道地药材连翘的研究近况*

李 杨 杨建宇 范竹雯 郑绍明 柳越冬 祝庆明 严雪梅 陆锦锐 张朝杰 张德鸿 祝之友※

药典规定，连翘(Fructus Forsythiae)的原植物为木犀科连翘的成熟果实，产地主要分布在我国山西、陕西、河南、山东等地。连翘主治温热、丹毒、斑疹、疮疡肿毒、瘰疬等症，具有清热解毒、消肿散结之功效。青翘是在秋季果实初熟尚带绿色时采收，清去杂质后蒸熟、晒干；老翘是在果实熟透时采收，清去杂质后直接晒干。国际市场上，金钟花和朝鲜连翘为其同属植物，也作为连翘正品使用。连翘的药用历史悠久，在治疗疾病中效果确定，属于中医学者常用的大宗药材[1]。连翘的开发利用已有一定规模，但在连翘的采集、炮制过程中仍存在不规范操作，故笔者从连翘的历史沿革、采集、产地、炮制方法、药理作用以及应用效果进行分析，期望更多品质优良的连翘应用于临床。

1 连翘的历史沿革

中医上连翘作为清热解毒常用药，始见于《神农本草经》。《药性论》谓连翘为旱连子。《尔雅》云：“连，异翘。郭璞云：一名连苕，又名连草”[2]。在《滇南本草》中以金丝桃科植物金丝桃“土连翘”“苦连翘”收载[3]。宋代苏颂《本草图经》中曰：“生泰山山谷，今汴京及利诸州、江宁府、河中、润、岳、南康军皆有之”[4]，描述了连翘产地所在。寇宗爽在《本草衍义》中有记：“亦不至翘出众草、下湿地亦无，太山山谷间甚多，今只用其子，折之，其间片片相比如翘，应以此得名尔。治心经客热最胜，尤宜小儿”，讲述连翘生长环境、来源及适用性。明代李时珍《本草纲目》中记载：“状似人心，两片合成，其中有仁，甚香”。清代汪昂《本草备要》谓：“连翘，形似心，实似莲房有瓣”，讲述了连翘的形状。经考证连翘为金丝桃科植物湖南连翘(黄海棠、红早莲)的全草。宋代始出现的木犀科连翘为连翘正品，而后逐渐成为全国主流品种。

2 连翘采集、产地以及炮制方式

“连翘处处有，今用茎连花实也”，《神农本草经》有记载。连翘的主产种植地与古书中所记载的地区相符。《本草品汇精要》中指出：连翘色泽黄褐、味香，阴干收集，八月采集，其地道产地为泽州(今山西省)。

物种及种内变异、采收时间、炮制方法和储藏条件均影响着中药材的质量，综合考虑药材产量以及有效成分含量确定较为适宜的采收期[6]。对连翘中连翘酯苷A和芦丁在不同生长期的含量比较得出6、7月份时候连翘中有效成分含量最高，但此时连翘干果重还在快速增长，采摘也会导致药材的产量较低。因此青翘通常在9月份至10月中旬采收，这时连翘的果实接近成熟，而且有效成分含量会出现第2个高峰期，此时药材的产量最高[7]。由于资源紧缺各产地采收期均提前到了7月份，出现“抢青”现象，此时折干率只有25%～30%，到成熟期时无老翘可采，导致连翘资源的浪费以及产品质量的下降[8]。因此，需严格控制连翘的采收时间，使连翘资源得到合理利用。

连翘是多年生落叶灌木，分布广泛，喜湿润温暖、向阳避风的生长环境以及砂质土壤的环境，我国的河南、山西、陕西、山东等地是连翘的主要聚集产地，此外，湖北、河北、四川、甘肃亦有分布。受采收时间、栽培技术及产地加工等因素以及生态环境等自然因素影响，不同地区的药材有不同基因型。研究显示，连翘中有效成分的含量受不同产地影响差异较大[9]，连翘中所含连翘苷当属山西安泽和河南栾川所产的含量较高[10]。对连翘药材不同产地的出油率进行比较，结果显示挥发油出油率属山西绛县青翘和湖北青翘最高[11]。对不同产地连翘中连翘苷的含量采用高效液相色谱法进行测定，结果显示山西为0.113%，河南为0.057%，云南为0.053%，云南连翘中连翘苷含量较河南低一些，山西连翘中连翘苷是河南的2倍，含量最高[12]。

