梅花草属化学成分与药理活性研究进展

刘庆 李化强 吴菲菲 王美英 彭洁 胡平

梅花草属植物多为草本植物，具有清热润肺、补虚益气等作用，传统中医多用其治疗咽喉肿痛、肺结核等，临床多用于治疗一些肿瘤疾病。本文综述了梅花草屬植物的化学成分及其药理活性研究，以期为梅花草属植物的进一步研究和开发利用提供参考。

一、化学成分

1.萜类化合物。梅花草属中研究较多的主要是倍半萜类化合物，具体结构见图1。2012年，胡维岗从鸡眼梅花草中分离纯化得到3种倍半萜类化合物（化合物1-3）。2013年，Tang以化合物4为起始原料，经酰化、氧化、还原、酯化、胺化等反应合成了5个新的衍生物（化合物5-9）。2014年，Wang从鸡眼梅花草中分离纯化得到了7种倍半萜类化合物（化合物10-16），其中化合物10-14为新的倍半萜类化合物。Lv等从鸡眼梅花草石油醚提取物中分离纯化得到3种已知的倍半萜类化合物（化合物17-19）和5种新的倍半萜类化合物（化合物20-24）。2015年，Gao从鸡眼梅花草中分离纯化得到10种倍半萜类化合物（化合物10-12，17-20，25-27），化合物25-27为新的化合物，其中化合物26是首次从该植物中分离得到的倍半萜生物碱。2019年，辛颖使用不同溶剂萃取梅花草提取物，经过分离纯化得到4种萜类化合物（化合物28-31）。

目前主要研究的是梅花草属植物中萜类化合物的种类，对于萜类成分含量方面还没有具体的研究。从梅花草属植物中分离出来的萜类化合物有30种，具有二氢-β-沉香呋喃骨架的就有27种，二氢-β-沉香呋喃倍半萜类化合物具有HIV抑制活性、抗肿瘤活性和杀虫活性等，这说明梅花草属植物具有开发成抗肿瘤抗病毒药物和杀虫剂的潜力。

2.黄酮类化合物。梅花草属中含有黄酮类化合物，且成分较为复杂，早期研究发现其组成包括黄酮醇3-O-单糖苷和3-O-二糖苷，还含有大量的黄酮醇3，7-二糖苷和3，7-三糖苷。辛颖从梅花草中分离得到4种黄酮类化合物，分别为槲皮素、山柰酚、金丝桃苷和山柰酚-3-O-β-芸香糖苷。蔡颖从梅花草中提取了山柰酚和槲皮素，含量分别为0.163mg/g，0.076mg/g。温新宝超声提取了鸡眼梅花草中的黄酮，最佳工艺条件下总黄酮提取量为47.18mg/g。Hu从梅花草中分离纯化得到山奈酚、槲皮素及以其为主要甘元的山奈酚3-O-葡萄糖苷、槲皮素3-O-葡萄糖苷、槲皮素-7-O-糖苷、山奈酚-7-O-糖苷和槲皮素-3，7-二-O-葡萄糖苷。除上述成份外，梅花草属中还含有甾体类化合物、有机酸类、单宁和皂苷等化学成分。

二、药理活性

1.抗肿瘤。王冬梅研究发现，鸡眼梅花草中倍半萜类化合物4对肝癌和乳腺癌细胞具有显著的细胞毒活性，其IC50分别为16.92μmol/L和13.27μmol/L。Lv等研究了鸡眼梅花草中7种倍半萜类化合物（化合物17-24）对HL-60、肝癌、A549、乳腺癌和结肠癌细胞的体外杀伤活性作用，结果发现化合物23对乳腺癌和结肠癌细胞体外杀伤活性最大，其IC50分别为16.9μmol/L和11.8μmol/L，小于阳性对照的IC50值；化合物21对HL-60和肝癌细胞的体外杀伤活性作用最大，IC50分别为15.2μmol/L和18.6μmol/L。Gao研究了倍半萜类化合物10和化合物25-27对NB4、胃癌和结肠癌细胞的抑制作用，结果发现在浓度为20μmol/L时，这四种化合物对三种癌细胞都有一定的杀伤活性，化合物10对NB4和胃癌细胞的杀伤活性最高，抑制率分别达到85.6%和30.5%。红艳、辛颖和王秀艳等人研究发现，梅花草乙醇提取物浓度为12.5mg/mL时，肝癌和宫颈癌细胞的抑制率分别达到20.38%和40.79%。春玲和文花研究发现，梅花草石油醚和二氯甲烷萃取物浓度为1mg/mL时，均能抑制宫颈癌、胃癌和肝癌细胞的增殖，对宫颈癌细胞的抑制率分别为35.06%和69.16%。海岳东等研究发现，梅花草乙醇提取物可以呈剂量依赖性地抑制信号通路的激活，来诱导胶质瘤细胞发生自噬作用，从而对裸鼠胶质瘤生长产生抑制作用。

