炮制对中药材有效成分及毒副作用的影响

史根芳，孙卫华，韩自力

（河北省张家口市怀来县中医医院1. 药剂科2. 皮肤科，河北 怀来 075400）

近年来，中药炮制工艺在传统中药制药技术的基础上取得了长足的发展。中药炮制主要包括水制、火制、水火共制等。进行中药炮制的主要目的是增强及改变药物的疗效、降低或消除药物的毒副作用[1]。中药马钱子是指马钱科、马钱属植物马钱子成熟、干燥的种子，具有散结消肿、通络止痛的功效。但其中含有马钱子碱和番木鳖碱等毒性物质。中药大黄是指掌叶大黄、药用大黄、唐古特大黄的干燥根和根茎，具有泻热通肠、凉血解毒、逐瘀通经的功效。中药地黄是指玄参科植物地黄的新鲜或干燥块根。鲜地黄可清热生津、凉血、止血。熟地黄可补血滋阴、益精填髓。本文对怀来县中医医院2017 年12 月至2019 年12 月期间购进的马钱子、大黄、地黄进行研究，旨在分析对中药材进行炮制对其有效成分及毒副作用的影响。

1 对象及方法

1.1 研究对象

将怀来县中医医院2017 年12 月至2019 年12 月期间从药材市场购进的马钱子、大黄、地黄（各1 kg）作为研究对象。

1.2 方法

1）对马钱子进行炮制的方法：（1）砂烫法：除净马钱子表面的粉尘，在锅中加入沙子，炒热后加入马钱子翻炒。当马钱子表面及内部呈现出褐色或红褐色，且肉眼可见小泡时将其取出，并将其置于阴凉处。（2）油炸法：在锅中加入适量麻油，加热至230℃。将马钱子加入锅中炸至老黄后捞出、晾干，并碾磨成粉。2）对大黄进行炮制的方法：（1）炮制酒大黄的方法：取适量的大黄切片，在其表面均匀涂抹上黄酒，然后将其置于锅中焖蒸片刻后用文火进行翻炒，取出后晾干。（2）炮制熟大黄的方法：将大黄片与黄酒混合，文火蒸煮2 h 后取出晾干。（3）炮制大黄炭的方法：将大黄炒热，待其呈褐色后向其喷洒清水，然后将其取出、晾干。3）对地黄进行炮制的方法：取适量的地黄置于温水中浸泡30 min，除去其表面的泥沙后，将其捞出、沥干。晾干后置于锅中文火蒸煮12 h，期间每隔5 min 翻动1 次。将砂仁末混以黄酒撒在地黄上，将地黄蒸煮透彻后取出晾干至七成，随后用浓缩药汁对其进行混拌，再次蒸煮（与之前的方法一致），最后将其切成10 mm 厚的橫片。

1.3 观察指标

1）观察进行炮制前后本研究所用马钱子毒性的变化情况。2）观察进行炮制前后本研究所用大黄致泻率的变化情况。将100 只小鼠平均分为两组。为两组小鼠分别喂食进行炮制前后的大黄，然后观察两种大黄的致泻率。3）观察进行炮制前后本研究所用地黄有效成分的变化情况。

1.4 统计学方法

采用SPSS 24.0 软件进行数据处理，计量资料用均数±标准差（±s）表示，采用t检验，计数资料用百分比（%）表示，采用χ² 检验。P＜0.05 为差异有统计学意义。

2 结果

2.1 进行炮制前后本研究所用马钱子毒性的变化情况

进行炮制前，本研究所用马钱子中的马钱子碱、番木鳖碱的含量分别为（6.27±2.95）mg/g、（8.21±3.60）mg/g。进行炮制后，其中马钱子碱、番木鳖碱的含量分别为（4.01±5.07）mg/g、（5.05±4.00）mg/g。进行炮制后，本研究所用马钱子中马钱子碱、番木鳖碱的含量均较进行炮制前显著减少，P＜0.05。详见表1。

表1 进行炮制前后本研究所用马钱子毒性的变化情况（mg/g，± s）

表1 进行炮制前后本研究所用马钱子毒性的变化情况（mg/g，± s）

组名 马钱子碱 番木鳖碱炮制前 6.27±2.95 8.21±3.60炮制后 4.01±5.07 5.05±4.00 t 值 12.184 18.569 P 值 0.001 0.001

