猫眼草化学成分和药理作用研究进展*

李亚茹

（天津大学 药物科学与技术学院，天津300072）

猫眼草为大戟科大戟属植物，别名耳叶大戟、细叶猫眼草，民间称为打碗花、猫耳眼等。猫眼草主要分布在我国山西、河北、内蒙古、辽宁和吉林等省区，多生长于山坡、山谷或河岸向阳处。多年生草本，高15~40cm，全株含白色乳汁。春、夏开黄绿花，通常有5~6个伞梗，每伞梗又有2~3个分枝，各有扇状半月形或阔三角形心形苞叶一对。花期4~6月，果期6~8月。其性微寒，略带苦味，微毒。猫眼草因其有效化学成分和较好的药用价值而备受关注，并广泛应用于化学、医学和药理学研究中。在民间被广泛用于治疗祛痰、镇咳、平喘、拔毒止痒和利尿消肿等病。随着科学技术的发展，猫眼草所含的各类活性物质逐渐被检测分离出来，其应用潜力也越来越受到人们的重视。

1 化学成分

猫眼草包含的成分有萜类成分、黄酮类成分、苯丙素类成分、还含有甾醇、挥发油、酚类物质等。

1.1 萜类成分

萜类成分是猫眼草的主要化学成分，目前分离得到的萜类化合物包括二萜类及三萜类化合物。二萜类化合物是猫眼草的重要化学成分，已发现的二萜类型有假白榄烷型，续随子烷型，巨大戟烷型和松香烷型的二萜。研究者已经分离得到17个二萜类化合物，分别为泽泻醇A、大戟苷A、大戟素M、甘遂大戟萜酯D、18-羟基泽漆内酯A[1]、大戟素B、大戟苷N、14α,15β-diacetoxy-3α,7β-dibenzoyloxy-9-oxo-2βH,13αHjatropha-5E,11E-diene、ent-3α-formylabieta-8（14）,13（15）-dien-16,12β-olide[2]、cassipourol、salicinolide、2α,3β,5α,9α,15β-penta acetoxy-11,12-epoxy-7β,8α-diisobutyryloxyjatropha-6（17）-en-14-one、猫眼草素M[3]、8-苯甲酰基-猫眼草素[4]、岩大戟内酯A、岩大戟内酯B、17-羟基-岩大戟内酯A[5]。

此外，目前从猫眼草中还分离出17种三萜成分：cycloarta-23,25-diene-3β-ol、cycloart-23-ene-3β,25,28-triol、25,26,27-trinor-3α-hyd roxycycloartan-24-oic acid、熊果酸[2]、24-methylenecycloartan-3β-ol、24-methyl enecycloartan-3β,28-diol、24-hydroperoxycycloart-25-en-3β-ol、25-hydroperoxycycloart-23-en-3β-ol、（23E）-25-methoxycycloart-23-en-3β-ol、（23E）-cycloart-23,25-dien-3β-ol、白桦脂醇、羽扇豆醇、熊果醇[3]、科罗索酸[6]、β-香树脂醇、24-亚甲基环阿尔廷醇、cycloart-23Z-ene-3β,25-diol[5]。

1.2 黄酮及其苷类成分

猫眼草中已经发现的黄酮类化合物包括山萘酚、槲皮素、山萘酚-3-单-L-鼠李糖苷、槲皮素-3-单-L-鼠李糖苷、quercetin 3-O-（2'',3''-digalloyl）-β-D-galactop yranoside、quercetin 3-O-（2''-galloyl）-β-D-galactopyranoside、金丝桃苷[7]、myric etin 3-O-（2'',3''-digalloyl）-β-D-galactopyranoside、myricetin 3-O-（2''-galloyl）-β-D-galactopyranoside、杨梅黄酮、芹菜素、木犀草素、异槲皮素、3-O-甲基槲皮素、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷、3,5,2',5'-四羟基黄酮[8]、5,7,4'-三羟基双氢黄酮、金合欢素[6]、3,5,7-三羟基-8-甲氧基黄酮[5]。

1.3 苯丙素类成分

猫眼草中的苯丙素成分主要有6,7-羟基香豆精、猫眼草素、东莨菪素、异嗪皮啶[9]、异美商陆酚、反式-2-（4''-羟基-3''-甲氧基苄基）-3-（3',4'-二甲氧基苄基）-丁内酯[10]、短叶苏木酚、东莨菪素苷[5]。

