薏苡仁油主要成分及其功能性研究进展

沈佳奇，李 志，周棱波，汪 灿，张国兵，任 艳，徐建霞，邵明波

(1.贵州省农业科学院 旱粮研究所，贵阳 550000； 2.六盘水市山地特色生态产品研究中心，贵州 六盘水 553000)

薏苡仁(Coicissemen)，又称回回米、药玉米、催生子、香谷米，是薏苡的干燥成熟种仁。薏苡是一种药食同源的禾本科玉米族薏苡属一年生或多年生谷类作物，原产于我国，种植历史悠久。早在先秦时期《神农本草经》中即有薏苡相关记载，在《皇帝内经》《植物名实图考》《本草纲目》《伤寒杂病论》等著作中均有薏苡仁入药的相关论述。薏苡仁油通常是指提取自薏苡仁或薏苡仁加工副产物麸皮的油脂、脂溶性功能成分的混合物。研究表明，薏苡仁油具有抑制癌变组织增长的功效[1]，在胃癌、肺癌、胰腺癌等疾病的临床治疗中，以薏苡仁油为主要原料生产的“康莱特”双相广谱抗癌注射乳剂联合疗法可明显提高治疗效果并改善放化疗产生的不良反应[2-5]。本文结合近年来国内外对薏苡仁油理化性质、功能性成分及作用机制的相关研究，对薏苡仁油的主要成分及其功能性进行概述，旨在为薏苡仁油综合开发利用及其功能机制的深入研究提供参考。

1 主要成分

薏苡仁平均含油率为5%～10%[6-7]，油脂一般储藏在胚的盾片细胞或麸皮中，主要以不饱和脂肪酸的甘油三酯形式存在。薏苡仁油中还含有薏苡仁酯、薏苡素、生育酚、角鲨烯、甾醇、汉地醇等功能性成分，是一种营养健康的功能性油脂。

1.1 甘油三酯

薏苡仁油主要以甘油三酯的形式存在[8]，含量达86%～95%[9-10]。研究表明，在肿瘤的治疗过程中薏苡甘油三酯具有积极作用[11-12]。由于脂肪酸的种类、占比、排列不同，合成的甘油三酯成分差异多样，人体的需求也不同。适量的不饱和脂肪酸甘油三酯有益人体健康，但过量的饱和脂肪酸甘油三酯却是心血管疾病的主要诱因[13-15]。薏苡仁中的甘油三酯以不饱和脂肪酸甘油三酯为主，主要有OLO、LOL、OOO、PLO、OPO、LPL等组合方式[8, 10, 16]。不同产地薏苡仁油中甘油三酯成分差异较大[17]，相同产地不同年份的薏苡仁油甘油三酯组成亦有不同(见表1)，相同产地2015年与2017年产薏苡仁油中甘油三酯成分均有较大差异，这可能是由于采样品种不同所导致的，但相关研究较少，样品量不足，有待进一步研究。

表1 不同产地薏苡仁油中主要甘油三酯组成

薏苡仁油中的脂肪酸以不饱和脂肪酸为主，其组成因品种、产地、气候等条件的不同存在差异。对9种薏苡仁油的脂肪酸组成进行对比，结果如表2所示。

表2 薏苡仁油中主要脂肪酸组成

由表2可见，薏苡仁油中含有丰富的不饱和脂肪酸，以油酸、亚油酸为主，两者总含量在76%～87%之间，与具有“东方橄榄油”之称的油茶籽油(78%～87%)[7-8]、“液体黄金”之称的橄榄油(79%～82%)[22-23]相当，具有较高的营养价值。

1.2 薏苡仁酯

1.3 生育酚

生育酚(Tocopherol)是维生素E的水解产物，有8种同分异构体，是一种常见的天然脂溶性抗氧化剂，在食品加工中具有广泛应用。薏苡仁油中生育酚含量为0.3～1.6 mg/g，主要由22种基因调控9种合成相关酶在叶片和种子中参与合成过程[34]。由于生育酚在有氧、碱性条件下不稳定，因此原料是否脱壳、采收时间、萃取溶剂、干燥条件对薏苡仁油中生育酚的含量均有影响。

