稻米活性成分及其作用机制

李肖肖 李志彬 王芳

摘要：总结了人类历年来在稻米中发现的活性成分，这些活性成分主要有稻米多酚、γ-氨基丁酸（GABA）、抗性淀粉（RS）、谷维素、甾醇和二十八烷醇等，进一步系统地描述了其作用机理，并且总结了其中得到结果证实的活性成分所涉及到的临床试验。

关键词：稻米;活性成分;作用机制;功能

中图分类号：S511 文献标识码：A

文章编号：0439-8114（2020）07-0020-04

DOI：10.14088/j.cnki.issn0439-8114.2020.07.004

Abstract： The active components found in rice over the years are summarized，and these active ingredients are mainly rice polyphenols，γ-aminobutyric acid（GABA），resistant starch（RS），oryzanol，sterol and octacosanol，their mechanism of action. Furthermore，the mechanism of action is described systematically，and the clinical trials of the active components confirmed by the results are summarized.

Key words： rice; active components; mechanism of action; function

稻米結构主要分为三部分：皮层、胚乳和胚。皮层包围在胚和胚乳外部，营养物质和活性因子主要集中在种皮和胚的部分，富集64%以上营养元素和生理活性物质[1]。如稻米皮层富含维生素、铁、锌等微营养元素;胚乳富含淀粉，是食用部分及功能性食品的重要原料或配料;胚富集多种功能性的活性成分，如γ-氨基丁酸、肌醇、谷维素、谷胱甘肽、N-去氢神经酰胺。此外，黑米和红米还富含黄酮类生化物、生物碱等活性成分。因此，稻米中功能活性成分的潜力巨大，可望在改善人体生理机能和新陈代谢的平衡稳定上发挥重要作用，从而增加稻米的附加值，使稻米除了作为人类的主要食物外，也可以作为新型功能保健品和食品工业的一种重要原材料。日本、欧美等国家非常重视稻米中营养成分和生理活性成分的研究，由于地理、进化和人工选择的原因，水稻中的生理活性成分含量因品种而异，差异甚大[2]。

1 稻米多酚

常见的稻米多酚根据其化学结构的差异主要有黄酮类、酚酸类等。杜鹃等[3]在研究中采用高效液相色谱法，分离并检测出稻米糙米中的黄酮类化合物主要有儿茶素、山奈酚等，且糙米与精米中黄酮类化合物种类与含量存在较大差异。

稻米中多酚类物质活性作用多元，具有抗氧化、抑制肿瘤、抑菌、消炎、解毒护肝、提高记忆力、抗糖尿病并发症等功效，并对心血管疾病、机体内分泌和代谢、细胞均有影响[4]。

1.1 抗氧化作用

稻米多酚的作用原理有以下两种。一是抑制过程中的催化物。魏银花等[5]在研究紫米中多酚物质提取方法的同时，研究了其抗氧化作用。作为强Fe3+螯合剂的黄酮类物质，通过螯合过渡金属铁（自由基产生过程中的重要催化剂之一）而达到清除自由基的目的，紫米多酚提取物浓度为0.3 mg/mL时达到最高亚铁离子螯合率（76%），是同浓度下EDTA金属螯合能力的1.53倍。二是直接清除自由基。孙玲等[6]在黑米抗氧化的研究中发现黑米黄酮通过清除超氧阴离子自由基达到抗氧化作用，且黑米醇提液效果明显优于比水提液;Hu等[7]从黑米中分离得到的花色苷组分，经凝胶过滤分离并用LC-MS鉴定为花青素3-葡萄糖苷和芍药苷3-葡萄糖苷，具有超强的自由基清除能力，能显著抑制活性氧诱导的超螺旋DNA链断裂，抑制人体低密度脂蛋白的氧化修饰，通过抗氧化达到抵抗炎症发生的目的，用于营养或功能食品的研制与开发。

1.2 抗炎作用

稻米多酚通过抗氧化清除自由基来达到抗炎的作用。Wang等[8]通过对患者6个月的饮食进行黑米组分干预，发现干预组血浆总抗氧化能力显著增强，血浆可溶性血管细胞粘附分子、可溶性CD40配体和高敏C反应蛋白等炎症因子的水平显著降低。