1.4 其他成分

猫眼草中还含有大量其他成分，比如甾醇、挥发油、酚类物质，已经分离出的这类化学成分包括β-谷甾醇、豆甾醇、stigmast-4-ene-3β,6β-diol、stigmastane-3,6-dione[2]、灰绿曲霉酰胺、对羟基苯甲酸、3β-羟基-7β-甲氧基-5-豆甾烯、3β,22β-二羟基-7β-甲氧基-5-豆甾烯、2,5-二羟基-4-甲氧基菲、灯盏花苷C、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸[6]、正二十八烷醇、咖啡酸十八烷酯、阿魏酸二十六烷酯、没食子酸、蔗糖、邻苯二甲酸双-（2-乙基癸基）酯[5]。

2 药理作用

2.1 抗肿瘤活性

2.1.1 肺癌 肖宝红等[11]指出猫眼草水提物对小鼠体内Lewis肺癌生长具有明显的抑制效果，并研究发现其抗肿瘤作用可能与诱导肿瘤细胞凋亡有关。同时猫眼草具有一定的免疫调节作用，并对小鼠的血液系统无明显毒副作用。张春玲等[12]也验证猫眼草水提物对小鼠肺癌具有较好疗效，这种作用可能是通过上调Caspase-3的表达从而调节肿瘤细胞凋亡而达到的。姜山等[13]采用Western Blot手段发现猫眼草黄酮类粗提物兔血清能够促使凋亡相关蛋白Caspase-9和Caspase-3蛋白切割，进而导致PARP蛋白活化，使得凋亡相关蛋白Bax表达升高，减少抗凋亡相关蛋白Bcl-2表达以及凋亡相关蛋白Bad磷酸化，从而诱导肺癌细胞株A549的凋亡。

2.1.2 肝癌 王钰等[1]通过MTT细胞毒活性测试发现猫眼草中的部分二萜成分对人肝癌细胞HepG2的增殖有显著的抑制效果。同时俞发荣等[14]实验表明，猫眼草提取物比5-氟尿嘧啶对肝癌细胞增殖有更显著的抑制作用，具有增强肝癌荷瘤小鼠免疫系统功能、提高抗氧化能力的作用。曲艳波等[15]发现猫眼草提取物EFLDO可以通过Caspase激活体外诱导肝癌细胞凋亡，并在体内抑制肿瘤生长。

2.1.3 胃癌 俞发荣等[16]指出猫眼草植物酸对于人胃癌细胞SGC-7901表现较强的抑制肿瘤细胞活性，其效果与剂量呈正相关。王亚萍[17]发现在一定范围内，猫眼草能够明显抑制胃癌SGC-7901细胞的增殖，并随着给药浓度的增加和时间的延长，抑制率逐渐增强。并通过免疫组化表明，细胞凋亡可能与猫眼草下调Bcl-2的表达有关。

2.1.4 前列腺癌 张文静等[18]观察到从猫眼草中分离得到二萜化合物岩大戟内酯B对人前列腺癌细胞DU145有较强的抑制作用，具有进一步研究抗肿瘤活性的意义。

2.1.5 乳腺癌 张彦等[19]通过MTT细胞毒性实验对猫眼草抗肿瘤活性进行测试，发现猫眼草提取物的乙酸乙酯部分对乳腺癌细胞2R-75-30的增殖有明显的抑制效果，并且表现出剂量依赖性。

2.1.6 作用机制 俞发荣等针对甘肃猫眼草的不同提取成分展开了一系列实验，其中研究发现，猫眼草多糖具有明显的对人SMMC-7721细胞毒性和诱导细胞凋亡的功能[20]；猫眼草植物酸对人HL-60细胞增殖有明显的抑制效果；还发现猫眼草不饱和脂肪酸对人BEL-7402细胞具有较强的毒性作用，并解释了其作用机制可能与破坏肿瘤细胞膜结构，损伤线粒体，抑制细胞分裂周期中DNA合成有关。

2.2 抗氧化活性

为了进一步开发利用猫眼草的药用资源并探索其新的化学成分，李荣等[9]采用DPPH法对从猫眼草中分离得到的化合物进行体外抗氧化活性测定。同时选取强抗氧化物白藜芦醇作为阳性对照，结果显示，猫眼草中的黄酮类化合物，如金丝桃苷和槲皮素展现出比对照组更优越的抗氧化活性。在测试的黄酮类化合物中，没食子酰基黄酮苷活性优于其本身黄酮苷，且比其本身的黄酮苷元活性强，由此说明没食子酰基对于活性的增强有促进作用。

