落新妇药理作用及其应用研究综述

戴纯玉 戴纯辉

摘 要 通过知网、万方、维普等中文数据库，PubMed、谷歌等外文数据库，以及国家知识产权局数据查询系统，以“落新妇”为关键词，对相关研究文献进行检索，对落新妇的药效作用发展及专利研究进行系统整理。落新妇的主要有效成分为香豆素、三萜类、黄酮、多糖以及鞣质，主要药效作用为镇痛、祛痰止咳、抗炎、抗肿瘤。落新妇专利研究主要在山东、江苏、安徽、浙江四地比较活跃，研究方向主要集中在化学成分、栽培技术、提取物应用、制剂工艺、药理作用等几个方面。其中，药理药效作用以及制剂制备研究是落新妇主要专利研究方向。落新妇药效作用机制研究比较缺乏，明确其活性机制，可为药物开发奠定基础。

关键词 落新妇 有效成分 药理作用

中图分类号：R282.71 文献标志码：A 文章编号：1006-1533（2021）05-0069-04

Review of pharmacological action and application of lucidum

DAI Chunyu1， DAI Chunhui2*（1. Zhejiang Shuren University， Hangzhou 310015， China； 2. Chunjiang Huayue Community Health Station， Ziyang Street， Shangcheng District， Hangzhou 310002， China）

ABSTRACT Through Chinese databases such as CNKI， Wanfang and VIP， foreign databases such as PubMed and Google， and the data query system of the State Intellectual Property Office， the related research literature is searched with the keyword‘lucidum， and the development of pharmacodynamics and patent research of lucidum are systemically sorted out. Coumarin， triterpenoids， flavonoids， polysaccharides and tannins are the main active ingredients in lucidum. The main pharmacodynamic effects are analgesia， expectoration and cough relieving， anti-inflammation and anti-tumor. The research on the patents of lucidum is mainly carried out in Shandong， Jiangsu， Anhui and Zhejiang provinces， which is mainly involved in chemical composition， cultivation technology， extract application， preparation technology and pharmacological effect and so on. Among them， pharmacological effect and preparation are its main patent research direction. The study on its pharmacodynamic mechanism is relatively lacking， and it can lay a foundation for drug development if its active mechanism is understood.

KEY WORDS lucidum； active ingredients； pharmacology

落新妇又名红升麻、小升麻、馬尾参、金毛三七等，属于虎耳草科落新妇属植物，全世界约有18 种，我国产7 种，被景颇族、阿昌族、土家族、朝鲜族、彝族、苗族等多个民族广泛使用[1]。其药用历史最早记载于《本草经集注》，在《本草拾遗》《中药大辞典》《中华本草》中也进行了复述。落新妇具有抗炎、消肿、止痛、活血化瘀等功效，多用于治疗跌打损伤、手术后疼痛、风湿关节痛、胃肠溃疡、腹痛、烫伤、感冒等疾病，疗效显著。除此之外，落新妇还具有抗肿瘤、抗自由基活性，用于化疗、心血管及皮肤疾病的治疗。基于落新妇的多种功效以及广泛的临床应用，其有效成分、复方制剂等也成为学者的研究热点。本文对落新妇的药理作用以及相关专利情况进行综述，探讨落新妇的药用开发和利用价值。

1 落新妇的化学成分

落新妇中的化学成分繁多，主要以香豆素、三萜类、黄酮、多糖以及鞣质为主。研究显示，落新妇中岩白菜素含量最高可达10%以上[2]，黄酮和多糖含量分别达6.79%～10.95%和12.5%～23.79%[3]。Han等[4]从Astilbe thunbergii根中分离并鉴定出了落新妇苷。岩白菜素具有镇痛、镇静、催眠及安定等作用，是落新妇解热镇痛的活性成分之一，其镇痛作用弱于哌替啶，强于一般解热镇痛药，安全剂量下无呼吸抑制作用，无胃肠道平滑肌痉挛反应。对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好。落新妇苷系二氢黄酮醇苷，是黄酮类化合物中的一大子类，具有抗炎、免疫抑制、抑制排异反应、保肝护肾、抗氧化、镇痛、抗水肿、抗菌、抗糖尿病等多种药理活性。落新妇的多糖类成分具有增强免疫、抗流感、抗肿瘤、防衰老、改善心肌收缩性能和减轻心肌损伤等作用[5]。此外，落新妇所含三萜是少见的乌苏烷型和齐墩果烷型，在抗肿瘤、抗真菌、平喘等方面有很好的作用[6]。