以上文献表明，研究者从梅花草属中提取分离的萜类化合物对多种肿瘤细胞具有抑制以及杀伤作用，与临床上的常见化学合成药物相比，具有副作用小、资源丰富等特点。但目前的研究仅在体外进行，并未应用到体内以及临床实验，因此今后需要进一步研究体内抗肿瘤细胞的作用机理，以期彻底应用于治疗肝、胆肿瘤及部分肠道肿瘤等疾病。

2.杀虫作用。胡维岗研究发现，鸡眼梅花草乙醇提取物中分离得到的化合物1和化合物2对红蜘蛛具有毒杀活性，致死率达到47.3%。Tang评价了鸡眼梅花草中倍半萜类化合物（4-9）对粘虫3龄幼虫拒食活性的影响，研究发现倍半萜类化合物4、5和7的拒食率分别为55%、65%和80%，其他化合物对粘虫3龄幼虫的拒食作用较弱或没有。沈静研究了鸡眼梅花草丙酮提取物对不同供试昆虫的杀虫活性，在提取物浓度为0.5g/mL、72小时后，粘虫3龄幼虫的拒食率为95.88%，校正死亡率高达90%，小菜蛾3龄幼虫校正死亡率高达87.50%。

梅花草属提取物杀虫作用方面的研究较少，并且主要针对的是红蜘蛛、粘虫和小菜蛾幼虫等。上述文献表明，梅花草属提取物对害虫具有较好的毒杀和拒食活性，这为以后研发一种新型植物杀虫剂提供了理论依据以及数据支撑。

3.抗菌、抗氧化作用。Wang研究发现，倍半萜类化合物11和16对苹果腐烂病菌表现出较强的抗真菌活性，最小抑菌浓度为0.78μg/mL，与杀菌剂多菌灵和恶霉灵的最小抑菌浓度相同，说明这些化合物可以作为良好的杀菌剂，可以开发成新型的杀菌剂。

温新宝将鸡眼梅花草乙醇提取物进行分相萃取，以探究四种不同萃取溶剂萃取物的抗氧化活性作用，结果发现水相萃取物对·O2-的清除效果最好，亚铁离子螯合能力最强；乙酸乙酯萃取物对·OH的清除效果最佳，铁离子还原力最强；正丁醇萃取物对DPPH·的清除效果最好。

梅花草属植物品种多，但是目前对于梅花草属的研究主要集中于鸡眼梅花草和梅花草这两种，对其它种类的研究较少。同时，对这两种在化学成分上的研究主要集中于萜类和黄酮类化合物，关于其他类成分的研究相对较少，未能充分地认识其内部活性物质的组成成分。对于抗氧化和抗菌杀虫等药理活性，也没有进行更深入更系统的物质基础和作用机理等研究。今后，对于鸡眼梅花草和梅花草有效成分和药理活性应继续进行更深入的研究，并对其他梅花草属植物潜在的药用价值进行开发和利用。（基金项目：湖南省教育厅科学研究优秀青年项目（17B241），湖南省自然科学基金青年项目（2017JJ3284），湖南省科技厅“三区”科技人才项目（S2017NCTPSQ0044），湖南省学位与研究生教育改革研究项目（2019JGYB272），邵阳学院研究生科研创新项目（CX2019SY037）。）

作者简介：刘庆，女，硕士研究生，主要从事果蔬清洁加工研究；李化强，副教授，博士，主要从事食品质量与安全研究。