2.3 抑菌作用

陈学文等[21]报道采用抑菌圈法室内测定猫眼草粗提物对8种常见植物病菌的抑菌作用，结果表明，当培养基中加入粗提物质量浓度为0.01g·mL-1时，对其中5种病原菌的相对抑制率达70%以上；当质量浓度为0.005g·mL-1时，对其中3种病原菌的相对抑制率达60%以上。

余海忠等[22]用乙醇、甲醇、乙酸乙酯、氯仿4种溶剂依次对猫眼草进行提取获得的有效成分，分别通过生长速率法和孢子萌发法来测定不同极性部位提取成分对黄瓜枯萎病菌、大白菜灰霉病菌和辣椒白绢病菌的菌丝生长和孢子萌发的抑制活性。结果显示，除了甲醇部位对大白菜灰霉病菌、辣椒白绢病菌菌丝生长抑制作用不明显，其他不同极性部位提取成分均对3种病原菌菌丝生长展现出显著的抑制效果，且抑制作用均随着浓度的升高而增强，其中氯仿部对黄瓜枯萎病菌菌丝的抑制活性最好，EC50为0.007g·mL-1，乙酸乙酯部对大白菜灰霉病菌和辣椒白绢病菌菌丝的抑制活性最强，EC50分别为0.008和0.011g·mL-1。同时猫眼草不同极性部位提取物对3种病原真菌孢子的抑制作用也均随着提取成分浓度的升高而增强，其中甲醇部对3种病原真菌孢子的抑制活性相对较弱，乙酸乙酯部和氯仿部明显更强，并且发现氯仿部对黄瓜枯萎病菌孢子的抑制效果最好，EC50为0.005g·mL-1，乙酸乙酯部对大白菜灰霉病菌和辣椒白绢病菌孢子的抑制效果最好，EC50分别为0.005和0.004g·mL-1。因此表明，猫眼草是一种潜在的、可用于生物杀菌剂开发的植物。

2.4 治疗皮肤疾病

文献记载猫眼草用于治疗刺瘊，扁平疣，寻常疣等疾病有良好的效果。例如，李峰等用猫眼草治疗刺瘊。将猫眼草折断取汁，用针挑刺瘊周围，渍猫眼草白汁于其上，待自干，1次即愈。王绍兴[23]用猫眼草治疗扁平疣。将新鲜猫眼草茎折断，取白汁轻轻涂在小疣上勿使外流，1～2d小疣表面发生炎性水泡，4～7d后水泡干燥脱屑而愈。

猫眼草在皮肤疾病方面应用颇多，但同时要注意错误的使用方法会造成药源性皮肤病。段强等[24]接诊4名儿童偶然把猫眼草白色浆液涂于脸部，20min后均出现不同程度红斑肿胀，水泡伴疼痛。经医生诊断为刺激性接触性皮炎。所以切勿将猫眼草茎汁滴于健康皮肤表面以免造成接触性皮炎。

2.5 治疗呼吸系统疾病

丁亮医生应用自制的二鬼二猫五野汤（鬼箭羽、鬼针草、猫爪草、猫眼草等）与西药联合治疗流行性腮腺炎，与单独应用西药治疗的对照组对比发现，对照组总有效率为85.0%，中西医结合治疗组总有效率达98.33%。邹晓慧[23]等观察发现，在服用西药的基础上继续服用抗炎消瘿汤（野生麻、鬼针草、野菊花、猫眼草等）治疗亚急性甲状腺炎，统计得到总有效率为98.0%，然而对照组总有效率为82.5%，可见猫眼草等中药成分明显有助于呼吸系统疾病的痊愈。

2.6 其他疾病

研究表明，猫眼草除上述药理作用之外，也具有如治疗淋巴结核、治疗瘰疬、无名肿毒及痈疽的功效及治疗免疫系统的功效。

3 结语

猫眼草作为我国的传统中药材，现如今因其复杂的化学成分和较高的药用价值而得到广泛的应用。部分学者通过对猫眼草化学成分进行分离和鉴定，发现了多种活性成分，全草主成分为萜类成分、黄酮类成分、苯丙素类成分、还含有甾醇、挥发油、酚类物质等。证实了其在抗肿瘤、抗氧化、抑菌、治疗皮肤疾病和呼吸系统疾病等方面产生积极影响，同时可以与其他药物联合使用发挥出良好药效。截至目前，猫眼草具体的活性成分及作用机制研究成果还不够系统，其作用机制与药理活性还有待继续深入研究与开发。