木棉花化学成分及药理作用研究进展

唐爱存 余 渊 黄 敏 刘金花

1.广西中医药大学第一附属医院，广西 南宁 530023；2.广西壮瑶药技术研究中心，广西 南宁 530020

木棉花BombaxmalabaricumDC.为木棉科木棉属植物木棉BombaxmalabaricaL.[Gossampinusmalabarica(L.)Merr.]的干燥花，别名斑枝花、琼枝、攀枝花。主要分布于华南、西南、广西、福建、台湾等地，始载于清·何克谏《生草药性备要》[1]，性味甘、淡、凉，归大肠经，功能清热凉血止血、利湿解毒，用于肠炎、泄泻、痢疾、疮毒、咳血、痔疮出血等[2]。木棉花不仅是一种药物，而且还被作为一种健康食材[3]，其富含多种化学成分，包括碳水化合物、多糖类、脂肪酸类、黄酮类、酚酸类、酰胺类、苯丙素类等化合物。近年来，木棉花在抗炎、抑菌、抗肿瘤、抗氧化、止痛、降血糖和降血脂等方面得到了广泛应用，为了深入研究开发利用木棉花资源，笔者对木棉花化学成分及药理作用进行归纳、总结，为进一步深入开发利用木棉花药用资源提供参考。

1 化学成分

1.1 挥发油类 木棉花中含有大量的挥发油，常见的木棉花挥发油有萜烯类、烷类、醛类、酮类、酯类、醚类和酚类等[4]，研究[5]发现不同地区的木棉花挥发油成分各有差异和特点。主要挥发油类化合物见表1。

表1 主要挥发油类化合物

1.2 黄酮类 木棉花中分离鉴定的黄酮类化合物较多，主要以苷或苷元的形式存在。目前得到的黄酮类化合物类型主要为黄酮、黄酮醇、二氢黄酮、二氢黄酮醇、色原酮等。主要黄酮类化合物见表2。

表2 主要黄酮类化合物

续表2

1.3 苯丙素类 苯丙素是天然存在的一类苯环与三个直链碳连接(C6-C3基团)构成的化合物，Joshi K R等[7]对产自尼泊尔的木棉花进行化学成分研究，分离鉴定出6种苯丙素类化合物，分别为绿原酸、绿原酸甲酯、七叶内酯、莨菪亭、秦皮素、东莨菪苷。Wu J等[11]分离鉴定出3种苯丙素类化合物，分别为奎宁酸-3-反式-对-香豆酰酯、新绿原酸和bombalin。

1.4 甾体类 木棉花中甾体类化合物主要有胆固醇、菜油甾醇、豆甾醇、β-谷甾醇，另外还有十六烷酸、十六烷酸乙酯、β-谷甾醇、油酸乙酯、亚油酸乙酯、胡萝卜苷等[8,14-15]。

1.5 脂肪酸类 木棉花中脂肪酸分为不饱和脂肪酸和饱和脂肪酸，目前得到的脂肪酸类化合物主要有葵酸、二十二酸、二十烷酸、十四烷酸、硬脂酸、亚油酸、十六烷酸、β-雪松醇、3-甲基-3-氢苯并呋喃-2-酮、α-雪松醇和十四烷酸等[8,16]。

1.6 微量元素 微量元素是维持人体健康和防病治病的必要条件之一，是药效物质基础的重要组成部分，有益微量元素对人类的生长发育、造血功能、免疫功能等有着重要的作用，且具有一定的保健和营养价值。木棉花中含有丰富的微量元素，主要有铁、铜、锌、钾、钠、钙、镁、锶、锂、铬、锰等，其中对人体有益的金属元素 铁、钙、镁、钾、锌含量较高，有害重金属锶、锂、铜、铬、锰元素含量较低[17-19]。

1.7 其他类化合物 此外，木棉花中还含有三帖类、酚酸类、香豆素类、多糖类等其他化合物。如3β-乙酰氧基-22α,30-二羟基熊果-20-烯[20]、布卢姆醇C葡萄糖苷[7]、原儿茶酸[8,10]、香草酸[8]、4-羟基-5-(2-oxo-1-吡咯烷基)-苯甲酸[21]、木棉花总多糖[22]，还有苄基-D-吡喃葡萄糖苷、苯乙基芸香苷、Bombasin、Bombasin-4-O-β-glucoside和二氢去氢二愈创木基醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷[23-24]。