Moreau等[35]测定了3种通过正己烷提取的产自美国中北部地区的薏苡仁油，其中γ-生育酚含量为0.30～0.45 mg/g，平均为0.35 mg/g，相同条件下，49种玉米油中γ-生育酚含量为0.23～1.11 mg/g，平均为0.55 mg/g，9种类蜀黍油中γ-生育酚含量为0.47～1.06 mg/g，平均为0.81 mg/g。王青霞等[10]测定了8种通过丙酮提取的产自云南、贵州、辽宁等地的薏苡仁油中生育酚的含量，其中α-生育酚含量为0.32～1.30 mg/g，γ-生育酚含量为0.16～0.40 mg/g，δ-生育酚含量为1.24～3.38 μg/g，总生育酚含量为0.64～1.57 mg/g，未脱壳薏苡仁油中生育酚含量(1.00～1.57 mg/g)均显著高于脱壳薏苡仁油(0.64～0.81 mg/g)。

1.4 薏苡素

薏苡素(Coixol)又称薏苡酰胺，属碳环芳香族酸酚性化合物，针状结晶(水)，熔点151.5～152.5℃，无色针状结晶(丙酮-石油醚)，熔点157～158℃，在薏苡、白茅、芦苇、甘草等禾本科与玄参科作物中均有检出[36-38]。薏苡素具有镇静、镇痛、降血糖、降温等作用。Hameed等[39]发现薏苡素可改善糖尿病患者的葡萄糖耐量和空腹血糖水平；Gomita等[40]发现其具有抗惊厥作用；Lee等[41]发现其对气道黏液高分泌具有调控功能。薏苡中的薏苡素普遍存在于薏苡的根、茎、叶、种仁、种皮等部位，其中根部含量最高，约为1.26 mg/g，种仁中含量最少，约为0.14 mg/g[42]。大量研究表明薏苡仁油具有镇痛的功效[43-44]，这与薏苡素的效果相似，因此薏苡仁油中可能含有薏苡素。

1.5 角鲨烯、甾醇等

薏苡仁油中角鲨烯含量较其他植物油高，约占不皂化物总量的10%，β-谷甾醇约占40%，胆甾醇约占14%，汉地醇约占6%[45]。在以不同处理方式薏苡仁为原料提取的薏苡仁油中，未脱壳薏苡仁油的甾醇和角鲨烯含量显著高于脱壳薏苡仁油，合计约为8.3 mg/g[10]。研究表明，角鲨烯具有镇痛、消炎、抗肿瘤、抗氧化等功效[46-48]，而甾醇则具有消炎、抗氧化等作用[49-50]。

2 薏苡仁油的功能性

2.1 对体外培养肿瘤细胞的抑制作用

表3为薏苡仁油对体外培养肿瘤细胞的影响。由表3可见，薏苡仁油对胃癌、肺癌、口腔癌、结肠癌、胰腺癌等多种体外培养肿瘤细胞株增殖具有抑制作用，并呈现出时间和剂量依赖性，细胞株的生长具有明显凋亡特征性形态改变。其机制可能是薏苡仁油中的亚油酸、咖啡酸等功能性成分通过PRMT5-PI3K/AKT等信号通路，调节或干扰IL-10、IFN-β、Atg5等部分基因的表达，抑制或促进环氧化酶-2等酶合成，从而达到刺激免疫活性、阻断细胞周期进展的目的，最终实现抑制肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡的效果。同时，Manosroi等[55]研究发现，以烘烤过的薏苡仁为原料，提取的薏苡仁油抑制癌细胞增殖及诱导其凋亡效果更强。

表3 薏苡仁油对体外培养肿瘤细胞的影响

2.2 对动物肿瘤组织的抑制作用

在人源性移植型肿瘤动物模型以及诱导性自发型肿瘤动物模型的治疗过程中，薏苡仁油展示出了与肉桂醛、6-姜酚、5-氟尿嘧啶等常见抗癌药物相似的功效，同时还具有一定的降低体脂[58]、健脾利湿[59]、防治肾炎[60]、预防骨质疏松[61]、增强免疫力[62]的功能。

