印度化学生物研究所研究人员设计、合成了25种喹啉衍生物,并为其申请专利。新型喹啉衍生物抗癌机制与现有的拓扑异构酶1抑制剂类药物类似,但具有更强的杀灭癌细胞能力。
拓扑异构酶1是一种对DNA復制起到至关重要作用的基础酶。它可与DNA分子结合形成一个复合物并裂解DNA的一条链,使DNA分子从螺旋状展开。当DNA分子展开后,拓扑异构酶1会重新加入被裂解的DNA链使其修复并复制。
癌细胞增殖能力远超健康细胞, 其中产生的拓扑异构酶1数量也远超正常细胞,因此拓扑异构酶1可与DNA分子形成更多复合物。现有的拓扑异构酶1抑制剂类抗癌药物只能短暂困住这种复合物,约20分钟内断裂的DNA链就会被修复。
经研究测试,新合成的25种喹啉衍生物抑制拓扑异构酶1功效明显好于现有药物,可将拓扑异构酶1与DNA分子形成的复合物困住长达5个小时。