苦瓜的药食价值研究概括

丁 雷 胡玉立 李 梅 吴丽丽 秦灵灵 刘铜华

1.北京中医药大学第二临床医学院，北京 100078；2.北京中医药大学中医养生学研究所，北京 100029；3.北京中医药大学科技处，北京 100029

药食同源理论是中医“治未病”思想的一部分，早在《黄帝内经·素问》中就有写道：“大毒治病，十去其六，……，谷肉果菜，食养尽之。”阐明了食物可以调养身体。孙思邈云：“凡欲治病，先以食疗，既食疗不愈，后乃药尔。”说明食疗在防治疾病中具有一定的作用。杨上善在《黄帝内经太素》中论述了药食同源的思想：“空腹食之为食物，患者食之为药物。”苦瓜(Momordica charantia L.)正是这种理论的一种具体体现。苦瓜是葫芦科(Curcubitaceae)的一种开花藤蔓植物，又被称为“凉瓜”“癞葡萄”“锦荔枝”“君子菜”等[1]，以其特殊清香的苦味以及高营养价值受人喜爱。苦瓜传入中国之初主要用于观赏，经历一系列历史沿革，人们对其药用价值与食用价值有了更深的认识。在亚洲以及南美洲一些国家的传统医学中，如中医、阿育吠陀医学等，苦瓜可以用于治疗多种疾病[2]。在现代医学研究中，苦瓜是迄今为止研究最广泛、深入的传统医学药物之一[3]。针对苦瓜药食同源的丰富价值，目前正不断开发膳食补充剂，市场前景广阔。本文将对苦瓜的药食价值展开综述，为苦瓜的合理开发利用提供理论依据。

1 药用价值

苦瓜全株均可入药，故有“药用蔬菜”之美称。作为一味传统中药，最早在地方性本草书籍《滇南本草》中就有记载：“苦瓜，味苦，性寒。入心、脾、肺三经。除邪热，解劳乏，清心明目。泻六经实火，清暑益气，止烦渴。”书中另述干苦瓜叶研末后以酒送服治疗恶疮结毒神效，以及干苦瓜花研末后开水送服可治胃疼。《本草纲目》中记载：苦瓜，气味：苦，寒，无毒，主治：除邪热，解劳乏，清心明目。苦瓜在整个生长周期时间段不同，性味也有所不同，《本草求真》写道：“盖谓生则性寒，熟则性温。用此生青性寒，以为除热解烦，清心明目之品。宜待熟赤取子为食。盖谓其子苦甘，内藏真火，用此性热，以为壮阳益气之功。共此一味，而生熟不同，寒热迥别。”《本经逢原》亦有相似论述：“苦瓜，生青，熟赤。生则性寒，熟则性温。”可见未成熟的新鲜苦瓜性寒，长于清热泄火，而成熟苦瓜及其种子性温，长于壮阳益气，所以生熟苦瓜的药用价值不同。现在人们用药的都是青绿色未完全成熟的苦瓜，取其清热之功治疗热病，《泉州本草》 中：“主治烦热消渴引饮，风热赤眼，中暑下痢。”结合《中华本草》《中药大辞典》，以今人之研究总结苦瓜的中药属性：味苦，性微寒；归肺、心、脾三经；清热泻火、除烦止渴、清暑益气、清心明目；主治热病烦渴引饮，消渴，中暑，赤眼疼痛，痢疾等；外用治疗疔疮疖肿等。内服可以用干苦瓜片水煎，或是鲜品榨汁服用。外用取适量鲜品捣敷。需要注意的是，要在中医理论辨证论治指导下使用，《滇南本草》中写道：“脾胃虚寒者，食之令人吐泻腹痛。”所以脾胃虚寒者慎用，否则可能会导致呕吐泄泻。

