黄连化学成分及有效成分药理活性的研究进展

黄 玲

（江西科技学院，江西 南昌 330098）

黄连属毛茛科植物，为多年生草本植物，其具有清热燥湿，泻火解毒的作用。在相关研究中显示黄连含有多种生物成分，在临床上显示出多种生物活性，被用于抗炎、降糖、调血脂以及抗心律失常的治疗中[1]。目前对于黄连的成分以及药理活性作用，中外相关专家已经进行了一些列的研究，本文以前人研究作为基础，进一步对其进行总结，详情如下。

1 化学成分

黄连内其内含有多种化学成分，如生物碱、香豆素、有机酸、甾体、黄酮以及挥发油等。

1.1 生物碱

小檗碱是黄连中主要成分的一种，味苦，物理性状为黄色针状结晶，也被成为黄连素，在研究中显示其具有明显的抗菌作用。黄连不同部位小檗碱的含量也有所不同，其在根颈中的含量最高，可达5%～8%，其次为根须部，含量为5%，在叶中的含量最低，其含量为1.4%～2.5%左右。同时不同种类的黄连含有小檗碱的成分也并不相同，其中在云连中的含量最高，可达到6.8%～7.6%，其次是味连，含量为5.5%～7.2%，最后为雅连，含量为5.2%～5.3%。在相关研究中指出，味连中黄连碱、巴马汀、表小檗碱以及非洲防己碱的含量比雅连、云连的含量高一些，药跟碱相比之下则较低[2]。黄连在全国多个地区均有生长，存在生长环境的差异，同时南北黄连采收时间不同，加之在炮制黄连方法的不同，直接影响了其生物碱的含量。其中黄连的不同制备方法中其生物碱的含量也会不同，经研究后发现酒炙、酒蒸以及萸炙与生品黄连饮片存在较大的差异，其中影响最大的是盐酸非洲防己碱[4]。此外，黄连中还包括了其他类生物碱，如木兰碱、小檗胺、紫堇定、唐松草林碱以及降氧化北美黄连次碱等等。

1.2 木脂类化合物

木脂类化合物是黄连成分中的一种，在实验过程中，可通过凝胶柱色谱分离技术获得，已证实的木脂类化合物成分有(±)-5′-甲氧基松脂素、(±)-松脂醇、(±)-落叶松树脂醇、(±)-5′-甲氧基落叶松树脂醇等等。其中(±)-5′-甲氧基松脂素和(±)-5′-甲氧基落叶松树是第一次从黄连植物中分离出来。

1.3 酸性成分和黄酮类成分

酸性成分是一种小分子化合物，其成分中包含了羟基酸性基团以及羧基酸性基团，同时其还能够与葡萄糖作用合成糖苷。具体包括乳酸、香草酸、龙胆酸、原儿茶酸以及丹参素甲脂等。黄酮类成分包括鼠李素、汉黄芩素以及3,5,7-三羟基-6,8-二甲基黄酮。

1.4 其他成分

黄连中还包括了树脂、淀粉、鞣质、色素、β-谷甾醇、拓扑异构酶I 、II 抑制剂以及微量无机元素等物质。多数研究者的研究中均指出，生物碱化合物是黄连的主要成分，因此临床对于生物碱化合物的研究比较多，包括其成分分离方法、化学结果以及药理活性等等。实际上黄连还具有其他多种成分，但是被发现的新的化合物并不多，因此后续研究中需要对化合物的构效关系进行进一步研究。

2 药理作用

2.1 降糖作用

黄连的降糖作用在既往研究中已经被证实，并且在糖尿病的治疗上已经开始应用。使用小檗碱和黄连煎剂可达到降低血糖的目的，并且有研究显示，降糖效果与其应用剂量之间存在一定的关系。小檗碱之所以能够达到降糖作用，主要是由于可降低肝脏糖原和低膈肌糖原的作用，同时还会对糖原的异生过程产生明显的抑制作用，及时血液中的乳酸含量有所上升的，也不会影响胰岛素的正常分泌和释放，同时还不会对肝细胞膜胰岛素受体的数量以及亲和力造成影响，由以上我们可知，对葡萄糖酵解作用以及抑制糖原异生是小檗碱的降糖的主要作用原理。

2.2 解热、抗炎作用

黄连中的主要成分小檗碱对于慢性炎症和急性炎症均具有一定的抑制作用。小檗碱和黄连在体内以及体外均可以增强白细胞的吞噬功能，进而达到抑制炎症过程的部分缓解，以此达到抗炎作用。在相关学者的研究中显示，当机体应用小檗碱以后，其体内的前列腺素E2和含量会减少，同时组织中中性粒细胞中磷脂酶A2的活性也会降低，通过对以上两种物质的降低来降低炎性介质的生成[3]。在临床应用中主要体现在发热患者在注射解热黄连注射液之后，患者的症状会明显缓解。

2.3 抗病原体

黄连中的有效成分—小檗碱，在试验中已经被证实具有较好的抗菌作用，尤其对于临床常见的真菌、细菌以及结核杆菌等存在一定的抑制和灭杀作用[5]，同时其对于金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、伤寒杆菌以及阴沟杆菌等7种共计16株致病菌具有抑制作用。但是需要注意的是，低浓度的黄连只能达到抑菌作用，想要达到杀菌的作用则需要使用高浓度黄连。

2.4 镇静催眠作用

黄连还可以对机体的神经中枢产生抑制作用。其中小檗碱和黄连对中枢的抑制作用较弱，这主要是与黄连的化学形式相关，其为季铵类生物碱，不容易通过血脑屏障，抑制作用较弱。但是叔胺类生物碱对中枢的抑制作用较强，主要是由于其为叔铵类生物碱，相对于季铵类生物碱，其更容易通过血脑屏障，因此其对于中枢的抑制作用也相对较好，对患者镇静和催眠的效果也就更好。

2.5 抗菌作用

黄连具有一定的抗菌活性，并且其抗菌谱比较广，对于大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌、等多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有一定的抑制作用，同时对于白色念珠菌和红色毛藓菌等真菌也有一定的抑制作用。在相关的研究中显示[6]，黄连对于耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌、甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐碳青霉烯铜绿假单胞菌以及耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌等多重耐药菌株的抑菌作用，结果显示黄连的抗菌效果良好，显示了中药饮片对抑制多重耐药菌生长的优势所在。

2.6 其他药理作用

其对于心血管系统具有一定的影响，例如正兴肌力作用、负性频率作用、抗心律失常、降压以及抗心肌缺血作用。其还具有的抗血小板凝聚、抗脑缺血缺氧的作用。同时还具有抗肿瘤作用，但是临床上未将黄连广泛应用于癌症的治疗，还须要临床进一步验证和完善方可应用于临床。

3 小 结

在近些年的研究中，黄连的解热、抗炎以及其抗菌作用被进一步研究，同时也对其药理作用提出了更多的观点。但是在目前的研究中主要对小檗碱作为重点进行了研究，但是小檗碱并不是黄连的专属成分，因此在以后的而研究中将对黄连的成分做进一步研究，同时对其药理作用进行总结，为黄连的临床应用提供更科学的理论基础。