2 落新妇的药理作用及其应

落新妇药理研究主要集中于镇痛、抗炎、平喘、抗肿瘤等方面的药效研究。

2.1 镇痛作用

落新妇镇痛作用明显，民间用落新妇根的水煎液治疗关节筋骨疼痛、跌打损伤疼痛、手术后疼痛等剧烈疼痛。实验研究也证实落新妇水提液能明显提高小鼠痛域。物质基础研究发现30%乙醇的聚酰胺富集洗脱部位其止痛作用最强，分析发现该部分成分主要由黄酮、酚类、香豆素等组成。鉴于落新妇较好的镇痛效果，临床将落新妇配伍其他药物复方制剂用于治疗各种疼痛，且效果显著。夏景富等[7]报导了以落新妇为主要原料制成的落新妇杉尖膏治疗跌打损伤54例，有效率100%。肖光玲[8]对落新妇制剂进行了制备工艺和质量标准的研究，表明落新妇止痛产品具有广阔的使用价值和开发前景。其镇痛作用可用于腰间盘突出、跟痛症、关节、筋骨、颈肩腰腿等组织损伤疼痛以及痛经的治疗[9]。除此之外，落新妇还被用于活血止痛贴、祛风止痛刮痧油以及通络止痛外用剂的研制。

2.2 祛痰止咳作用

《中国药典》二部指出落新妇中主要成分岩白菜素是治疗支气管炎的有效药物。实验研究证实，落新妇能明显延长小鼠咳嗽潜伏期，可减少小鼠2 min内咳嗽的次数，还能明显增加酚红的排泄量，表明落新妇具有很好的祛痰止咳作用[10]。落新妇复方配合食材治疗阴虚咳嗽，效果明显。岩白菜素滴丸就是利用其祛痰止咳的功效而研制。落新妇还可用于治疗婴幼儿支气管炎，起效快，且副作用小。

2.3 抗炎作用

药效学试验显示落新妇具有明显的抗炎、抗菌和抗内毒素作用。研究显示落新妇的水提液能显著抑制小鼠耳廓肿胀，对抗角叉菜引起的小鼠足跖肿胀，此外，落新妇水提液对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌等细菌均有不同的抑制作用[11]。落新妇也可用于临床骨科相关炎症的治疗[12]，如指（趾）骨骨髓、慢性骨髓炎、风湿性关节炎、儿童髋关节滑膜炎。落新妇还用于耳鼻喉科的炎症治疗，如小儿急性中耳炎、大疱性鼓膜炎。另外，落新妇还可用于消化系统的炎症治疗，如慢性胆囊炎、溃疡性结肠炎[13]，以及心血管炎癥，如化脓性静脉炎、血管炎的治疗[14]。

2.4 抗肿瘤作用

近年来，落新妇抗肿瘤的治疗屡见不鲜，中医认为肿瘤的发病与“痰”“瘀”“癌毒”等有关，而落新妇具有“活血、解毒、散结”等功效，针对多重病机，临床使用具有较好的治疗作用。实验研究显示落新妇可抑制S180小鼠实体瘤增殖，并且能提高EAC腹水癌小鼠的生命延长率，且其提取物落新妇三萜酸对多种肿瘤细胞均有显著的抑制增殖作用[15]。分子生物学研究显示其能将HeLa细胞阻滞于G0/G期，并可通过下调HeLa细胞Bd-2基因表达，上调Bax基因表达，降低线粒体跨膜电位，活化caspase-3、8、9，以及刺激HeLa细胞产生ROs，从而诱导HeLa细胞凋亡[16]。基于其明显的抗肿瘤作用，落新妇已用于抗肿瘤药物的研制，如骨转移癌、腹膜后脂肪瘤中药的研制。落新妇还用于恶性肿瘤并发带状疱疹治疗药物，以及配合肿瘤化疗中药的应用。

2.5 活血化瘀作用

落新妇具有活血祛瘀、止痛解毒的功效，落新妇复方内服可用于因颅外伤血瘀引起的精神障碍，脉络阻滞引起的热盛伤津型痉病以及老年性黄斑变性，血液淤滞而出现的皮肤局限性紫蓝色网状青斑，血液滞缓引起的下肢静脉血栓。落新妇中药灌肠剂可治疗气滞血瘀型输卵管阻塞性不孕症。落新妇中药外敷剂还能治疗肝郁气滞型乳腺增生。落新妇组方药酒具有祛风除湿、舒筋活络、消肿定痛作用，可用于跌打损伤、筋骨疼痛、风湿痹痛、骨质增生和椎间盘突出症等[17]。