1.3 抗癌作用

Chen等[9]通过试验证明从黑米中提取的牡丹苷3-葡萄糖苷和矢车菊苷3 -葡萄糖苷可以侵袭癌细胞（ SCC-4、Huh-7和HeLa），抑制其转移扩散。研究其作用机制，主要由于两种花色苷减少了MMP-9和u-PA的表达，同时抑制DNA结合和AP-1核转位。

1.4 调节肠道微环境

赵兰涛[10]在研究谷物对小鼠肠道菌群的影响时，发现大米、糙米和黑米样品中的酚类在不影响双歧杆菌和乳酸杆菌等有益菌的情况下抑制了梭状芽孢杆菌等潜有害菌对肠道微环境的破坏。

2 γ-氨基丁酸（GABA）

GABA主要存在于稻米的米胚芽部分，Lu等[11]在研究中发现糙米在芽化过程中GABA的含量会明显增加。

2.1 降血压作用

GABA能作用于脊髓血管运动中枢，有效促进血管扩张，达到降低血压的目的。Saikusa等[12]通过动物试验将富含GABA的稻米胚芽部分对实态原发性高血压大鼠进行饮食上的干预，结果在抑制血压上升中取得良好效果，说明富含GABA的稻米胚芽具有降血压功能。

2.2 缓解神经状态

GABA作为中枢神经系统的抑制性传递物质，可以降低神经元活性，防止神经细胞过热。GABA能结合抗焦虑的脑受体并使之被激活，与其他物质协同作用，阻止与焦虑相关的信息抵达脑指示中枢，从而达到镇静效果。Okada等[13]通过对更年期女性患者进行双盲法加测，在饮食中加入3倍GABA的脱脂米胚芽（GABA日总量为26.4 mg），65%以上患者的睡眠障碍和抑郁症状得到改善，说明GABA对失眠、抑郁等更年期早期功能紊乱有很好的缓解效果。

2.3 调节糖脂代谢

周中凯等[14]通过对富GABA米糠进行动物试验，在大鼠饮食中加入富GABA米糠进行饮食干预，结果发现可降低大鼠体重、血糖和血脂，显著降低丙二醛（MDA）水平，显著增加总抗氧化能力（TAOC）、超氧化物歧化酶（T-SOD）和谷胱甘肽（GSH-Px）水平。

2.4 活化内脏功能

GABA可以抑制谷氨酸的脱羧反应，使血氨降低。更多的谷氨酸与氨结合生成尿素排出体外，以解除氨毒，从而增进肝机能。周中凯等[15]在动物试验中用高脂饲料喂养大鼠，在用富GABA米糠干预8周后，检测大鼠肝损伤及氧化应激水平，观察肝组织形态发现富 GABA 米糠组能显著降低大鼠肝指数及肝损伤，并显著增加总抗氧化能力和谷胱甘肽水平。在考察富含GABA米胚芽的降血压功能试验中，还发现喂给富含GABA米胚芽的大鼠肾脏基底膜细胞坏死减少，BUN（尿素态氮）降低，说明富含GABA米胚芽具有肾功能活性化的作用。

最新的研究表明，GABA还具有防止皮肤老化、消除体臭、改善脂质代谢，防止动脉硬化及高效减肥等功能，但作用机制尚未明确。

3 抗性淀粉（RS）

3.1 维护肠道功能

RS在盲肠、结肠内的发酵会产生大量的SCFA，降低肠道内的pH，可促进矿物质的吸收利用[17]。邬应龙等[16]通过动物试验对高脂饮食的小鼠进行饮食干预，将3种RS4型抗性淀粉（RS）加入高脂饮食中，观察小鼠肠道微环境的变化，结果发现RS4型RS能不同程度使高脂饮食小鼠肠绒毛高度增大，隐窝深度减小，绒腺比增大，并且改善肠道微环境。李敏等[17]用富含抗性淀粉的转基因大米喂食大鼠，发现大鼠盲肠、结肠和粪便中短链脂肪酸依次降低，且粪便和盲肠的pH明显低于喂食普通大米饲料的大鼠。

