月光花属植物化学成分及药理作用研究进展

王超　雷雨欣　彭彩云　李斌　周旭东　盛文兵

〔摘要〕 月光花属Calonyction Choisy植物是具有民族特色的药用植物，其中含有生物碱、挥发油、苯丙素等化学成分，药理实验研究表明其生物碱类成分具有较强的抗菌、消炎、镇痛等药理活性。本文综述了月光花属植物的化学成分及药理作用方面的研究进展，以期促进该属植物的开发利用。

〔关键词〕 月光花豆;天茄子;旋花科;月光花属;抗菌;消炎;镇痛

〔中图分类号〕R285.6       〔文献标志码〕A       〔文章编号〕doi：10.3969/j.issn.1674-070X.2020.05.026

〔Abstract〕 The meidcal plants from the genus of Calonyction Choisy with national characteristics contain alkaloids， volatile oils， phenylpropanoids and the other chemical components. Pharmacological experiments show that the alkaloids from Calonyction Choisy have strong antibacterial， anti-inflammatory， analgesic activities. The research progress of chemical constituents and pharmacological actions of Calonyction Choisy is reviewed in this paper so as to promote the development and utilization of them.    〔Keywords〕 Calonyction aculeatum （L.） House beans; Semen Calonyctionis Muricati; Convolvulaceae; Calonyction Choisy; antimicrobial; anti-inflammatory; analgesic

月光花屬Calonyction Choisy隶属于旋花科，在我国有3个品种：分别是月光花Calonyction aculeatum （L.） House、丁香茄Calonyction muricatum （L.） G. Don、刺毛月光花Calonyction pavonii Hall. f[1]。

月光花又名嫦娥奔月，原产于美洲热带地区，在我国多为栽培。其味苦、辛，性凉，归心、胃经，有润肠通便、消肿解毒的功效。全株可用于蛇伤;种子适用于跌打肿痛、骨折[2-3];植株还可以做接穗，用来增加甘薯产量[4]。月光花的种子称为月光花豆，其形状呈扁卵圆形，长8～10 mm，宽5～7 mm;表面淡棕黄色，光滑[5]。

丁香茄主要生长在灌丛或河漫滩干坝，在云南有野生，湖南、湖北、河南等地有栽培[5]。天茄子为丁香茄成熟的种子，又名华佗豆、丁香茄子，其原植物首载于《救荒本草》，在《本草纲目》中也曾记载：“人亦采嫩实蜜煎为果食，呼为天茄，因其蒂似茄也”[6]。其味苦，性寒，归胃、大肠经;主治大便秘结，毒蛇咬伤[2-3]，在我国民间，常用来治疗跌打损伤、小儿肺炎。天茄子呈卵圆形，略扁，长8～9 mm，宽6～7 mm。质硬，表面淡棕黄色，平滑光亮，横切面淡黄色[1]。

刺毛月光花属缠绕草本，茎粗约5 mm，具长而平展的刺毛。生于海拔1 000～1 300 m的密林下或河谷干草坡灌丛，分布于牙买加及厄瓜多尔，在我国云南南部（蒙自、元阳）也有分布[1]。

天茄子和月光花豆治疗跌打损伤和肺炎具有显著疗效，但至今未收录到《中华人民共和国药典》。目前，国内外对月光花属植物的研究不多，文献不到50篇，主要开展了月光花豆和天茄子化学成分和药理活性的研究，而对刺毛月光花仅限于植物形态的研究。本文对国内外有关月光花属植物的化学成分、药理活性等研究做一综述，以期促进该属植物资源的开发和利用。

1 化学成分

文献报道天茄子中含有黄酮类、酚类、生物碱、挥发油、有机酸、糖类、苷类、甾体类等化学成分[7-8];月光花叶中含有月光花素，月光花豆中含有赤霉素[9]。其具体成分见表1。

1.1  生物碱类

生物碱是天茄子的主要化学成分。1978年Guevara B Q等[10]首次发现和分离出天茄子中的4种生物碱，分别为华佗豆碱甲（1， Ipalbidine）、华佗豆碱乙（2， Ipalbine）、Ipomine（3）、华佗豆碱丁（4， Ipalbinium）。2002年吉林大学王英明等[11]从天茄子乙醚提取物、甲醇提取物中分离出5种中氮茚类生物碱，分别为华佗豆碱甲（1）、Ipomine（3）、华佗豆碱丁（4）、Isoipomine（5）和华佗豆碱丙（6， Ipalbidinium）。从生源关系来看，华佗豆碱乙（2）是华佗豆碱甲（1）的糖苷;Ipomine（3）和Isoipomine（5）是构型异构体，是华佗豆碱乙（2）的酯类;华佗豆碱丁是华佗豆碱丙（6）的糖苷。刘铸晋等[12]对天茄子中的生物碱（华佗豆碱甲、乙、丙、丁）相互转变进行了研究，表明华佗豆的生物碱之间能够相互转化。Abou-Chaar等[13]对天茄子脂溶性生物碱研究时，分离得到麦角醇（7）和裸麦角碱（8），并证明了麦角新碱（9）的存在。

1.2  挥发油类

天茄子中含油率较高，主要以脂肪酸为主，还含有一些单萜和倍半萜类成分。朱小勇等[14]采用超临界CO2法提取天茄子的挥发油成分，并鉴定出46个化合物，占挥发油总量的92.80%，其中包括：脂肪族化合物、萜烯及其含氧衍生物、芳香族化合物。盛文兵等[15]利用水蒸气蒸馏法从天茄子中提取挥发油，并用GC-MS 法分析了化学组分：共鉴定出19个成分，占总峰面积的96%;按相对峰面积计算，亚油酸占62.8%，总脂肪酸和其他酯约占72%。