在世界范围内苦瓜作为蔬菜以及草药被广泛种植于热带和亚热带地区[4]，现代研究显示苦瓜具有多种药用价值，整个苦瓜尤其是果实和种子具有很强的药理作用。每年以“Momordica charantia”为关键词撰写的论文数量稳定增长[5]，说明各国对苦瓜的药理作用以及相关机制研究正在不断深入。药物化学研究表明，苦瓜中以多糖、蛋白质和多肽、皂苷、黄酮及酚类为主[5]，这些化学成分具有不同的生物活性，从而起到包括降血糖、减肥降血脂、抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抑菌、抗氧化、愈合伤口、保肝以及抗生育等药理作用[6-12]，作用机制通过多靶点、多途径发挥作用。尤其是在治疗代谢性疾病方面，Peter 等[13]通过在包括10 项苦瓜的2 型糖尿病临床实验(n=1045)的meta 分析得出结论，苦瓜单草药制剂能显著降低空腹血糖、餐后血糖和糖化血红蛋白，但是证据质量整体偏低。苦瓜治疗糖尿病的机制研究众多，包括苦瓜粉及各种提取物通过抑制肠道α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性，保护胰岛β 细胞，促进胰岛素分泌，增加肝脏对葡萄糖的摄取，减少糖异生，促进胰岛素转运以及改善慢性低度炎症和氧化应激起到降糖作用[14]。在降血脂方面，Kinoshita等[15]研究了苦瓜提取物对血脂的影响，该研究中患者低密度脂蛋白(LDL)水平显著降低，但血糖没有变化。苦瓜降脂可能的机制为通过抑制脂肪合成、促进葡萄糖的利用来抑制脂肪的积累，通过激活磷脂酰肌醇3-激酶 (PI3K) 和腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)相关通路，激活核激素受体超家族过氧化物酶体增殖剂激活受体(PPAR)包括过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)等，改善糖脂代谢；还可以通过激活脂代谢降低LDL、三酰甘油(TG)，升高高密度脂蛋白(HDL)来改善血脂代谢[7]。关于癌症的研究也是苦瓜的一大方向，许多研究证实苦瓜具有抑制细胞增殖和免疫调节作用[16]，苦瓜提取物及其单体成分对多种肿瘤如乳腺癌、皮肤癌显示出明确的抗癌活性[17]，可能通过调节癌细胞中的信号传导通路来抑制癌症的发展，包括不同癌症中的丝氨酸(Ser)/苏氨酸激酶(AKT)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)/p70S6K 通路、丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路、β-连环蛋白(Wnt/β-catenin)信号通路及细胞周期调节蛋白和凋亡相关蛋白等途径[18-19]。从苦瓜中分离出许多蛋白质具有抗病毒活性，最著名的就是MAP30，是苦瓜体外抗病毒的主要活性成分[20]，可以选择性杀死感染人类免疫缺陷病毒(HIV)的淋巴细胞和巨噬细胞，抑制单核细胞HIV-1 病毒的DNA 复制。由于炎症和氧化应激是多种疾病的病理基础，苦瓜可以通过抗炎、抗氧化应激来改善多种慢性病。随着近年来肝功能异常及各种肝病发病率不断上升，苦瓜保肝的潜力也受到越来越多的关注和研究。Sagor 等[21]用具有肝毒性的四氯化碳诱导引起Long Evans 大鼠肝损伤，经苦瓜粉治疗后大鼠肝功能获得改善。对苦瓜药理作用的研究仍在不断深入，但目前大多数是临床前实验，由于种属差异，还需要更多科学的临床实验来证实苦瓜在人体的有效性、安全性，以及更多的药物化学实验来明确苦瓜的有效单体以及明确的提取方式和剂量。

2 食用价值

苦瓜引入我国后在南方地区广泛种植，因气候炎热，当地人常食用苦瓜来清热除烦，所以苦瓜又被称为凉瓜。这在徐光启《农政全书》里有体现：“南中甚食此物，……，用名苦瓜也。”《本经逢原》亦有相似论述：“闽粤人以长者去子，但取青皮煮肉充蔬，为除热解烦清心明目之品。”王孟英在食疗养生著作《随息居饮食谱》中写到：“苦瓜清则苦寒，涤热，明目，清心。可酱可腌。中寒者(寒底)勿食。熟则色赤，味甘性平，养血滋肝，润脾补肾。”可见古人通过酱、腌等方法来延长苦瓜食用期限，尽可能保留食用价值。总之，古人通过不同的方法使用苦瓜食疗养生。

现今苦瓜在世界范围内广受欢迎。冲绳县是日本有名的长寿地区，有资料显示苦瓜是当地人最钟爱的食物[22]，当地有大量以苦瓜为主的特色菜肴。苦瓜的营养成分研究显示，苦瓜的营养成分含量比一些常见的蔬菜高，富含多种蛋白质、维生素、矿物质、纤维素、脂肪以及碳水化合物等，尤其是维生素C 和膳食纤维[23]。由于一些烹饪方法会降低食物的营养价值，现代基于天然产物的药食同源性，通过提取、提纯配伍成保健食品应用于特定人群，具有特定的保健功能，在国际上又称为“功能(性)食品”“膳食(食品)补充剂”等。随着对苦瓜研究的深入，人们对将苦瓜作为一种膳食补充剂的兴趣日益浓厚[24]。根据国家食品药品监督管理总局(CFDA)数据统计，截至2016 年获批的国产辅助降血糖保健食品中使用苦瓜的频次占比最高[25-26]，在进口的辅助降糖保健食品也是最高，共计13 种，其中使用苦瓜、苦瓜提取物的有6 种[27]。选取尽可能保存营养价值的方法显得尤为重要。有研究证实生榨苦瓜汁或苦瓜提取物要比干燥苦瓜片或苦瓜片打粉以及各种入馔方式有着更高的营养价值[28-29]。另一方面，阻碍苦瓜功能性食品进一步发展的原因是有些人难以接受它独特的苦味，所以人们正在通过更先进的加工方式来改善食用的感官特性并保存、增强营养价值和药理作用[30-32]。目前苦瓜已被开发成各式各样的功能性食品，如苦瓜茶、苦瓜复合饮料等。随着研究的深入，苦瓜的养生保健食品不断改良优化，苦瓜食疗的作用将得到更好的利用。

3 小结

植物自古以来都是药物治疗的重要来源，在全世界80%的发展中国家和发达国家初级卫生保健中起着至关重要的作用。当前在临床应用的许多药物都直接或间接地来源于植物，而全世界高等植物的药理作用利用率还不超过1%[33]。中医所独有的“治未病”思想形成了药食同源理论，有效利用了这些植物资源。苦瓜不仅丰富了饮食文化的养生作用，还是辅助降糖药物的重要来源，在药用和食用方面都有着非常重要的内涵。继续深入研究苦瓜的药理作用，明确药效的物质基础以及提取纯化得到结构明确的单体化合物，甚至将单体进行化学修饰以便选择更有效的靶向分子，开发出更加安全有效的药物、功能性食品，能够推动中国医药经济增长，从而促进中医药事业的创新发展。