浅析药用植物中的γ－氨基丁酸

雷玲钰，王 耀，王莉平，周 亚，乔桂兰

（晋中职业技术学院，山西榆次 030600）

氨基丁酸是一种天然生物活性成分，γ-氨基丁酸（GABA）是一种抑制性神经递质，广泛存在于在哺乳动物的中枢神经系统中，以GABA为神经递质的突触大约占总数的50%，并且γ-氨基丁酸（GABA）在脑的黑质中浓度最高[1]。近年来不断开展对GABA研究，发现其具有的多种生物学功能与人体健康密切相关，如镇痛、抗焦虑、抗心律失常、降压、抗惊厥等作用[2]。GABA的合成路径之一是通过谷氨酸经谷氨酸脱羧酶（GAD）催化谷氨酸脱羧合成GABA，从而使存在于细胞内的GABA发挥作用，GABA能够发挥多种作用，其原因是GABA与不同的受体相结合，受体中能识别GABA并且可以与GABA相结合的受体主要有两种：GABA-A受体和GABA-B受体，其中以GABA-A受体为主[3]。宋波等[4]研究发现，解虑安神汤乙酸乙酯对社会隔离焦虑模型小鼠海马区 GABA 的水平有所提高，并且在此过程中选择性增加了GABA-A 型受体（GABAA-R）的α1、α2蛋白的表达，降低GABAA-R的α5蛋白的表达，GABA水平的增加及作用的发挥可能与其抗焦虑作用有关。目前作用于GABA-A受体的西药在失眠的治疗中已经得到广泛的应用，如常见的苯二氮卓类和非苯二氮卓类药物（如佐匹克隆、艾司唑仑和左旋佐匹克隆），但大量的临床实验已表明苯二氮卓类存在耐受性和依赖性等缺点，而非苯二氮卓药物虽然能够改善药物的耐受性，并能够长期应用和应用于不同的人群[5]。但是非苯二氮卓类药物也存在一定的不良反应，只适合短期治疗失眠[6]。

1 酸枣仁

酸枣仁为鼠李科乔木酸枣成熟果实去果肉、核壳，收集种子，晒干而成，作为我国传统中药材之一的酸枣仁用于安神养心的作用已有上千年历史。早在公元一世纪前后，我国的中药学著作《神农本草经》中就有记载，酸枣仁可“安五脏，轻身延年”，具有补肝、宁心、敛汗、生津等功效[7]。酸枣仁中的化学成分比较复杂，主要包括：三萜类化合物、黄酮类化合物、生物碱类化合物和多种氨基酸等。酸枣仁中主要活性成分为酸枣仁皂苷和黄酮类化学成分，临床上主要将其作为治疗失眠症状的首选药物。酸枣仁活性成分可通过影响去甲肾上腺素（NE）、多巴胺（DA）、5-羟色胺（5-HT）、γ-氨基丁酸（GABA）、一氧化氮（NO）和谷氨酸等神经递质作用达到改善睡眠的功效[8]。研究发现，酸枣仁中虽未检测到γ-氨基丁酸（GABA），但酸枣仁的活性成分可以通过增强中枢神经细胞内 GABA 的传递功能，产生镇静、催眠、抗焦虑、抗抑郁等作用[9]。GABA作为抑制性神经递质，使细胞膜对氯离子的通透性增强，从而增加细胞内氯离子的浓度，降低神经细胞的兴奋性。GABA 也可通过与其他递质交互作用，间接参与睡眠、应激的调节和精神异常等行为和生理反应。