张真真[58]通过对比复合薏苡仁油、肉桂醛、6-姜酚对经口灌胃DMBA/TPA诱导的皮肤癌ICR小鼠模型的影响，发现复合薏苡仁油具有降脂肪、防治皮肤癌变的作用，其机制是通过脂筏协同消融来实现。Sainakham等[63]通过对比超临界CO2萃取的薏苡仁油与5-氟尿嘧啶对人结肠癌移植瘤小鼠模型的影响，发现小鼠肿瘤相对体积显著降低，薏苡仁油与5-氟尿嘧啶具有相似效果。Chang等[64]通过研究薏苡仁油对经烟草致癌物诱导的A/J小鼠肺癌模型的影响，发现薏苡仁油对治疗肺癌小鼠模型具有一定的效果。Hung等[65]发现薏苡仁油通过抑制小鼠肿瘤组织中环氧化酶的表达实现对肿瘤组织的抑制作用，这与Dong等[54]对肺癌细胞体外培养的研究结论相同，而Liu等[66]的研究则表明这是通过抑制Phospho-Akt(Ser473)抗体和Phospho-mTOR (Ser2448) 抗体的合成过程实现的。但Du等[67]研究表明，薏苡仁油可诱导或抑制CYP酶活性，因此在临床用药中应当注意谨慎对待薏苡仁油引起的药代动力学改变引起的药物相互作用。

2.3 对肿瘤临床治疗的积极作用

临床治疗中，薏苡仁油常被应用于肿瘤患者的治疗和康复过程中。试验证明，薏苡仁油注射液具有镇痛、抗癌、安定的作用，可有效优化治疗效果，减轻放化疗过程中患者的病痛和不良反应。

Liu等[66]在34例晚期肺癌的临床试验中对薏苡仁油联合化疗与单纯化疗效果进行自对比研究；Fu等[68]在9例肝癌的临床试验中对薏苡仁油联合肝癌介入与单纯肝癌介入治疗效果进行自对比研究；沈伟生等[69]在50例晚期胰腺癌的临床试验中对薏苡仁油联合化疗与单纯化疗效果进行25∶25对照研究；Schwartzberg等[70]在85例晚期胰腺癌的临床试验中对薏苡仁油联合吉西他滨与单纯吉西他滨治疗效果进行57∶28对照研究；陈琳[71]在62例晚期肝癌的临床试验中对薏苡仁油联合索拉菲尼与单纯索拉菲尼治疗效果进行31∶31对照研究：均证实薏苡仁油可提高癌症治疗过程中的化疗效果、改善临床表现、降低胃肠道反应，并具有良好的耐受性。

3 结语及展望

薏苡是我国传统的药食两用的谷类作物，传统医学普遍认为薏苡仁具有健脾利湿、清热排脓之效。薏苡仁油作为集种仁中大部分脂溶性功能成分的载体，在现代医学临床研究中也被证实具有镇痛、抗肿瘤、抗氧化、预防骨质疏松、提高免疫力等功效，具有广阔的开发前景。但目前临床医疗中已研发推广的注射用抗肿瘤产品主要以薏苡仁油及脂溶性功能成分的混合物为主，对其机制的相关研究也大多是以未经纯化的薏苡仁油为主要研究对象，未能有针对性地提取类似“青蒿素”的功能性成分，探究单一纯化成分在抑制肿瘤细胞增殖过程中的机制，并在临床治疗中广泛推广应用；同时，薏苡仁油脂肪酸组成及功能性成分符合消费者对中高端食用油的消费预期，但种仁、麸皮含油率较低，无法采用常规压榨方式获取油脂，市面上的食用薏苡仁油较少，消费者可选择的产品较少，在养成消费习惯方面存在劣势；此外，薏苡仁油中的角鲨烯、甾醇等不皂化物具有较好的抗氧化能力，但以薏苡仁油为主要原料的护肤品、卸妆油相关研发和产品较少，产品附加值较低，市场认可度不足。

为进一步开发薏苡抗癌药物、食用薏苡仁油、保健品、化妆品或营养补充剂等高附加值产品及不断加快薏苡仁中药功效国际化推广进程，笔者建议从以下几个方面进一步开展研究：一是深入对薏苡仁油中功能性成分的纯化、人工合成及其作用机制的研究，从辅助癌症治疗的薏苡仁油混合物注射制剂变为具有针对性的纯化薏苡仁酯或薏苡素注射制剂；二是强化对薏苡仁胚芽油、糠油、麸皮油、种皮油提取工艺的研究，把薏苡仁油的生产建立在薏苡仁生产副产物的基础上，提高薏苡仁整体的利用能力和利用效率；三是证实经消化系统的食用薏苡仁油功能性及其机制的研究，进一步提高食用薏苡仁油的市场认可度；四是探索薏苡仁油对乏脂性湿疹等常见皮肤疾病的预防和治疗功效的研究，以及护肤品、卸妆油的开发利用，提升薏苡仁油产品附加值；五是针对加工过程中的差异化需求，进一步选育含油率高、功能性成分含量高的薏苡仁品种，为薏苡仁油生产加工提供丰富的原料基础。