2.6 落新妇的应用

2.6.1 落新妇在皮肤疾病中的应用

目前，落新妇已被用于几种皮肤科疾病的治疗。研究发现落新妇配伍的中药组方外用对白癜风具有较好疗效。临床研究发现落新妇中药组方对毒热侵肤症、带状疱疹多形渗出性红斑以及大疱性表皮松解症中皮肤水疱、血疱也具有较好的疗效。除此之外，研究发现落新妇组方提取物可明显促进烫伤创面愈合，在缩短结痂时间和缩小疤痕面积方面更优于其他药物[18]。

2.6.2 落新妇在消化疾病中的应用

临床研究发现落新妇组方水煎剂治疗十二指肠溃疡方面具有显著疗效。此外，落新妇组方能够配合西医常规方法治疗瘀滞胃肠型胃结石，可提高治疗效果，且无毒副作用和不良反应[19]。

2.6.3 落新妇在牙科疾病中的应用

临床研究显示落新妇组方中药能够有效治疗牙本质过敏。此外，落新妇中药组方亦被用于牙源性角化囊肿的治疗，角化囊肿易于继发感染，落新妇中药组方，标本兼治，疗效确切，无毒副作用，不易复发[20]。

2.6.4 落新妇的保健作用

研究发现落新妇中药组方具有保肝护肝作用，对酒精性肝损伤具有保护作用。落新妇配伍威灵仙等中药制备而成的保健茶具有祛风寒、消积滞、通经络、清热解毒、发汗解表、清肺止咳之功效。炒落新妇根配伍枸杞、西洋参等具有抗疲劳作用，可用于治疗慢性疲劳综合征。落新妇根配伍多刺绿绒蒿、红鸡踢香等还能用于治疗反射性交感神经营养不良综合征，具有较好的临床疗效。除此之外，研究表明腺萼落新妇提取物具有抑制前脂肪细胞分化的作用，抑制脂质合成转录调控因子含量，能显著抑制高脂膳食诱导的小鼠体重的增加，可改善和防治肥胖症。落新妇配伍金银花、黄芪等多种药食同源的保健品，经长期服用能够实现美容和保健的效果[21]。

2.6.5 其他

除了上述应用外，落新妇还被用于治疗狐臭药方的研制，李坤[22]利用落新妇发明了一种治疗狐臭的药方，具有清凉止汗，修复汗腺，调节体内内分泌失调，杀除细菌的功效。

3 落新妇相关专利研究情况分析

本文通过国家知识产权局专利检索及分析系统，以“落新妇”为关键词进行检索，得到专利文献72篇。在上述药理作用以及应用中已纳入部分专利研究内容，以下对落新妇相关专利研究情况做一些简单的统计分析，可更好地了解落新妇的研究情况。

对落新妇专利申请人所在地区进行统计分析，可见山东、江苏、安徽、浙江四地对落新妇的研究明显较其他地区多。从专利申请数量的时间轴可见，最初的1990年到2013年落新妇相关研究发展缓慢，直到2014年开始出现高峰，之后连续几年落新妇研究数量有所下降但在相对高水平上平缓发展，可见落新妇的研究仍处于发展的高峰期，具有一定的发展潜力。

3.1 落新妇相关专利研究方向分析

落新妇相关专利的研究方向主要集中在其化学成分、栽培技术、提取物应用、制剂工艺、药理作用等几个方面，其中化学成分方面占绝大部分。落新妇的研究专利主要集中在其药理作用和制剂的制备上，并且落新妇的药理作用范围广泛，在骨伤科、心血管肿瘤和呼吸科均有广泛涉足。

3.2 药理研究相关专利分析

依托中国专利文摘数据库（CNABS），对检索得到的落新妇相关专利的国际专利分类号（International Patent Classification， IPC）信息进行整理和统计，对所有涉及药理研究的专利进行统计分析发现，专利主要集中在A61K36分类中，药理研究以抗肿瘤、镇痛、抗炎、止咳化痰、骨关节炎、腰椎病、皮肤病、心血管病、神经性疾病、保肝护肝为主。专利研究涵盖了大多数落新妇相关的药理研究期刊文献报道，其中心血管疾病、皮肤病、抗自由基的专利研究较文献报道新颖。

此外，所报导的专利信息中落新妇多以复方的形式被应用于药理研究中，单独使用者较少。

3.3 制剂学研究相关专利分析

落新妇制剂多以复方形式用于研究，按照制剂的给药方式分析，其中有46个专利以口服方式使用，有16个专利以外用方式使用，其中有灌肠给药、耳内给药、刮痧给药、熏蒸给药、内外兼用等经典的给药方式。如制剂学的统计显示，大多处方还是使用了传统汤剂，使用率达81%，其他使用的剂型包括：片剂、颗粒剂、胶囊剂、散剂、熏蒸剂、贴膏剂、酊剂。