3.2 调节血糖平衡

Shih等[18]通过对大鼠饲喂粳稻进行饮食干预，发现与对照组相比，试验组大鼠血浆中丙二醛水平降低，超氧化物歧化酶活性和总自由基捕获抗氧化参数升高，表明高抗性淀粉粳稻日粮可降低糖基化血红蛋白水平和血清胆固醇浓度，提高血液抗氧化状态。Mitra等[19]通过对糖尿病患者进行含有高抗性淀粉大米饮食干预3个月，发现其总胆固醇、空腹血糖、低密度脂蛋白胆固醇均降低，也证明了稻米调节血糖的功能。

3.3 调节脂质代谢，降血脂

Kim等[20]通过对糖尿病大鼠喂食高抗性淀粉大米，结果表明，与糖尿病对照组相比，糖尿病大鼠的血浆总脂肪、胆固醇显著降低，对免疫球蛋白G和C均无影响。Cheng等[21]发现试验组大鼠血清总胆固醇含量、肝脏甘油三酯和总胆固醇均显著低于其他各组，血清丙酸浓度显著高于其他各组，复合大米淀粉结构致密的聚集体，因此其消化较慢，可以产生较强的饱腹感。

4 谷维素

谷维素为脂溶性不皂化物，是环木菠萝醇同系物及植物醇的阿魏酸酯的混合物。具有抗氧化、清除自由基、降低血脂和胆固醇等生理功能。

4.1 抗炎作用

谷维素抑制结肠炎的分子机理可能与抑制小鼠脾脏的肿大（抑制脾脏炎症）有关。COX-2和iNOS是结肠炎症重要的靶基因。正常机体内COX-2几乎不表達，但在组织中受到炎症细胞因子、表皮生长因子等炎性因子诱导时会大量表达。李辉[22]通过动物试验将米糠中提取的谷维素对小鼠进行灌胃，小鼠结肠炎模型组的COX-2mRNA表达显著升高，结肠炎症反应发生。添加谷维素组的COX-2和iNOS的均表达较炎症组降低，说明谷维素可以减少COX-2蛋白产生和抑制炎症细胞iNOS的表达，抑制炎症的发生。

4.2 抗氧化作用

γ-谷维素拥有清除自由基能力的活性单位是阿魏酸基团。Xu等[23]用亚油酸模型分析稻米米糠油中谷维素的抗氧化活性，结果表明，γ-谷维素可以明显抑制过氧化物的形成，这与阿魏酸的抗氧化活性相似。Kajimoto等[24]发现谷维素对组织中多不饱和脂肪酸的氧化有一定的抗氧化活性，试验中给小鼠饲喂已经氧化的馊油，出现生长缓慢，红细胞溶血以及体内多不饱和脂肪酸含量下降的现象，添加γ-谷维素后，小鼠生长得到恢复，红细胞溶血减少，且保持组织的多不饱和脂肪酸含量的正常水平。

4.3 降血脂作用

谷维素可抑制脂肪的形成积累。王龙[25]在动物试验中，从米糠中提取的谷维素对高脂小鼠灌胃，显著降低总甘油三酯（TC）、总胆固醇（TG）和低密度脂蛋白（LDL-c）水平升高高密度脂蛋白（HDL-c）水平，能明显抑制高脂饮食造成的脂肪积累。抑制胆固醇等脂肪的吸收，促进胆固醇异化、排泄作用。Seetharamaiah等 [26]在高胆固醇食物中添加谷维素饲喂大鼠，在其排泄物中检查胆汁酸和胆固醇含量，胆固醇吸收受到明显抑制，总胆汁酸及排泄物胆固醇的排出量增加。

4.4 抗肿瘤效果

Kim 等[27]用米糠中γ-谷维素对肿瘤小鼠进行饮食干预试验，结果发现谷维素通过诱导自然杀伤细胞（NK）细胞活性、激活巨噬细胞、抑制血管生成（减少血管内皮生长因子VEGF，降低COX-2和5-LOX 活性）而具有抗癌效应。

4.5 改善糖尿病症状

Chisayo等[28]通过含谷维素的糙米作为天然饮食对糖尿病症状进行研究，发现谷维素可以降低高脂饮食（HFD）诱导的下丘脑内质网（ER）应激，从而导致偏好从脂肪食物向健康食物的显著转变;还可降低HFD诱导的胰岛β细胞内质网应激，改善胰岛β细胞功能，其中谷维素直接作用于胰岛并增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌（GSIS），表明糙米具有治疗人类肥胖和2型糖尿病的潜力。

