专利审查新颖性、创造性判断中效果和用途特征的考量

崔 艳

（国家知识产权局专利局专利审查协作北京中心，北京 100160）

0 引言

《专利审查指南》第二部分第三章第3.2.5节对包含用途特征的产品权利要求的新颖性判断作了如下规定：对于包含用途特征的产品权利要求，应当考虑权利要求中的用途特征是否隐含了要求保护的产品具有某种结构和/或组成。如果该用途由产品本身固有的特性决定，而且用途特征没有隐含产品在结构和/或组成上发生改变，则该用途特征限定的产品权利要求相对对比文件的产品不具备新颖性［1］。以上规定明确了产品权利要求中的用途特征需要落脚到该用途特征对产品的结构和/或组成的影响上。在审查实践中，尚存在一些效果、用途特征限定的方法权利要求，审查指南对这类权利要求中的效果、用途特征应该怎样解读没有给出明确的规定，是否包含用途特征的方法权利要求均属于用途发明？均会对权利要求的保护范围产生实质的限定作用？目前，尚没有统一的审查标准。文章将从两个实际的案例入手，探讨采用效果、用途限定的权利要求的保护范围的界定以及新颖性和创造性的判断。

1 “滴眼液”发明专利权无效宣告请求案

本案涉及发明名称为“滴眼液”的01815617.7 号发明专利。无效审查阶段专利权人（参天制药株式会社、旭硝子株式会社）修改后的权利要求1如下。

一种抑制滴眼液中16-苯氧基-15-脱氧-15，15-二氟-17，18，19，20-四去甲前列腺素F2α异丙酯（即他氟前列素）含有率降低的方法，在含有他氟前列素作为活性成分的滴眼液中，通过加入非离子性表面活性剂抑制了他氟前列素在树脂类容器上的吸附，且通过配合抗氧化剂，抑制了他氟前列素的分解，从而抑制该滴眼液中他氟前列素含有率的下降，其中，他氟前列素的质量分数为0.000 05%～0.05%，非离子性表面活性剂是质量分数为他氟前列素质量分数至少5倍的聚山梨酯80，抗氧化剂是质量分数为0.01%～0.1%的乙二胺四乙酸或乙二胺四乙酸盐，树脂类容器是聚丙烯。

最接近的现有技术证据1 公开了一种他氟前列素眼用溶液，其中含有聚山梨酯80以及活性成分，并限定聚山梨酯80 的质量分数。证据1 进一步公开了可根据需要使用乙二胺四乙酸钠等稳定剂。

证据2 公开了用聚丙烯容器包装的含水性前列腺素组合物的局部眼用药品，记载了前列腺素具有水溶性低、不稳定的特点。用聚丙烯包装的水性前列腺素组合物较用聚乙烯包装的水性前列腺组合物更稳定；前列腺素包括所有药用前列腺素、它们的衍生物及类似物以及它们的药用酯和盐；为了适应眼部局部给药制剂中前列腺素的稳定及在组合物中的分散，水性组合物中还包含表面活性剂，表面活性剂还能抑制或阻止容器壁对前列腺素的吸附。此外，水性组合物还任选包含其他配方成分，如多剂量眼部局部给药配方中抗菌防腐剂可以是乙二胺四乙酸二钠。

争议焦点：“抑制……被容器吸附”“抑制……分解”是物质固有性质、使用效果的描述还是基于发现产品新的性能而做出的特定用途发明的技术特征？

专利权人观点：本发明的实质改进在于发现了聚山梨酯80 和EDTA 在特定前列腺素滴眼液制备中的新用途，进而得到了抑制他氟前列素含有率降低的方法，其中用途特征体现出对现有技术的创造性贡献，在新颖性、创造性判断中应予考虑。