2 合欢花

合欢花为豆科植物合欢的花或花蕾。合欢花为传统养心安神药，具有舒郁、理气、安神、活络等作用。现代药理研究表明，合欢花水煎液有明显的镇静催眠及抗抑郁等功效，但是其药效物质基础并不明确[10-13]，目前合欢花中未检测到GABA，但合欢花通过其他成分发挥其镇静的作用。文献报道合欢花所含化学成分主要是黄酮类、酚酸类、单萜类及木脂素类化合物[14-16]。韩国学者研究表明，从合欢花中分离得到的槲皮苷和异槲皮苷能延长阈剂量戊巴比妥钠诱导小鼠睡眠时间[17]。刘锐等[18]通过波谱技术鉴定了化合物结构，分别为山柰酚、槲皮素、3，4-二羟基苯甲酸、3，7-dimethyloct-1-en-3，6，7-triol、α-波甾醇3-O-β-D-葡萄糖苷、山柰酚3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷、槲皮素3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷、julibroside A3、adianthifolioside A和julibro-sideⅢ。

3 黄芪

黄芪，又名黄耆（学名：Astragalus propinquus Schischkin），是豆科黄耆属植物。多年生草本，高50～100cm。分布于俄罗斯和中国；在中国分布于东北、华北及西北，中国各地多有栽培。黄芪根可以入药，味甘，性微温，具补气固表、利尿、排脓、生肌、加强毛细血管抵抗力、增强细胞免疫与体液免疫等功效[19]。

近年来药理研究表明，黄芪主要含有黄芪皂苷、黄酮、黄芪多糖、生物碱、γ-氨基丁酸（GABA）、苦味素、多种氨基酸、维生素、硒、锌、铁等人体必须微量元素，因此有增强免疫功能、抗肿瘤、保肝、保护肾功能、降血糖、调节血压的作用。其发挥降血压作用的主要成分为γ-氨基丁酸[20]，因此对黄芪根的γ-氨基丁酸进行了分析研究。

材料选用中药饮片黄芪，产地为甘肃。利用γ-氨基丁酸水溶性的特点，取100g中药饮片黄芪根，将其浸泡于1 000mL蒸馏水中24h，取其浸泡液，利用旋转蒸发仪蒸发浸泡液中易挥发的物质，剩余浸泡液静置，取其上清液即为提取液。制备好γ-氨基丁酸标准溶液与试液后，进样分析，最后测得黄芪根中γ-氨基丁酸的含量为0.24mg/g。王雨辰[21]研究发现黄芪叶片中所含的γ-氨基丁酸比根部和茎的含量高，为今后中药材的全面应用提供了有效的数据支撑。

4 糙米

糙米是稻谷经过脱壳后而不加工或较少加工所得的全谷粒米，是完整的、有生命活力的种子，由米糠、胚和胚乳三大部分组成，与白米相比，糙米较好地实现了稻谷的全营养保留，但对于其固有糠麸味人们较难接受，而且糙米中含有较多的粗纤维和阻止水分进入淀粉粒的蜡质层，烹饪时间较长，所以糙米一直未成为餐桌上的主食之一[22]。生物实验和临床实验表明，发芽糙米具有抗氧化性、清除自由基、增强免疫力、延缓衰老、抗肿瘤、降胆固醇、降血脂等功能[23]。糙米发芽的实质是在一定的工艺下对糙米进行了活化，使糙米中所含的多种酶，例如淀粉酶、蛋白酶、植酸酶等被激活和释放，并从结合态转化为游离态的酶解过程，并且未破坏其他营养成分，因此糙米的活化不仅使糙米品质得到极大改善，而且产生了大量的生物活性物质，能促进健康和防治疾病作用，如γ-氨基丁酸（GABA），而且也增加了吸收度[24]。

实验所用材料糙米按以下工艺流程进行发芽处理：稻谷一糙米一除杂一筛选一分级一清洗一沥干一浸泡一发芽一干燥一除杂一发芽糙米[25]。同样利用γ-氨基丁酸溶于水的特性，取发芽糙米300g浸泡在1 500g的蒸馏水中，浸泡12h，取浸泡液利用旋转蒸发仪得提取液，按照液相色谱仪的使用方法测定γ-氨基丁酸的含量为0.65mg/g。

5 结束语

综上所述，药用植物黄芪和糙米中含有γ-氨基丁酸，酸枣仁中的成分可通过增加细胞内的Cl-浓度，协同GABA-A受体发挥其抑制中枢神经的作用。