5 甾醇

5.1 调节激素水平，维护免疫功能

孟海波等[29]设计米糠甾醇（Rice bran sterol，RBS）对大鼠免疫功能调节作用的动物试验。健康SD大鼠分为正常对照组（CN，灌胃生理盐水）和RBS低、中、高剂量组，15 d后测定数个免疫指标。结果发现，低高剂量组均可提高脾脏指数，试验各剂量组对大鼠胸腺指数均无明显影响;低和中计量组能提高大鼠碳廓清指数;中剂量组能促进血清溶血素的释放;RBS各剂量组能显著提高大鼠淋巴细胞的增殖能力和巨噬细胞的吞噬百分率与吞噬指数，证明RBS可增强大鼠的免疫功能。

5.2 保护肝脏

王一然等[30]研究米糠甾醇对非酒精性脂肪性肝炎（NASH）大鼠的干预治疗作用。SD鼠随机分为正常对照组、NASH模型组和米糠甾醇低、中、高3个剂量组，高脂饲料饲喂各试验组同时进行米糠甾醇溶液灌胃干预。米糠甾醇各治疗组肝组织病变呈现不同程度减轻。米糠甾醇各剂量组与NASH模型组比较，血清谷丙转氨酶均有显著降低，谷草转氨酶/谷丙转氨酶比值显著升高;低剂量组血清中超氧化物歧化酶和一氧化氮合酶显著降低;中剂量组血清的高密度脂蛋白胆固醇显著升高，说明米糠甾醇对大鼠非酒精性脂肪性肝炎有预防与治疗作用。

5.3 抗炎作用

Akihisa等[31]在带有炎症小鼠的饲料中添加发酵后的米糠进行饮食干预，炎症受到明显的抑制。其机理主要是甾醇中的阿魏酸显示出良好的抑制作用。

5.4 抑菌作用

毛春季[32]采用倍比稀释法和药敏纸片法测定米糠甾醇对大肠杆菌、巴氏杆菌、沙门氏菌和金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度、最低杀菌浓度和抑菌圈直径。结果表明，米糠甾醇对试验菌种均有良好的抑菌作用，具有良好的体外抑菌作用。

5.5 调节血脂

任星[33]在试验中将功能性米糠油和普通米糠油调节血脂的功效，结果证实，功能性米糠油能有效降低血脂中总甘油三酯（TG）和低密度脂蛋白胆固醇（LDLC）的含量，提高高密度脂蛋白胆固醇（HDLC）的含量，但是对总胆固醇（TC）含量影响不显著;普通米糠油调节血脂的功能效果没有功能性米糠油明显。

6 二十八烷醇

6.1 调节能量代谢

陈芳[34]通过对小鼠进行动物试验，观察其行为学指标和生化指标的变化，结果表明，二十八烷醇提取物能够增加小鼠的运动耐力，改善小鼠运动后的多项生化指标，具有抗疲劳功能。Long等[35]从米糠中提取二十八烷醇对断奶仔猪进行动物试验，结果证实，二十八烷醇影响断奶仔猪组织中的基因表达，可以减少应激反应，调节血液激素的分泌和相关的因素影响身体的能量代谢。

6.2 抗炎作用

郭天一[36]对稻米中提取的二十八烷醇进行抗炎作用机制的动物试验，结果发现在动物整体水平上，二十八烷醇能够显著改善结肠炎小鼠结肠组织病理损伤;抑制各种结肠组织炎症因子基因的过表达。二十八烷醇抗炎机理的分子机制可能与MAPK信号通路有关，通过抑制细胞MAPK信号通路，从而降低通路下游核转录因子活性，减少炎症因子的相关表达。

此外，水稻中还含有六磷酸肌醇、维生素E、不饱和脂肪酸、N-去神经酰胺、生物碱等活性物质，这些活性物質对人体均有良好的活性作用，但其作用尚未在稻米相关试验中得到验证。目前对稻米中多种活性成分的功效及其作用机制的研究还不全面。随着经济发展，消费者对高品质、功能化稻米的需求量逐年上升，研究人员对稻米品质研究试验增多，使人们对于稻米活性成分的认识更加全面、深入。

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