裸花紫珠提取物在牙膏中的应用

胡 茵 施泉龙

(广东凯真日化生物科技有限公司)(广州市仟勤荟生物科技有限公司 510000)

裸花紫珠为马鞭草科植物裸花紫珠Callicarpa nudiflorea Hook. et Arn.的干燥叶，主要分布在新加坡、马来半岛、印度以及中国大陆的广东、广西、海南等地，为海南地道药材。性味：苦、微辛、平。收藏于《中国药典》中，唐《本草拾遗》载“裸花紫珠”，解诸毒，痈疽、喉痹、毒肿、虫螯。亦煮汁洗疮肿，除血长肤。黎医圣药载：秦汉时期黎族同胞就将裸花紫珠的根叶捣烂用于外敖伤口或用水煮输液内服治疗疾病。裸花紫珠在海南五指山上分布广泛，其为水醇提浸膏的主要成分有苯丙素类的毛蕊花糖苷等；黄酮类的木犀草素、木樨草甘等；三萜类的为乌索酸等，具有抗菌、消炎镇痛、止血修复粘膜等作用。

1 裸花紫珠的药理介绍

任风芝等[1]对紫珠进行了镇痛活性评估，95%的醇提物能明显地抑制冰醋酸诱发的小鼠扭体次数，另外黄酮类化合物也有很好的镇痛作用。

符健等[2]对紫珠进行了抑菌、止血活性的评估，显示0.031g/ml的裸花紫珠质量浓度，对金黄葡萄球菌有很强的抑制作用。

潘争红等[3]对裸花紫珠提取物的主要成分进行抗氧化作用的研究，以抗坏血酸(Vc)作为阳性对照，对裸花紫珠提取物7个成分进行抗氧化测定，均显示具有抗氧化活性。

2 裸花紫珠毒理学研究

曾祥周等[4]对裸花紫珠片急毒性及长期毒性研究中得到的结论为：裸花紫珠片的MTD>60g/kg,相当于成人每日常用量(相当于每日生药0.043g/kg)的1395倍以上，说明小鼠口服药的LD50必大于60g/kg。长期毒性研究中也发现存留动物体内无明显毒性的靶器官。

牙膏中裸花紫珠提取物(10∶1)的加入量为最高1%，参照曾祥周的研究结果是安全的。

3 裸花紫珠在牙膏上的应用

众所周知，牙龈炎在人群中的发生率是很高的，多数患者的炎症情况是长期保持稳定的，而牙周炎则起源于牙龈炎，一旦发展为牙周炎将会威胁到牙齿的健康，病变就可深入牙周组织，导致牙槽骨吸收、牙周膜变性溶解，牙出现不同程度松动最终导致牙齿缺失。新陈代谢中产生的自由基也同样会令到炎症的产生，引发牙龈炎。远离牙龈炎重要一环是在于预防，控制菌斑、清除自由基。因此，能研制一支能控制菌斑、具有抗氧化作用的牙膏对广大的牙龈炎患者和对早期牙龈不适症状的预防很有必要。消费者对添加中草药提取物的牙膏是情有独钟的，中药牙膏也是中国牙膏市场的重要分支。裸花紫珠的抑菌、抗炎、止血及抗氧化药理性能以及其物化性质适用于牙膏中。

牙膏中应用裸花紫珠提取物目的为令产品对牙龈炎症状有一定的改善作用。裸花紫珠的主要成分为毛蕊花糖苷、乌索酸、木犀草素以及其配糖体等，为了控制其有效活性需要将体系稳定在一定的pH值范围内，经测试pH值需要在6.5～7.5为最佳。为此需建立的pH值缓冲体系并选择二氧化硅作为牙膏磨擦剂体系。配方如表1。

表1

根据上述配方制取的牙膏经实验室3个月的45℃烘箱，膏体正常，膏体外观及香味均无发生明显变化，卫生指标、感官理化指标都达到牙膏国家标准GB 8372的要求。根据《中国药典》鉴别测试裸花紫珠为阳性。

4 裸花紫珠提取物牙膏临床试用实验

4.1 试验方法

(1)实验设计

3.检验假说3的模型。假说3在式(3)的基础上引入企业家信心指数Ece以及货币增长率MP和企业家信心指数Ece的交互项，建立式(4)来探讨货币政策如何通过企业家信心影响上市公司投资效率。

采用双盲、随机试验方法。

(2)测试指标

牙龈指数(GI)：有训练有素的口腔医师进行口腔检查，评分标准如下：①无炎症；②轻度炎症，牙龈色泽和质地略有变化；③中度炎症，牙龈光亮，红、肿、增生；④重度炎症，牙龈明显发红、增生、有自发性出血。实验前对检查者进行校正实验。

龈沟出血指数(SBI)：有训练有素的口腔医师进行口腔检查，评分标准如下：①不出血；②探龈沟出血，外观正常；③探龈沟出血，牙龈充血，轻微肿胀；④牙龈有溃疡或名洗完肿胀等其它症状。实验前对检查者进行校正实验。

(3)试验流程

将每一受试对象口腔分为6个区，分别以16(17)、11(21)、26(27)、36(37)、31(41)、46(47)为指标牙，记录各牙的基线牙龈指数(GI)和龈沟出血指数(SBI)，各组受试对象各自使用提供的牙膏盒牙刷，4周后复查上述指标，评估效果。

(4)统计学分析

本试验结果中，组内使用牙膏前后4周数据比较采用配对佚和检验(Wilcoxon Signed Ranks Test)，组间比较采用非配对资料的佚和检验(Mann-Whitney Test)。

4.2 试验结果

牙医根据标准挑选33人完成实验研究，男18人，女15人，年龄19～24。

表2 两组受试者试验前后6颗指标牙GI之和与SBI

(1)两组6颗指标牙牙龈指数(GI)之和变化结果

使用样品4周后，各受试着平均GI从10.94下降到10.67，提示使用样品 后，受试者牙龈炎症的外观有改善。

(2)两组6颗指标牙龈沟出血指数(SBI)

使用样品A后4周后，各受试者平均SBI从9.06下降为8.64，提示使用样品A后，受试者牙龈炎症的出血情况有明显变化。

综上所述，在本试验中，使用含裸花紫珠提取物样品牙膏4周后，受试者牙龈炎情况(包括红肿、出血牙龈炎外观和牙龈出血情况)，均有改善。

5 结语

孙安礼等[5]研究发现，选取患有口腔溃疡病者56例，让他们每天口服裸花紫珠片，配合95%乙醇治疗。治疗结果，治愈38例，好转18例。朱立新6等研究发现，裸花紫珠在治疗咽喉炎上也有较好疗效，在110病例中，经裸花紫珠片治愈52例，显效29例，有效18例，无效11例。裸花紫珠牙膏的临床数据证明裸花紫珠提取物亦能应用于口腔护理产品中，是一种理想的、符合当今草本概念的功能添加剂。其抗菌、消炎、止血作用应用于牙膏中，有助于预防牙龈炎、牙周炎等疾病，起到改善口腔坏境，健康牙齿，清新口气的作用。