2 药理作用

2.1 抗炎作用 许建华等[25]研究发现木棉花乙醇提取物对小鼠角叉菜性足跖肿胀、小鼠二甲苯耳壳肿胀等炎症模型有较强的抗炎作用，最大抑制率分别为49.1%，66.7%，同时对大鼠蛋清及角叉菜性足跖肿胀模型也有良好的抑制作用。刘金泳等[26]研究木棉花水提取物的抗炎镇痛作用，发现木棉花水提取物能抑制小鼠耳廓肿胀，降低小鼠腹腔血管通透性，有效地减少小鼠的扭体次数，且作用随剂量增加而增强。唐晓栋等[27]研究发现木棉花提取物对骨关节炎软骨细胞损伤有显著保护作用，可抑制炎症细胞因子IL-6、IL-1β的表达和骨关节炎软骨细胞的凋亡，其机制可能与调控miR-30b-3p/PDCD5的表达有关。

2.2 抗菌作用 木棉花具有较强的抗菌能力，Akhtar N[28]等研究木棉花提取物对革兰氏阴性菌(大肠杆菌，铜绿假单胞菌和伤寒沙门氏菌)和革兰氏阳性菌(枯草芽孢杆菌，金黄色葡萄球菌)的抑制作用，结果显示其具有广谱抗菌活性，其中伤寒沙门氏菌为最耐药菌株，金黄色葡萄球菌为最敏感菌株。付丽等[29]研究发现木棉花对革兰氏阳性菌的抗菌作用强于革兰氏阴性菌，对金黄色葡萄球菌抗菌能力最强。Faizi S[30]研究发现木棉花不仅对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性细菌具有抑制作用，而且还发现其对幽门螺旋杆菌具有良好的抑制作用。余红英等[31]研究发现木棉花红色素乙醇提取液对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、酿酒酵母和黑曲霉均有一定程度的抑菌作用，但是对黑曲霉的抑制效果较差。Shah S S[32]等研究发现木棉花提取物具有显著的抗菌作用，其中甲醇和乙醇提取物对铜绿假单胞菌、枯草芽孢杆菌和肺炎克雷伯菌作用较强，水提取物对大肠杆菌的抗菌作用较强。

2.3 抗肿瘤 木棉花在临床治疗中作为治疗食管癌、胃癌、肠癌等肿瘤的常用药物。Yoshimi 等[33]研究发现木棉花提取物芒果苷对氧化偶氮甲烷诱导的结肠癌大鼠具有保护作用，能够延长结肠癌大鼠的生命长度且对其癌细胞的生长有一定的抑制作用。唐微艳[34]研究发现木棉花水提物对人肺癌NCI-H460 细胞具有显著的抑制作用，其作用机制可能与抗氧化应激，清除体内自由基，提高IL-6和TNF-α含量，诱导上调Caspase-9、Caspase-3、Bax、p53和下调Bcl-2蛋白的表达有关。还有研究[35-36]发现木棉花提取物能显著抑制 KB、SGC7901、FGC、MCF-7、HeLa、corl- l23、C32、A375、ACHN和LNCaP等肿瘤细胞的增殖，且随着药物剂量的增加，药效作用发挥的时间越长，抑制效果越明显，但作用机制有待进一步深入研究。

2.4 抗氧化 木棉花发挥抗氧化作用的主要类型有甲醇提取物、水提物、乙醇提取物、丙酮提取物、乙醚提取物等。 Zhang Y B等[21]采用了采用FRAP和DPPH自由基清除法测定木棉花中酚类化合物的抗氧化能力，结果显示其有显著抗氧化作用。另外研究[37]发现木棉花甲醇提取物能够显著清除DPPH自由基，而且还能够抑制微粒体和大豆卵磷脂脂质的过氧化。何秋彤[38]对木棉花水提物、乙醇提取物、丙酮提取物进行了抗氧化研究，发现三种提取物的DPPH自由基清除率、ORAC值、Fe3+还原能力、脂质过氧化抑制率都在不同程度上与总黄酮含量呈正相关，表明木棉花具有突出的抗氧化性。Tundis R等[36]研究木棉花乙醚和石油醚提取物的抗氧化性能，结果发现石油醚提取物对DPPH自由基的清除活性最高，而乙醚提取物对β-胡萝卜素漂白试验的清除活性更高，其抗氧化活性可能与-谷甾醇和部分脂肪酸有关。还有研究发现木棉花水提取物、甲醇提取物的DPPH自由基清除活性较强，具有很强的抗氧化活性[39-40]。

