微胶囊化姜黄素微粒的应用

章鹏飞 刘爱琴 赵洪山 叶双明 王胜南 张莉华

(1.浙江医药股份有限公司新昌制药厂，浙江 新昌 312500；2.浙江医药高等专科学校食品学院，浙江 宁波 315100)

0 引言

姜黄素(Curcumin)是从姜科姜黄属植物姜黄、莪术、郁金等的根茎中提取的一种多酚类物质。研究报道姜黄素具有抗肿瘤、抗纤维化、抗氧化、抗炎、抑菌、降血脂和护肝等广泛的药理作用[1-10]，且毒性非常低[10]，越来越受国内外专家学者的重视。

姜黄素为橙黄色结晶粉末，味微苦，不溶于水，易溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯和碱性溶液中[11]，在碱性时呈红褐色，在中性、酸性时呈黄色。对还原剂的稳定性较强，着色性强，一经着色后就不易退色，但对光、热、铁离子敏感，耐光性、耐热性、耐铁离子性较差。由于姜黄素不溶于水，易氧化，使其应用受到极大的限制。现通常采用微胶囊包埋技术将其制备成能溶于水的微胶囊产品，不仅提高了它的水溶性和稳定性，而且应用范围也更宽阔。姜黄素不仅可以用作饲料和食品类产品的着色和营养强化[12]，也可用作医药产品的功效成分[13]。姜黄素经微胶囊化制备后应用范围越来越广泛，因此，本研究对微胶囊化姜黄素微粒的品质及应用进行评价研究，为其广泛使用提供依据。

1 材料与方法

1.1 材料与设备

姜黄素微粒，浙江医药股份有限公司生产；紫外可见分光光度仪UV-2450，SHIMADZU Comporation，马尔文粒度仪；MB1 恒温恒湿箱，德国Binder公司；LHH-250 SD 型药品稳定性试验箱，上海一恒科学仪器有限公司；标准检验筛，浙江省上虞市纱筛厂；8411型电动振筛机，上虞市道墟越州土工仪器厂；HBD5-MS2100WA 水分活度测定仪，北京市北斗星工业化学研究所；粉体振实密度仪，瑞柯仪器有限公司。

1.2 实验方法

(1)姜黄素微胶囊含量的检测。取约0.1g样品于100mL容量瓶中，加5mL纯化水，在60℃下超声处理5min。冷却后用无水乙醇定容，摇匀后，移取1mL至50mL容量瓶中，用无水乙醇定容，摇匀待测。测定以无水乙醇为空白，在425nm处的吸收度。计算姜黄素含量(X)为：

式中：A为样品溶液在425nm处的吸光值；1607为姜黄素的吸收系数；W为样品重量(g)；5000为样品稀释倍数。

(2)松紧密度检测。称取一定量样品从漏斗中散落至量筒中，测定样品的体积，计算出松密度；经粉体振实密度仪振实后，测定其体积，计算出紧密度。

(3)水分活度测定。参照国标要求进行检查，使用水分活度检测仪进行检测[14]。

(4)姜黄素微粒加速实验。姜黄素微胶囊的稳定性采用加速试验来考察，贮存条件为40℃，相对湿度(RH)75%，定期取出进行含量检测。

(5)水分散液稳定性的评价方法。用量筒量取200mL去离子水至250mL烧杯中，缓慢倒入1g产品，搅拌均匀，放置一定时间观察水溶液稳定性，有无浮油或挂壁、底部有无沉淀。

(6)粒度分布的检测方法。称取样品20g，倒入筛网中，筛网从上到下分别为20目、30目、40目、60目、80目、100目、120目，打开电动振筛机振动10分钟，振后分别称出各筛网上的样品重量，进行计算。

(7)姜黄素微胶囊保留率。计算如下：

保留率(%)=贮存后姜黄素的含量/贮存前姜黄素的含量×100%。

2 结果与讨论

2.1 姜黄素微粒松紧密度

姜黄素微粒的松紧密度，对产品在饲料、食品中的添加应用有一定的影响，松紧密度的过大或过小都会造成在混合过程中分层，在实际应用中影响其混合的均匀性。从表1中可以看出，姜黄素微粒的松密度和紧密度都比较稳定，松密度在0.6～0.7g/cm3之间，紧密度在0.7～0.8g/cm3之间。