1.3  苯丙素类

Ysrael等[16]从天茄子中分离得到咖啡酸（10）。李兵等[17]从天茄子中得到绿原酸（11）。Nonato等[18]从天茄子中分离出咖啡酸乙酯（12）。

1.4  苷类

Masateru等[19]采用FAB-MS联用法从天茄子中分离出一种树脂糖苷，并命名为Muricatin IX（13）。郭奇珍等[20-21]从月光花叶中分离得到月光花素。月光花素是由两个分子量相差28 a.m.u的糖苷类同系物分子组成的混合物，其分子量分别为938与910[22-25]。这两个分子是由1分子11-羟基十六烷酸或十四烷酸乙酯与1分子牵牛子酸甲（Nilicacid）及4个鼠李糖分子组成的糖苷，这两个分子分别简称为月光花素甲（Ι）（14）与月光花素甲（Ⅱ）（15）[26]。Nonato等[18]从天茄子中分离得到了牵牛素（16）。赵红艳[8]从天茄子中分离出β-胡萝卜苷（17）和华佗豆丙碱-4'-O-（6''-对羟基桂皮酰基）吡喃葡萄糖苷（18）。

1.5  萜类

月光花豆中含有赤霉素（Gibberelline A）8（19）、A17（20）、A19（21）、A27（22）、A29（23）、A30（24）、A31（25）、A33（26）、A34（27）、贝壳杉酸（Kaura-noic acid）（28）以及6-羟基贝壳杉酸（6-hydroxykauranoic acid）（29）[5，27-29]。

1.6  其他类

Ysrael等[16]从天茄子中分离得到Methyl-p-coumara？鄄te（30）。赵红艳[8]从天茄子中分离出二十烷酸（31）、棕榈酸（32）、二十六烷酸十四酯（33）和β-谷甾醇（34）。

2 药理作用

文献报道月光花属植物具有抑菌、止血、镇痛、抗炎和镇静等药效。

2.1  抑菌

天茄子中的生物碱成分对枯草芽孢杆菌、铜绿假单胞杆菌、大肠埃希菌等具有较强的抑制作用[30]。Guevara等[10]发现天茄子的乙醇提取液对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和结核分枝杆菌607有着显著的抑制作用，证明天茄子具有较强的抗真菌/细菌活性和镇痛、镇静的功效。Nonato等[18]发现从天茄子中分离出的咖啡酸乙酯和牵牛素具有抗菌的功效，Ysrael 等[16]发现这两种成分对细菌和真菌的生长均有抑制作用，且发现其中的Methyl-p-coumarate（30）和咖啡酸（10）也具有相同作用。王英明[31]利用试管内二倍药液稀释法，发现天茄子80%乙醇提取液对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌和甲型溶血性链球菌有着显著的体外抑菌活性，对金黄葡萄糖球菌的最低抑菌浓度为30 ppm。

2.2  止血

卢汝梅等[32]通过对小鼠凝血时间的测定来研究天茄子不同部位的止血活性，与云南白药对照，发现天茄子的95%乙醇总提物、正丁醇部位、水部位凝血效果更为显著，这表明天茄子止血的活性成分存在于极性较大的部位。

2.3  镇痛

梁洁等[33]利用醋酸扭体法和热板法观察天茄子醇提物和水提物对小鼠鎮痛作用的影响，结果显示：醇提物的各剂量均能显著减少醋酸引起的小鼠疼痛扭体次数，但水提物则只有高剂量才能表现出显著减少，这说明醇提物的镇痛抗炎效果要强于水提物。邓晋丽[34]发现经分离、提纯得到的华佗豆碱乙有较好的止痛效果，故将天茄子与白芍、延胡索等五味药材复方制成癌痛消颗粒。唐秀能等[35]发现：月光花豆乙醇提取物对物理性、化学性致痛因子所导致的疼痛有明显的镇痛作用，且镇痛作用与给药剂量呈一定的正相关。

2.4  抗炎

唐秀能等[36]通过研究发现：月光花豆乙醇提取物能减轻二甲苯致小鼠耳廓水肿反应，降低醋酸诱发小鼠腹腔毛细血管通透性增高，抑制角叉菜胶致小鼠足肿胀程度及棉球致小鼠肉芽组织增生，显示出良好的抗炎作用;同时能降低小鼠炎症性渗出液中PGE2、MDA含量，恢复SOD活力，对抗炎症时细胞因子TNF-α、IL-1β的产生;通过抑制细胞因子TNF-α的产生而达到其抗炎效果[37]。能显著降低大鼠肺组织中NF-κB含量，同时降低IL-1β含量;因此推测：月光花豆乙醇提取物可能是通过抑制NF-κB信号过度激活转导途径，减少炎性递质IL-1β的合成和释放而达到抗炎效果的[38]。

3 其他

月光花除种子具有镇痛抗炎的药理作用外，从其茎叶中提取的月光花素因具有调节植物愈伤组织的生长、细胞分化和发育的作用，广泛应用于农业生产中[39-44]。

4 结语

月光花豆、天茄子作为具有民族特色的药用植物，在民间作为治疗跌打损伤及小孩肺炎的常用药，且疗效显著。月光花属植物具有明显的抑菌、止血、镇痛、抗炎作用，但目前从该属植物中分离鉴别的化学成分较少，同时有关其单体化合物的药理作用研究也较少。希望通过此综述引起科研工作者的重视，并开展对月光花属植物有效物质基础和药理活性的相关研究，为其深度研究和开发利用提供科学依据。

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（本文编辑  匡静之）