2.5 降血糖作用 木棉花具有显著的降血糖作用，能改善糖尿病大鼠消瘦、精神不振、多饮、多食和多尿等症状；显著降低糖尿病大鼠的血糖水平，改善糖耐量及胰岛岛素耐量异常，维持体内葡萄糖稳定，増加机体对外源膜岛素的敏感性[14,41]。Xu GK等[42]研究发现木棉提取物能显著降低2型糖尿病大鼠空腹血糖、糖化血红蛋白、总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇、血清胰岛素和丙二醛的浓度，升高高密度脂蛋白胆固醇和超氧化物歧化酶浓度，而且能减轻与2型糖尿病相关的血脂异常。

2.6 保肝作用 唐爱存等[43]研究木棉花总黄酮对四氯化碳诱导肝纤维大鼠的影响，结果发现木棉花总黄酮对 CCl4诱导的肝纤维大鼠具有一定的保护作用，其机制可能与其下调Col mRNA及蛋白表达有关。有研究[44]表明木棉花总黄酮对小鼠免疫性肝损伤具有保护作用，能降低血清ALT、AST、LDH活性，降低肝微粒体NO含量和MDA含量，增加肝组织SOD、GSH-PX活性和GSH含量。Arafa AF等[45]研究发现木棉花醇提物对酒精性肝损伤有显著的保护作用，能显著提高肝脏抗氧化能力，降低丙二醛水平以及甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白(LDL)，研究推测其活性成分为黄酮类化合物和酚类化合物。

齐一萍等[46]分别研究木棉花水提液和醇提物的保肝作用，结果表明木棉花水提液对急性肝损伤有显著的保护作用，而醇提物保肝作用不明显。Lee DS等[47]研究表明木棉花乙醇提取物对叔丁基过氧化氢(t-BHP)诱导人肝源性HepG2细胞肝细胞毒性具有显著的保护作用。

2.7 对心血管系统的作用 卢秋玉等[48]研究发现木棉花提取物对血管内皮细胞氧化应激损伤具有显著保护作用，其机制可能与通过抑制氧化应激、抗过氧化损伤以及清除细胞内ROS，抑制细胞内钙离子介导的细胞凋亡有关。同时研究[49]发现木棉花总黄酮具有显著降血脂作用，能降低高脂血症大鼠血清中TG、TC、LDL-C和 apoB100的含量，升高HDL-C和apoAI的含量，降低全血黏度和血浆黏度，同时能显著性延长PT、APTT和TT及降低FIB。进一步研究发现木棉花总黄酮对大鼠心肌缺血再灌注损伤有明显的保护作用，其机制可能与减少氧自由基的产生，调节氧化与抗氧化平衡有关[50]。sharan P S等[51]研究也发现木棉花水提物对阿奇霉素诱导产生的心肌梗塞大鼠模型相关心肌指标具有显著保护作用，且随着药物浓度的不断升高，相关心肌指标的改善程度不断增加，这为开发木棉成为潜在的心肌保护药物提供了实验基础。

2.8 其他作用 Chauhan S等[52]研究木棉提取物体外成骨活性和体内抗骨质疏松作用，结果显示其能显著抑制成骨细胞增殖和降低碱性磷酸酶活性，降低血清ALP、钙、磷和雌二醇水平，推测可能是由于植物中的羽扇豆酚，没食子酸和β-谷甾醇成分发挥的作用。Xu G K等[53]研究发现木棉中主要成分芒果苷的乙醇提取物对糖尿病引起的肾损伤具有保护作用，其通过抑制Nox4，线粒体结合的己糖激酶II分解以及ROS 产生限制线粒体膜电位崩解，从而有效地降低氧化应激、裂解 Caspase-3 表达和细胞凋亡，抑制肾小球系膜细胞氧化。

3 结论

综上所述，木棉花含有丰富的活性成分，药理作用多样。主要化学成分为挥发油类、黄酮类、苯丙素类、甾体类、脂肪酸类、微量元素、三帖类化合物、酚酸类化合物等，具有抗炎抗菌、抗肿瘤、抗氧化、降血糖作用、保肝等多种药理作用，具有广泛的应用领域和应用价值。但木棉花药效物质基础和药理作用机制研究不够深入，尤其在对抗肿瘤作用的遗传分子水平和作用靶点等方面仍存在较大研究空间。因此，为了更好地开发利用木棉花资源，有必要继续对其化学成分、药理作用、作用机制进行深入研究，并结合疾病发生的特点，多层次、多方位、多靶点深入探讨其作用机制和功效，注重将其化学成分研究和药理活性研究相结合，以阐明药效物质基础，为深入开发应用木棉花提供依据。