表1 姜黄素微粒的松紧密度

2.2 姜黄素微粒的水分活度

水分活度数值用Aw表示，水分活度值等于用百分率表示的相对湿度，其数值在0-1之间。水分活度的测试对食品保藏具有重要的意义，含有水分的物质由于其水分活度不同，贮存期的稳定性也不同。利用水分活度的测试，反映物质的保质期，已逐渐成为食品，医药，生物制品等行业中检验的重要指标[15]。一般说来，大多数细菌滋生的水分活度为0.94～0.99，大多数霉菌为0.80～0.94，大多数耐盐菌为0.75，耐干燥霉菌和耐高渗透压酵母为0.60～0.65。当水分活度低于0.60时，绝大多数微生物无法生长。因此，通过检测姜黄素微粒产品的水分活度来控制产品微生物，有效地提高产品的贮存稳定性。从表2中可以看出，通过微胶囊技术制备的姜黄素微粒产品的水分活度均小于0.60，因此，该产品不易滋生微生物。

表2 姜黄素微粒的水分活度

2.3 姜黄素微粒的稳定性

姜黄素晶体不溶于水，且对光、热、氧敏感，极不稳定。采用微胶囊技术，将姜黄素用变性淀粉包埋，制备成水分散的微胶囊产品，可以使姜黄素得到有效地保护。将制备的姜黄素微胶囊产品进行加速试验，试验结果见图1，从图1中姜黄素含量的变化趋势可以看出其稳定性好，在加速试验60天，其含量保留率下降缓慢，保留率在95%以上，可见经过微胶囊包埋后，姜黄素得到有效地保护，比较稳定，为其广泛地应用提供了保障。

图1 微胶囊化姜黄素微粒的稳定性

2.4 姜黄素微粒水分散液的粒径及其稳定性评价

将姜黄素微胶囊化制备的姜黄素微粒配制成水分散液，分析研究水分散液的粒径大小和水分散液的稳定性。其结果见图2和表3。图2为姜黄素水分散液的粒径分布图，其粒径分布均匀且集中，平均粒径为346.9nm。水分散液达到纳米级，在应用方面更容易吸收利用，更有利于产品的有效着色和营养强化。

图2 姜黄素微粒水分散液的粒径分布图

表3为姜黄素水分散液的稳定性评价结果，从制备的姜黄素微粒水分散液的稳定性评价结果可以看出：其水分散液稳定性好，自然条件下保持4周无挂壁、无沉淀，可以满足姜黄素微粒产品的应用要求。

表3 姜黄素微粒水分散液的稳定性评价结果

2.5 姜黄素微粒的粒度分布

姜黄素微粒主要应用于饲料和食品中，其颗粒尺寸大小影响姜黄素微粒在饲料和食品中的混合均匀度。过粗的颗粒难混合均匀，过细的颗粒易产生浮尘和静电，浮尘会造成活性物质损失，静电会造成粉的流动性差，混合不均匀。因此，姜黄素微粒的颗粒尺寸大小一般应该分布在一个比较窄的范围内。从图3中可以看出，姜黄素微粒的粒度主要分布在30～80目之间，其粒度分布相对比较集中，便于应用时混合均匀。

图3 姜黄素微粒的粒度分布图

3 结语

通过对姜黄素微粒及其相关应用性评价研究得出：姜黄素微粒的松密度和紧密度都比较稳定，松密度在0.6～0.7g/cm3之间，紧密度在0.7～0.8g/cm3之间；姜黄素微粒产品的水分活度均小于0.60，该条件下不易滋生微生物；通过对姜黄素微粒稳定性评价得出，经过微胶囊包埋后，姜黄素得到有效地保护，稳定性好，为其广泛地应用提供了保障；姜黄素水分散液的平均粒径为346.9nm，水分散液达到纳米级，在应用方面更容易吸收利用，更有利于产品的有效着色和营养强化；姜黄素微粒水分散液的稳定性好，自然条件下保持4周无挂壁、无沉淀，可以满足姜黄素微粒产品的应用要求；姜黄素微粒的粒度主要分布在30～80目之间，其粒度分布比较集中，便于应用时混合均匀。