专利局复审和无效审理部观点：（1）本专利说明书中的稳定性实验1-4 均是在他氟前列素滴眼液中加入非离子表面活性剂和/或抗氧剂，并将产品存储一段时间后，测定容器中化合物的存余率，即抑制含有率降低体现为存储稳定性提高，“抑制活性成分在树脂类容器上的吸附”“抑制活性成分的分解”并未得到直接验证，仅是对产生上述效果的原因的阐释。（2）证据1公开了他氟前列素滴眼液中含有聚山梨酯80，基于所加入物质本身的特性，其同样会产生本专利权利要求所述滴眼液中聚山梨酯80 的效果，即不论证据1 是否测定了活性成分的存余率，或者揭示其原因或机制与否，在客观上都已经公开了这种抑制他氟前列素含有率降低的技术手段，并带来相应的技术效果。（3）权利要求1与证据1相比，区别在于：①权利要求1 中加入了抗氧化剂乙二胺四乙酸或乙二胺四乙酸盐（EDTA 盐），而证据1 的滴眼液中没有加入抗氧化剂；②权利要求1 的树脂类容器为聚丙烯，而证据1未公开容器。基于上述区别技术特征所能实现的效果，确定本专利实际解决的技术问题是提供一种适宜存储的他氟前列素滴眼液的配制方法。上述区别特征均已被对比文件1 或对比文件2 教导，所以权利要求不具备创造性。（4）本专利为了提供一种适宜存储的他氟前列素滴眼液的配制方法，将聚山梨酯80和乙二胺四乙酸或其盐组合用于制备滴眼液，以抑制活性成分含有率降低，改善产品的稳定性。而证据1 中同样也是将聚山梨酯80 和乙二胺四乙酸等用于他氟前列素滴眼液的制备，以改善产品的稳定性，就二者的性能而言并无差别，其不属于利用产品的新性能而做出的用途发明。本专利方法的本质是抑制储存过程中有效成分含量的降低，从而获得一种较为稳定的产品，而抑制活性成分被容器吸附、抑制活性成分分解是对各组分如何实现预期效果的机制阐释。权利要求1 并不会因为“含有率降低”这样效果的描述，以及“抑制……被容器吸附”“抑制……分解”这样对效果实现方式的阐述而具备创造性。

一审法院观点：（1）关于稳定性实验，稳定性试验1开宗明义，旨在研究加入非离子性表面活性剂对防止发明的他氟前列素化合物在树脂类容器上吸附的效果。稳定性试验2 旨在研究加入抗氧化剂对发明的他氟前列素化合物分解的抑制作用。并且实验结果进一步综合证明，在他氟前列素滴眼液中加入非离子表面活性剂聚山梨酯80能够抑制其在聚丙烯等树脂类容器上的吸附，以及在其中加入EDTA盐能够抑制他氟前列素化合物的分解，并最终使得他氟前列素在聚丙烯包装材料中40 ℃存储6 个月以后仍具有较高的存余率。被诉决定在未有其他合理理由的情况下关于本专利说明书的稳定性试验未直接验证上述作用的认定有误。（2）关于创造性，证据1未公开聚山梨酯80可以抑制他氟前列素在聚丙烯树脂容器上的吸附；关于EDTA 盐，在本专利权利要求1 的方法中，其作为“抗氧化剂”，作用在于抑制他氟前列素分解，在证据1中其为“稳定剂”，而在证据2中是“抗菌防腐剂”，作用并不相同，且并无证据证明EDTA 盐作为“抗氧化剂”具有抑制他氟前列素分解作用属于本领域公知常识。（3）本专利为方法专利，其要求保护的并非滴眼液产品，而是抑制滴眼液中有效成分他氟前列素存余率降低的方法，该方法发明的做出需要基于聚山梨酯80 具有抑制聚丙烯容器对他氟前列素的吸附、EDTA 盐具有抑制他氟前列素分解作用这两种性质的发现而成立。因此，不能因为在所述组合物滴眼液中聚山梨酯80 和EDTA 盐两种成分分别必然具有的由其固有性质决定的技术效果，即认为方法中所利用的相关性能或用途已经被发现。

二审判决与复审无效宣告请求审查决定观点一致。

2 “卡比斯特”无效行政纠纷案

该案涉及发明名称为“抗生素的给药方法”的99812498 号发明专利，入选最高人民法院十大创新性知识产权案例，专利权人为卡比斯特制药公司，其中授权专利的权利要求1如下：

