏反应。美托洛尔是一种选择性较高的β受体阻滞剂，其具有阻碍心脏β-受体的活力，减少心输出量，阻断中枢β-受体，降低周围组织细胞的活跃度，将肾素的释放量控制在较低的范围内的作用，不仅可以减少α肾上腺素的释放量，还可以阻碍前列环素的产生。本文研究得出，美托洛尔可通过阻断β-受体，进一步的减慢心脏的收缩频率，减慢传导率，降低心肌对氧气的损耗量，增强患者的运动耐力并来达到医治心绞痛的目的进而减轻心肌收缩的力度。

3 讨论

作为一种新型的具有较高选择性的β-受体阻滞剂，美托格尔在临床实践中被广泛使用，在治疗心绞痛，心律不齐，心肌梗塞，高血压，开角型青光眼和其他疾病中起着重要作用。研究结果表明，美托洛尔广泛用于心血管系统的治疗，其临床症状主要是房室传导阻滞，精神性休克，心律不齐和高血压，它还可能引起皮肤和呼吸系统等不良反应。美托洛尔是2A类无部分激动活性的β受体阻断剂，由于它在心血管系统中被广泛使用，因此在该领域使用它的不良反应也更加普遍。本次研究的结果反映出不良反应主要有心律不齐，反应性高血压，心绞痛和低血糖症中。在减慢心律的过程中，窦性结节的功能受到抑制，因此心动过缓更容易发生，并且房室结节的兴奋性暂时得到改善。临床症状包括延长的Q-T间隔，Ⅱ级房室传导阻滞，胸闷，心悸，头晕，房颤，左束支传导阻滞不全和心动过缓。心脏晕厥主要由心律不齐引起。降低心排血量，缺乏脑灌注，从而导致脑缺血，缺氧和昏厥等不良反应主要由于长时间窦性停搏。当与胺碘酮及其他药物一起使用时，鼻窦结节抑制功能会叠加，进一步增加晕厥的发生率。在临床应用中，患者心肌收缩力的突然增强会削弱患者的心肌收缩力并降低心脏功能，从而减少循环的心脏血液量，并进一步减少心脏中风的体积，从而导致冠状动脉供血不足，心肌缺血缺氧而诱发心绞痛。当两种药物组合使用时，应密切监测血压和心率，当反应发生时，应进行对症治疗，例如抬高患者的腿以增加血容量，增加血压和增加心率以减轻病情。此外，美托洛尔可以有效地阻断β受体，进而降低儿茶酚胺的释放，使得糖原的分解量降低，控制住低血糖过程中的一些应激反应，隐藏了心跳过快等症状。另外，很多中老年人都有多年的顽固疾病，例如高血压，心率不齐，呼吸急促，冠状动脉疾病和糖尿病，这使心血管反应恶化[3]。有研究指出了美托洛尔的药理作用和不良反应的防治办法。与本文得出的结论相一致。

研究表明，患者可以快速地吸收美托洛尔的药性，近乎可以完全吸收的状态。速释药剂的血浆浓度在患者口服1.5 h后能够达到顶峰，其作用持续时间为1～2 h；缓释要记得血浆浓度的作用时间较长，顶峰值变化幅度较小，患者在口服1～2 h之间可以获得有效的血浆浓度值，血浆蛋白的融合率为3左右，利用率为40%～75%。它主要在肝脏中代谢，代谢产物以尿液形式排泄，少于5%的形式以其原始形式排泄。在7 h后，肾功能不全没有明显的改变，血液透析无法消除[4]。有必要预防和治疗由药物成瘾，阿托品，异丙肾上腺素等引起的严重低血压和心动过缓等不良反应；若患者出现室性期前收缩的症状可使用利多卡因或苯妥英纳进行医治；患者出现心力衰竭时尽快让其吸氧，血压较低时让其服用升压药。美托洛尔可能拮抗交感兴奋性和儿茶酚胺，这会刺激心脏，减慢心律，削弱心肌收缩力，延长心脏传导不应期，阻塞房室结节区域，抑制窦房结的功能并暂时增加房室结的兴奋性。如果患者口服美托洛尔后心率过快，那么就可能会出现高血压的症状，降低了患者的心肌收缩力度，使得心脏功能受到损害，从而引发交感神经过度兴奋。皮肤不良反应的发生与遗传和过敏倾向等因素明显相关，在给药过程中，应注意询问患者的过敏史。神经系统的大多数不良反应与药物的脂溶性密切相关。美托洛尔是一种脂溶较强的药物，患者口服后可以较快的吸收药性，然后较快的流入到细胞外的组织中，进还可入到患者的中枢神经系统中，降低失眠的症状和抑郁、焦虑的心境[5]。因而，在服用美托洛尔时，要根据患者的真实病情，选择合适的阻滞剂，控制住神经系统的各种不良症状的发生[6]。

综上所述，美托洛尔的不良反应大都与心血管系统、消化系统有关；美托洛尔能够有效地阻断β受体，进而将不良反应的发生率控制在较低的范围内，因此要充分发挥美托洛尔的药理作用，就需要分析了解美托格尔的药理特性，合理控制药量，降低不良反应的发生率。