2.2 进行炮制前后本研究所用大黄致泻率的变化情况

进行炮制前，本研究所用大黄的致泻率为100%。进行炮制后，其致泻率为44%。进行炮制后，本研究所用大黄的致泻率较进行炮制前显著降低，P＜0.05。详见表2。

表2 进行炮制前后本研究所用大黄致泻率的变化情况[n（%）]

2.3 进行炮制前后本研究所用地黄有效成分的变化情况

进行炮制前，本研究所用地黄中总多糖、梓醇、地黄苷A、地黄苷D 的含量分别为（130.33±15.91）mg/g、（6.75±0.20）mg/g、（4.61±0.33）mg/g、（5.19±0.30）mg/g。进行炮制后，本研究所用地黄中总多糖、梓醇、地黄苷A、 地 黄 苷D 的 含 量 分 别 为（37.82±12.76）mg/g、（0.73±0.43）mg/g、（3.48±0.15）mg/g、（4.68±0.02）mg/g。进行炮制后，本研究所用地黄中总多糖、梓醇、地黄苷A、地黄苷D 的含量均较进行炮制前显著减少，P＜0.05。详见表3。

表3 进行炮制前后本研究所用地黄有效成分的变化情况（mg/g，± s）

表3 进行炮制前后本研究所用地黄有效成分的变化情况（mg/g，± s）

组名 总多糖 梓醇 地黄苷A 地黄苷D炮制前 130.33±15.91 6.75±0.20 4.61±0.33 5.19±0.30炮制后 37.82±12.76 0.73±0.43 3.48±0.15 4.68±0.02 t 值 143.440 401.422 98.578 53.640 P 值 0.001 0.001 0.001 0.001

3 讨论

炮制对中药材性能的影响：1）升降浮沉[2]：炮制可改变药材在人体内的选择趋向性。醋制能够引药入肝，姜制能够使药效发散，酒制能够引药上行。例如，大黄有通便的作用，经酒制后具有清上焦湿热的功效。2）四气五味[3]：四气五味是中药最基本的性能，四气为温、热、寒、凉，五味包括甘、酸、苦、咸、辛。通常情况下，温、热性中药可助阳散寒，偏寒凉性中药可泻火、解毒。对中药进行炮制可改变其四气五味，进而改变其功效。3）归经[4]：归经是指中药作用的定位。例如，当归入肝、脾、心经，能活血补血。通常情况下，一种药材能够同时治疗不同部位的疾病，但经炮制后其治疗病变的专一性增加，从而可提升其疗效。

炮制对中药材药效的影响：1）提高药效：对中药材进行净制可确保其药用部位入药。除去其非药用部分可提高用药剂量的准确性，避免拮抗作用的发生。例如，麻黄根可止汗，麻黄尖能发汗，二者不可混用。2）提高生物利用度[5]：各种炮制方法能使中药材中的有效成分溶出，提高其生物利用度。部分中药材经制炭后有收敛止血的作用。这是因为制炭处理使其中的钙离子得到了释放，而钙离子有促进凝血的作用。

炮制对中药材有效成分的影响：1）生物碱成分[6]：对中药材进行炮制能改变其中生物碱的溶解度。例如，附片、川乌、草乌经炮制后其中的乌头碱可转化为乌头原碱，从而可使其毒性下降，但其疗效却能维持不变。2）苷类成分[7]：苷类物质大多溶于水或乙醇，水解成苷元后药效作用会减小。因此，在对含有苷类物质的中药材进行水制时，应采用蒸或沸水煮法，以尽量减少其中苷类物质的水解。3）挥发油成分：解表类中药材中的挥发油多为有效成分。在对其进行炮制时，应注意控制温度，尽量采用水洗处理。完成炮制后，应将其置于干燥处阴干，以最大限度地保留其挥发油[8]。

本研究的结果表明，对中药材进行炮制对其有效成分及毒副作用均可产生显著的影响，可调整其成分含量，改变其药性，降低其毒副作用。