“1.潜霉素在制备用于治疗有此需要的患者细菌感染而不产生骨骼肌毒性的药剂中的用途，其中用于所述治疗的剂量是3～75 mg/kg的潜霉素，其中重复给予所述的剂量，其中所述的剂量间隔是每隔24 小时一次至每48小时一次。”

最接近的现有技术证据6 公开了在2 mg/kg 每24 小时剂量下，潜霉素显示出有效治疗多种革兰阳性感染，在3 mg/kg 每12小时的剂量下注意到偶发的副作用，并公开了潜霉素的抗菌机制。

争议焦点：本专利权利要求1与现有技术公开的药物用途是否相同，“不产生骨骼肌毒性”是否对药物用途具有限定作用？

专利局复审和无效审理部观点：没有证据表明对潜霉素不产生骨骼肌毒性的副作用的进一步认识能使权利要求1保护的制药用途区别于证据6公开的已知制药用途。权利要求1的制药用途与证据6公开的用途实质相同，不具备新颖性。

专利权人观点：“不产生骨骼肌毒性”的限定致使本专利针对的是新的适应证——严重的革兰阳性菌感染，“不产生骨骼肌毒性”是本专利区别于现有技术的关键功能和效果特征。

最高院观点：（1）根据申请文件记载的内容确定本专利在申请日时主张的保护范围针对的是潜霉素对敏感菌感染的制药用途，包括了革兰阳性菌导致的任何感染，并非专利权人主张的严重的革兰阳性菌感染。（2）本专利“不产生骨骼肌毒性”仅是改善了潜霉素的不良反应，使得骨骼肌毒性降低，并没有改变潜霉素本身的治疗对象和适应证，更没有发现药物的新性能。本专利在撰写中采用“不产生骨骼肌毒性”的限定，没有使其与现有技术公开的已知用途产生区别，对药物用途本身不具有限定作用，对本专利权利要求并未产生限定作用［2］。（3）结合现有技术以及本专利记载的有关内容，认为本领域技术人员不会认定“不产生骨骼肌毒性”与治疗革兰阳性菌的深度感染有直接的对应关系，无法根据“不产生骨骼肌毒性”的限定，就得出本专利涉及的是治疗严重革兰阳性菌感染的制药用途，与现有技术公开的潜霉素已知用途存在实质上的不同［3］。

3 案例总结

方法权利要求中的效果、用途特征是否对权利要求的保护范围产生实质影响一直是专利权人与各司法机构争议的焦点。“滴眼液”和“卡比斯特”案件均涉及在新颖性、创造性审查中对方法权利要求中的效果、用途特征的解读。其中，在“滴眼液”案件中，专利局复审和无效审理部首先对专利文件中的实验数据进行了审查，认为“抑制活性成分在树脂类容器上的吸附”“抑制活性成分的分解”的作用并未得到直接验证，在此基础上抓住了发明的实质：将聚山梨酯80和乙二胺四乙酸或其盐组合用于制备滴眼液，以抑制活性成分含有率降低，改善产品的稳定性。由于该内容与证据1 中将聚山梨酯80 和乙二胺四乙酸等用于他氟前列素滴眼液的制备，以改善产品的稳定性的内容并无差别，据此认为本专利不属于利用产品的新性能而做出的用途发明，权利要求中“含有率降低”的效果描述，以及“抑制……被容器吸附”“抑制……分解”的对效果实现方式的阐述不会使其具备创造性。在“卡比斯特”案件中，最高院在充分考虑专利文件和现有技术公开内容的基础上，认定“不产生骨骼肌毒性”的效果限定没有改变药物本身的治疗对象和适应证，更没有发现药物的新性能，从而没有使其与现有技术公开的已知用途产生区别。可见，不是所有包含现有技术未公开的效果、用途特征的发明均属于新用途发明，在包含效果、用途特征的方法权利要求的新颖性、创造性审查中，需要在综合考虑申请文件和现有技术公开内容的基础上，判断该效果或用途特征是使发明区别于现有技术的新用途发明特征，还是仅为已知产品固有性质或已知方法的使用效果的描述，如果仅是机理的分析阐释或者技术效果的描述，则无法使发明具备突出的实质性特点；如果是新用途发明特征，可以参照《专利审查指南》第二部分第四章第4.5节关于已知产品的新用途发明的规定进行审查。