4 结语

我国使用落新妇治疗疾病的历史悠久，落新妇中蕴含众多生物活性物质，使具有良好的药效作用。我国自1990年代开始对落新妇的研究一直络绎不绝，随之近年来人们对健康越来越重视，对纯天然、有效的保健及治疗药物的需求亦越来越突出，落新妇的使用亦逐渐扩大。总结以往文獻研究发现，有关落新妇药理研究的报道较多，但是对其作用机制和物质基础研究较少，制剂学研究也仅限于传统经典剂型的研究。笔者认为，鉴于落新妇良好的药效作用，可以更进一步地开展基础研究，明确其活性机制，为药物开发奠定基础。对于抗肿瘤、止痛等较明确的药效作用，可开展进一步的转化研究，为更多的患者服务。

参考文献

[1] 潘锦堂. 中国落新妇属的研究[J]. 植物分类学报， 1985， 23（6）： 432-444.

[2] 潘宏华. 浙江地产落新妇药材的质量研究[J]. 浙江中医杂志， 2016， 51（12）： 914-915.

[3] 雷冰， 郑友兰， 关键， 等. 长白山产落新妇中黄酮及多糖的积累动态研究[J]. 人参研究， 2011（2）： 18-21.

[4] Han LK， Ninomiya H， Taniguchi M， et al. Norepinephrineaugmenting lipolytic effectors from Astilbe thunbergii rhizomes[J]. J Nat Prod， 1998， 61（8）： 1006-1011.

[5] 田庚元， 冯字澄， 林颖. 植物多糖的研究进展[J]. 中国中药杂志， 1995， 20（7）： 441.

[6] 何康， 伍天苔， 范琳琳， 等. 大落新妇根中三萜类成分的研究[J]. 中成药， 2020， 42（7）： 1791-1794.

[7] 夏景富， 吴通武， 朱广旗， 等. 苗药验方落新妇杉尖膏治疗跌打损伤54例临床观察[J]. 中国民族医药杂志， 2012， 18（8）： 4-5.

[8] 肖光玲. 腰椎2号胶囊制备工艺及质量控制研究[D]. 哈尔滨： 黑龙江中医药大学， 2015.

[9] 吴晓勇， 夏景富， 毕莲， 等. 具有通气散血、祛风除湿、通络止痛的外用剂及其制备方法： 中国， CN107693557A[P]. 2018-02-16.

[10] 来平凡， 蒋士鹏， 杨一令. 落新妇根镇痛、活血、止咳祛痰作用的研究[J]. 中国中药杂志， 2006， 31（24）： 2061-2064.

[11] 潘锦堂. 虎耳草科落新妇族的研究[J]. 植物分类学报， 1995， 33（4）： 390-402.

[12] 周虎林， 叶企兵， 周丽君. 克骨汤治疗骨与关节结核56例疗效观察[J]. 浙江中医杂志， 1994， 29（1）： 17-18.

[13] 郑家园. 一种治疗溃疡性结肠炎的药剂： 中国， CN104069465A[P]. 2014-10-01.

[14] 王帆， 全清清. 一种治疗结节性血管炎的中药及制备方法：中国， CN105213669A[P]. 2016-01-06.

[15] 张一斌. 落新妇三萜酸E体外抗肿瘤活性及其作用机理研究[D]. 杭州： 浙江大学， 2007.

[16] 王永奇， 刘嘉琪， 王宝昌， 等. 药用收载落新妇属植物功能主治与物质基础和作用机理研究[J]. 辽宁中医药大学学报， 2013， 15（9）： 12-16.

[17] 赢进珍. 一种快速溶解的药酒及其制备方法： 中国， CN107198761A[P]. 2017-09-26.

[18] 黄文超. 一种促进伤口愈合的药物组合物及其制备方法和应用： 中国， CN103860698A[P]. 2014-06-18.

[19] 姜永杰. 一种治疗瘀滞胃肠型胃结石的中药及其制备方法： 中国， CN105943868A[P]. 2016-09-21.

[20] 印文敏. 一种治疗牙源性角化囊肿的中药： 中国， CN105497601A[P]. 2016-04-20.

[21] 艾合买江·玉苏甫. 一种美容养颜保健品及其制备方法：中国， CN1994447A[P]. 2007-07-22.

[22] 李坤. 一种治疗狐臭的药方及其制备方法： 中国， CN107184837A[P]. 2017-09-22.