古代文献中关于连翘的蒸制和煮制没有详细记载。连翘饮片(净制后直接使用)的质量和临床疗效的发挥取决于原材料的质量。有调查显示，生晒和水煮为连翘常用的加工方法。将连翘青果实采摘后直接晒制而成，此为生晒，其缺点是表皮颜色看似正常但壳内种籽却发霉，质量较差；将连翘青果实采摘后用沸水煮透后晒干，或在蒸笼上蒸透后晒干，此为水煮。这两种加工方法均没有蒸制和煮制的量化标准，都为药农经验操作，由此导致连翘饮片品质参差不齐，影响在临床上的应用效果[14]。

姜涛等[15]实验研究了青翘的炮制工艺条件，评价指标以连翘苷、连翘浸出物、连翘酯苷A含量及其抗氧化、抑菌活性为准，结果显示炮制温度影响对连翘品质影响最大，最佳温度为100 ℃，此时炮制各检测指标均最佳；连翘酯苷A含量随着炮制温度不断提高有显著提高，而连翘苷的含量变化不明显，说明连翘苷的水解酶不存在于连翘青果中；当连翘酯苷A含量较高时，提取物有较好的抗氧化活性和抗菌效果，说明连翘主要药效活性成分可能为连翘酯苷A。从经济和节能角度综合考虑各因素的影响程度得出：加6倍水，沸水煮8 min为最佳炮制工艺，煮法炮制略优于蒸法，并且工艺简单可行，参数可控，有良好重复性。

3 连翘药理作用和应用效果“连翘，总治三焦诸经之火，心肺居上，脾居中州，肝胆居下，一切血结气聚，无不调达而通畅也”，此记载于《药品化义》[16]。连翘，性凉而轻辛，能散热消肿。配伍黄连可解热；配伍片芩可入肺泻火；配伍栀子可引热内降；配伍麻黄，可引热外散。在《医学衷中参西录》中记载；“连翘，具升浮宣散之力，流通气血，治十二经血凝气聚，为疮家要药。能透肌解表，清热逐风，又为治风热要药”[17]。

连翘应用于中药己有两千年历史，主要以果实供药用。经过不断研究发明出各种以连翘为原料的处方，其中有连翘解毒汤、银翘散、连翘清营汤、连翘五香汤、连翘消毒饮等等。现代医学药理显示连翘有抗菌、抗炎、抗氧化、抗病毒、解热、镇痛、镇吐等多种药理作用，还可调节心血管系统、保肝护肝[18]。

连翘味苦、无毒、性微寒，常作为清热解毒药物的主要原料，目前，连翘解毒片、双黄连口服液、双黄连注射液等等多种药物均含有连翘。有研究报道，连翘的药用价值不仅仅体现在果实上，其茎、叶提取物有抑菌作用，能治疗高血压、咽喉痛、痢疾等[19]。连翘中连翘酚能很好的抑制流感病毒[20]。中医常常配合连翘和其它中草药一起使用，在治疗癌症方面取得了较好的疗效。连翘亦可加工成药、胶囊或片剂，例如银连解毒丸等[21]。王新等[22]抗菌试验结果显示，连翘与甲氧苄啶联用对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抗菌效果呈协同作用，对沙门氏菌的抗菌效果呈相加作用。马元元等[23]报道了使用高剂量药物12 h后可发挥显著的抗病毒作用。洪文艳等[24]研究结果表明，连翘浓缩煎剂作用效果与用药剂量呈正相关，能有较好治疗作用。李兴泰等[25]对小鼠进行试验发现，连翘中花醇提物和水提取物有抗氧化及抗衰老的作用。胡文静等[26]体外试验结果表明，连翘的抗肿瘤活性主要归于其乙醇提取物，能对抑制癌细胞增殖起到显著作用。殷海涛等[27]报道连翘提取物三萜类化合物有放疗增敏作用，研究得出连翘煎剂能使家兔发热显著下降，在1 h后恢复正常[28]。复方连翘注射液也有明显的解热作用[29]。连翘提取物能抑制催吐和呕吐[30]。连翘有强心、利尿作用，同时也能降血脂。连翘可以诱导白细胞产生、促进巨噬细胞的吞噬活性[31]。因此连翘除本身果实外，其提取物同样有相应的药用价值，并能适当与其他中草药配伍应用于临床，疗效显著。

4 结语

本文对连翘在本草中的历史沿革、采集、产地以及炮制方式等情况进行了简要叙述，着重分析了本品药理作用，指出了采集、炮制过程中存在的不规范问题，应引起广大关注，旨在使连翘的药用价值得到充分发挥，并研究连翘当前的一些近况，积极做出相应解决对策，使得连翘的药理作用在临床用药中作用显著。